2. Membrane Transporter/Ion Channel
  3. Sodium Channel
  4. GS967

GS967 (GS-458967)是有效地选择性的心脏晚期钠电流抑制剂（late INa），在心室肌细胞和心脏中的IC50值分别为0.13和0.21 μM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

GS967 Chemical Structure

GS967 Chemical Structure

CAS No. : 1262618-39-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥610
In-stock
5 mg ￥550
In-stock
10 mg ￥850
In-stock
50 mg ￥3650
In-stock
100 mg 现货 询价
200 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

GS967 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    GS967 purchased from MCE. Usage Cited in: Circ Arrhythm Electrophysiol. 2017 Mar;10(3). pii: e004331.  [Abstract]

    Effects of ranolazine and GS-967 on susceptibility to induction of ventricular refibrillation and spontaneous termination of initial long duration ventricular fibrillation (LDVF).

    GS967 purchased from MCE. Usage Cited in: J Cardiovasc Pharmacol. 2016 Oct;68(4):269-279.  [Abstract]

    Expression of total Nav1.5 protein is determined by Western blotting and the intensity of the bands is quantified by densitometry.

    查看 Sodium Channel 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    Nav1.1 Nav1.2 Nav1.3 Nav1.4 Nav1.5 Nav1.6 Nav1.7 Nav1.8

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    GS967 (GS-458967) is a potent, and selective inhibitor of cardiac late sodium current (late INa ) with IC50 values of 0.13 and 0.21 μM for ventricular myocytes and isolated hearts, respectively.

    IC50 & Target

    IC50: 0.13 μM (late INa , ventricular myocytes )and 0.21 μM (late INa , isolated hearts)[1]
    细胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    HEK293 IC50
    333 nM
    Compound: 2; GS-458967
    Inhibition of 0.1 Hz stimulated human Nav1.5alpha expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of late sodium current with 3 compound additions for 7 to 8 mins at holding potential -120 mV in presence of late sodium current activator tefluthrin/ATX2 m
    Inhibition of 0.1 Hz stimulated human Nav1.5alpha expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of late sodium current with 3 compound additions for 7 to 8 mins at holding potential -120 mV in presence of late sodium current activator tefluthrin/ATX2 m
    		[PMID: 27038498]
    体外研究
    (In Vitro)

    GS967 (10、100、300 nM) 完全减弱了 ATX-II (10 nM) 增加心室肌细胞动作电位持续时间 (APD) 和 APD 变异性的作用，其明显 IC50 值为 ～10 nM，并降低了 APD 的逐搏变异性[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    GS967 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    GS967 可预防和逆转晚期 INa 增强剂 ATX-II 和 IKr 抑制剂 E-4031 的促心律失常作用。GS967 显著减弱 methoxamine 1 clofilium 的促心律失常作用并抑制缺血引起的心律失常[1]。
    GS967 导致 INaP 以频率依赖的方式减少，与使用依赖块 (UDB) 一致。GS967 引起比雷诺嗪 (16 μM) 和利多卡因 (17 μM) 更有效的 INaP UDB (IC50=0.07 μM)。GS967 被发现对原型长 QT 综合征突变 (delKPQ) 发挥这些相同的作用[2]。
    GS967 可防止缺血引起的左心房和左心室交替增加。GS967 减少缺血引起的去极化异质性和复极化异质性的增加。GS967 不会改变心率、动脉血压、PR 和 QT 间期或 QRS 持续时间，但会轻度降低缺血期间的收缩力，这与晚期 INa 抑制一致[3]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    347.22

    Formula

    C14H7F6N3O
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (144.00 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.8800 mL 14.4001 mL 28.8002 mL
    5 mM 0.5760 mL 2.8800 mL 5.7600 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: 2.5 mg/mL (7.20 mM); 悬浊液; 超声助溶

      此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.20 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料
    参考文献
    Animal Administration
    [1][2]

    Rats: Ventricular tachycardia or fibrillation are induced either by local aconitine injection (50 μg) in the left ventricular muscle of adult male rats or by arterial perfusion of 0.1 mM hydrogen peroxide in aged male rats. The left ventricular epicardial surface of the isolated-perfused hearts is optically mapped using fluorescent voltage-sensitive dye, and microelectrode recordings of action potentials are made adjacent to the aconitine injection site. The suppressive and preventive effects of GS967 (1 μM) against EAD/DAD-mediated ventricular tachycardia or fibrillation are then determined[2].

    Rabbits: To determine the effect of GS967 on the inducibility of TdP by clofilium in the presence of methoxamine, rabbits are first treated with either vehicle or GS967 (in randomized manner) given as a 60 μg/kg bolus, followed by a 16 μg/kg/min infusion that is maintained for the duration of an experiment. After 10 minutes, methoxamine is infused intravenously at 15 μg/kg/min, followed 10 minutes later by clofilium at 100 nmol/kg/min. The incidences of premature ventricular contractions (PVCs), ventricular tachycardia (VT; defined as three or more consecutive abnormal beats), and TdP are determined from the ECG recordings[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    GS967 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.8800 mL 14.4001 mL 28.8002 mL 72.0005 mL
    5 mM 0.5760 mL 2.8800 mL 5.7600 mL 14.4001 mL
    10 mM 0.2880 mL 1.4400 mL 2.8800 mL 7.2000 mL
    15 mM 0.1920 mL 0.9600 mL 1.9200 mL 4.8000 mL
    20 mM 0.1440 mL 0.7200 mL 1.4400 mL 3.6000 mL
    25 mM 0.1152 mL 0.5760 mL 1.1520 mL 2.8800 mL
    30 mM 0.0960 mL 0.4800 mL 0.9600 mL 2.4000 mL
    40 mM 0.0720 mL 0.3600 mL 0.7200 mL 1.8000 mL
    50 mM 0.0576 mL 0.2880 mL 0.5760 mL 1.4400 mL
    60 mM 0.0480 mL 0.2400 mL 0.4800 mL 1.2000 mL
    80 mM 0.0360 mL 0.1800 mL 0.3600 mL 0.9000 mL
    100 mM 0.0288 mL 0.1440 mL 0.2880 mL 0.7200 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    GS9671262618-39-2GS 967GS-967Sodium ChannelNa channelsNa+ channelsInhibitorinhibitorinhibit

    您最近查看的产品:

    Your information is safe with us. * Required Fields.

       产品名称：

    		  

    * 需求量：

    * 客户姓名：

    		 

    * Email：

    * 电话：

    		 

    * 公司或机构名称：

       留言给我们：

    Bulk Inquiry

    Inquiry Information

    产品名称：
    GS967
    目录号：
    HY-12593
    需求量：

    Request for HNMR Report

    Please fill out this form to request the QC report. We will send it to your Email address shortly.

    Your information is safe with us. * Required Fields.

       产品名称：

    		  

    * Lot #：

    * 客户姓名：

    		 

    * Email：

       电话：

    		 

    * 部门：

    * 公司或机构名称：

    		 

       留言给我们：

    Request for HNMR Report

    We have received your request and will respond to you as soon as possible.

    嗨！很高兴为您提供帮助！

    尊敬的 MCE 客户您好，
    请您选择所在区域，我们将转接对应客服为您服务！

    热门区域

    A

    B

    C

    F

    G

    H

    J

    L

    N

    Q

    S

    T

    X

    Y

    Z

    热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z