2. MAPK/ERK Pathway
  3. JNK
  4. JNK-IN-8

JNK-IN-8  (Synonyms: JNK Inhibitor XVI)

目录号: HY-13319 纯度: 99.67%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

JNK-IN-8 (JNK Inhibitor XVI) 是一种有效的 JNK 抑制剂，抑制 JNK1，JNK2 和 JNK3，IC50 分别为 4.7 nM，18.7 nM 和 1 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

JNK-IN-8 Chemical Structure

JNK-IN-8 Chemical Structure

CAS No. : 1410880-22-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1106
In-stock
2 mg ￥620
In-stock
5 mg ￥990
In-stock
10 mg ￥1780
In-stock
50 mg ￥4450
In-stock
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JNK-IN-8 相关抗体

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MCE 顾客使用本产品发表的 36 篇科研文献

WB

    JNK-IN-8 purchased from MCE. Usage Cited in: J Exp Clin Cancer Res. 2018 May 4;37(1):99.  [Abstract]

    A co-inhibitor of JNK and integrin β obviously decreases phosphorylation levels of JNK and c-JUN and expression of LOXL2 as compared with JNK inhibitor alone or integrin β1 alone.

    JNK-IN-8 purchased from MCE. Usage Cited in: J Biol Chem. 2014 Oct 17;289(42):28753-64.  [Abstract]

    Effect of the JNK inhibitor (JNK IN 8) on the induction of MKP-1 and MKP-2. RAW264.7 cells are first pretreated with vehicle (DMSO), 3 μM JNK IN 8, 10 μM of U0126, or a combination of both JNK IN 8 and U0126, for 30 min, and then stimulated with LPS for 60 min. Representative images are shown in the panels.

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    JNK1 JNK2 JNK3 JNK

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    JNK-IN-8 (JNK Inhibitor XVI) is a potent JNK inhibitor with IC50s of 4.7 nM, 18.7 nM, and 1 nM for JNK1, JNK2, and JNK3, respectively[1].

    IC50 & Target[1]

    JNK3

    1 nM (IC50)

    JNK1

    4.7 nM (IC50)

    JNK2

    18.7 nM (IC50)

    细胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    A-375 IC50
    0.338 μM
    Compound: 72
    Inhibition of JNK3-mediated c-jun phosphorylation in human A375 cells after 1 hr incubation
    Inhibition of JNK3-mediated c-jun phosphorylation in human A375 cells after 1 hr incubation
    		[PMID: 25415535]
    HeLa IC50
    0.486 μM
    Compound: 72
    Inhibition of JNK3-mediated c-jun phosphorylation in human HeLa cells after 1 hr incubation
    Inhibition of JNK3-mediated c-jun phosphorylation in human HeLa cells after 1 hr incubation
    		[PMID: 25415535]
    体外研究
    (In Vitro)

    JNK-IN-8 抑制 c-Jun 的磷酸化，c-Jun 是 JNK 激酶的直接底物。JNK-IN-8 抑制 HeLa 和 A375 细胞中的 c-Jun 磷酸化，EC50 分别为 486 nM 和 338 nM。基于 KinomeScan 和酶促分析，JNK-IN-8 还表现出卓越的选择性。这些综合分析技术表明，JNK-IN-8 和 JNK-IN-12 都是具有显著选择性的共价 JNK 抑制剂，适用于研究 JNK 依赖性生物现象[1]。
    JNK-IN-8 是一种选择性泛 JNK 抑制剂，通过使用 KinomeSca 方法根据伊马替尼的结构对丙烯酰胺激酶抑制剂库进行广碱基激酶选择性分析，发现它可以抑制 JNK 激酶。JNK-IN-8 具有与伊马替尼相关的 1，4-二苯胺和 1，3-氨基苯甲酸亚结构的独特区域化学，并使用 N，N-二甲基丁烯酸酰胺弹头共价靶向 Cys154。JNK-IN-8 采用 L 形 I 型结合构象来访问位于 ATP 结合位点边缘的 Cys 154[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    JNK-IN-8 相关抗体:
    分子量

