2. NF-κB
  3. IKK
  4. IMD-0354

IMD-0354  (Synonyms: IKK2 Inhibitor V)

目录号: HY-10172 纯度: 99.51%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

IMD-0354 (IKK2 Inhibitor V) 是一种选择性 IKKβ 抑制剂，抑制 NF-κB 活性。IMD0354 抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 转录活性，IC50 为 1.2 μM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

IMD-0354 Chemical Structure

IMD-0354 Chemical Structure

CAS No. : 978-62-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥715
In-stock
1 mg ￥295
In-stock
5 mg ￥650
In-stock
10 mg ￥900
In-stock
50 mg ￥3080
In-stock
100 mg ￥4320
In-stock
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Customer Review

IMD-0354 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    IMD-0354 purchased from MCE. Usage Cited in: Cell Death Dis. 2020 Jun 12;11(6):455.  [Abstract]

    Phosphorylation of both p65 and IKKβ is efficiently suppressed after IMD0354 treatment, which shows no effectiveness upon NIK/IKKα.

    IMD-0354 purchased from MCE. Usage Cited in: Cell Death Dis. 2020 Jun 12;11(6):455.  [Abstract]

    As illustrated in immunofluorescence, activation of IKKβ derived from CRYAB blockade is reversed by IMD0354 addition.

    查看 IKK 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    IKK-α IKK-β IKK IKKε TBK1

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    IMD-0354 (IKK2 Inhibitor V) is a selective IKKβ inhibitor which inhibits NF-κB activity[1]. IMD0354 inhibits TNF-α induced NF-κB transcription activity with an IC50 of 1.2 uM[2].

    IC50 & Target[1][2]

    IKKβ

     

    NF-κB

    1.2 μM (IC50)

    体外研究
    (In Vitro)

    IMD-0354 抑制 HMC-1 细胞中的 NF-κB 活性，从而完全抑制肥大细胞的生长因子非依赖性增殖。当 NF-κB 的 DNA 结合活性被 IMD-0354 处理抑制时，细胞增殖被完全抑制。HMC-1 细胞与浓度递增的 IMD-0354 或 STI571 孵育 24、48 和 72 小时，细胞的数量和活力通过染料排斥试验和 MTT 测定法确定。IMD-0354 以时间和剂量依赖性方式抑制细胞增殖。与 STI571相比，IMD-0354 的抑制作用非常显著，即使在较低浓度下也是如此[1]。
    IMD0354 抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 转录活性，IC 50 为 1.2±0.3 μM[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    IMD-0354 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    每日给予 5 mg/kg IMD-0354 可显著抑制植入已建立的 MDA-MB-231 肿瘤的裸鼠的肿瘤扩张。在用 IMD-0354 处理的小鼠中，肿瘤进展受到抑制[3]。IMD-0354在30mg /kg、10mg /kg、3 mg/kg、0 mg/kg处理后，大鼠房水浸润细胞数分别为 53.6±9.8×105、72.5±17.0×105、127.25±32.0×105 和132.0±25.0×105个 cells/mL。IMD-0354剂量为 30、10、3 和0 mg/kg时，大鼠房水总蛋白浓度分别为92.6±3.1 mg/mL、101.5±6.8 mg/mL、112.6±1.9 mg/mL和117.33±1.8 mg/mL[4]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    383.67

    Formula

    C15H8ClF6NO2
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (260.64 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.6064 mL 13.0320 mL 26.0641 mL
    5 mM 0.5213 mL 2.6064 mL 5.2128 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.52 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: 2.5 mg/mL (6.52 mM); 悬浊液; 超声助溶

      此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料
    参考文献
    Cell Assay
    [1]

    HMC-1 cells (2×105 cells/mL) are incubated with various concentrations of IMD-0354 (0.1, 0.5, 1, 5 and 10 uM), STI571, or pyrrolidine dithiocarbamate (PDTC) for the indicated hours, and viable cell numbers are calculated with the use of the trypan blue dye exclusion test at each time point. Cells (2×105 cells/mL) are incubated in phenol red free α-MEM containing 10% FCS (for HMC-1 and IC-2 cells) or 5% FCS (for CBhCMCs), and antibiotics with or without various concentrations of IMD-0354 (0.1, 0.5, 1, 5 and 10 uM), STI571, or PDTC. IC-2WT cells and CBhCMCs are incubated in the presence of 100 ng/mL recombinant rat or recombinant human SCF. One hundred microliters of cell suspension is applied to each well of 96-well culture plates and are incubated for 24, 48, and 72 hours. Before 4 hours from the end of the culture, 10 μL of 5 mg/mL MTT dissolved in PBS is added to each well. The reaction is stopped with the addition of 100 μLof 10% SDS in 0.01 N HCl. Absorbance is measured at 577 nm with ImmunoMini NJ-2300[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [3][4]

    Mice[3]
    MDA-MB-231 cells are suspended in PBS (5×106 cells/100 μL mouse) and s.c. injected to the back of female BALB/c nude mice at the age of 4 to 5 weeks. After growth, the tumor is removed surgically and 100 mg of each established tumor is transplanted to the back of other female nude mice at the age of 4 weeks under ether anesthesia. IMD-0354 is suspended in saline and 5 mg/kg body weight IMD-0354 (suspended in 100 μL/mouse) is given to each mouse by i.p. injection once a day for 28 days after the implantation. Saline is injected in nude mice as a control. Estimated tumor volume (mm3) and tumor weight (mg) are calculated.
    Rats[4]
    Eight-week-old male Lewis rats (180-220 g) are used. Endotoxin-induced uveitis (EIU) is induced with subcutaneous injection with 200 μg LPS from Escherichia coli that has been diluted in 200 μL PBS. At the same time, the rats are injected intraperitoneally with 30, 10, or 3 mg/kg of IMD-0354, diluted in 500 μL of 0.5% CMC. Control EIU rats are intraperitoneally administered 500 μL of CMC alone. Naïve rats are used as controls. All experiments are performed in triplicate with five animals in each group.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    IMD-0354 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.6064 mL 13.0320 mL 26.0641 mL 65.1602 mL
    5 mM 0.5213 mL 2.6064 mL 5.2128 mL 13.0320 mL
    10 mM 0.2606 mL 1.3032 mL 2.6064 mL 6.5160 mL
    15 mM 0.1738 mL 0.8688 mL 1.7376 mL 4.3440 mL
    20 mM 0.1303 mL 0.6516 mL 1.3032 mL 3.2580 mL
    25 mM 0.1043 mL 0.5213 mL 1.0426 mL 2.6064 mL
    30 mM 0.0869 mL 0.4344 mL 0.8688 mL 2.1720 mL
    40 mM 0.0652 mL 0.3258 mL 0.6516 mL 1.6290 mL
    50 mM 0.0521 mL 0.2606 mL 0.5213 mL 1.3032 mL
    60 mM 0.0434 mL 0.2172 mL 0.4344 mL 1.0860 mL
    80 mM 0.0326 mL 0.1629 mL 0.3258 mL 0.8145 mL
    100 mM 0.0261 mL 0.1303 mL 0.2606 mL 0.6516 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    IMD-0354978-62-1IKK2 Inhibitor VIMD0354IMD 0354IKKIκB kinaseI kappa B kinaseInhibitorinhibitorinhibit

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