    507.59

    Formula

    C29H29N7O2
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to yellow

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 35 mg/mL (68.95 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.9701 mL 9.8505 mL 19.7009 mL
    5 mM 0.3940 mL 1.9701 mL 3.9402 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.93 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: 2.5 mg/mL (4.93 mM); 悬浊液; 超声助溶

      此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.67%

    COA (187 KB) LCMS (98 KB) 元素分析报告 (204 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献
    Kinase Assay
    [1]

    A375 cells are pre-treated with 1 μM JNK-IN-8 for the indicated amounts of time. Remove the medium and wash 3 times with PBS. Resuspend the cell pellet with 1 mL Lysis Buffer (1% NP-40, 1% CHAPS, 25 mM Tris, 150 mM NaCl, Phosphatase Inhibitor Cocktail, and Protease Inhibitor Cocktail). Rotate end-to-end for 30 min at 4°C. Lysates are cleared by centrifugation at 14000 rpm for 15 min in the Eppendorf. The cleared lysates gel filtered into Kinase Buffer (0.1% NP-40, 20 mM HEPES, 150 mM NaCl, Phosphatase Inhibitor Cocktail, Protease Inhibitor Cocktail) using Bio-Rad 10DG colums. The total protein concentration of the gel-filtered lysate should be around 5-15 mg/mL. Cell lysate is labeled with the probe from ActivX at 5 μM for 1 hour. Samples are reduced with DTT, and cysteines are blocked with iodoacetamide and gel filtered to remove excess reagents and exchange the buffer. Add 1 volume of 2X Binding Buffer (2% Triton-100, 1% NP-40, 2 mM EDTA, 2X PBS) and 50 μL streptavidin bead slurry and rotate end-to-end for 2 hours, centrifuge at 7000 rpm for 2 min. Wash 3 times with 1X Binding Buffer and 3 times with PBS. Add 30 μL 1X sample buffer to beads, heat samples at 95°C for 10 min. Run samples on an SDS-PAGE gel at 110V. After transferred, the membrane is immunoblotted with JNK antibody[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Cell Assay
    [1]

    HEK-293 cells stably expressing Interleukin Receptor 1 (HEK293-IL1R) are cultured in Dulbecco’s Modified Eagle’s medium (DMEM) supplemented with 10% FBS, 2 mM glutamine and 1×antimycotic/antibiotic solution. Cells are serum starved for 18 h before incubation with DMSO or JNK-IN-8, stimulated with 2 μM Anisomycin for 1h and lysates are clarified by centrifugation for 10 min at 16000 g and 4°C[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    JNK-IN-8 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.9701 mL 9.8505 mL 19.7009 mL 49.2523 mL
    5 mM 0.3940 mL 1.9701 mL 3.9402 mL 9.8505 mL
    10 mM 0.1970 mL 0.9850 mL 1.9701 mL 4.9252 mL
    15 mM 0.1313 mL 0.6567 mL 1.3134 mL 3.2835 mL
    20 mM 0.0985 mL 0.4925 mL 0.9850 mL 2.4626 mL
    25 mM 0.0788 mL 0.3940 mL 0.7880 mL 1.9701 mL
    30 mM 0.0657 mL 0.3283 mL 0.6567 mL 1.6417 mL
    40 mM 0.0493 mL 0.2463 mL 0.4925 mL 1.2313 mL
    50 mM 0.0394 mL 0.1970 mL 0.3940 mL 0.9850 mL
    60 mM 0.0328 mL 0.1642 mL 0.3283 mL 0.8209 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    JNK-IN-81410880-22-6JNK Inhibitor XVIJNKc-Jun N-terminal kinaseInhibitorinhibitorinhibit

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