1. Stem Cell/Wnt
  2. Wnt β-catenin
  3. KYA1797K

KYA1797K是有效,选择性的 Wnt/β-catenin 抑制剂,IC50 值为0.75 µM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

KYA1797K Chemical Structure

KYA1797K Chemical Structure

CAS No. : 1956356-56-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥880
In-stock
5 mg ¥800
In-stock
10 mg ¥1400
In-stock
25 mg ¥2950
In-stock
50 mg ¥4720
In-stock
100 mg 现货 询价
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

    KYA1797K purchased from MCE. Usage Cited in: Cell Death Dis. 2019 Sep 12;10(9):681.  [Abstract]

    Endometrial stromal cells are stimulated with 10 ng/mL TGFβ1 for 48 h. Then these cells are treated with 25 μM KYA1797K for 24 h and/or cocultured with 10 ng/mL VEGF165 for another 12 or 24 h. The protein levels of collagen 1, α-SMA and smad7 are examined.
    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    KYA1797K is a potent and selective Wnt/β-catenin inhibitor with an IC50 of 0.75 µM.

    IC50 & Target

    IC50: 0.75 (Wnt/β-catenin)[1]

    体外研究
    (In Vitro)

    KYA1797K 直接结合 axin 的 G 蛋白信号域的调节剂,通过增强激活 GSK3β 的 β-连环蛋白破坏复合物启动 β-连环蛋白和 Ras 降解。KYA1797K 有效抑制携带 APC 和 KRAS 突变的 CRC 的生长。KYA1797K 增强 β-catenin 破坏复合物的形成并诱导 GSK3β 激活,导致 β-cateninK-Ras 在 S33/S37/T41 和 T144/T148 磷酸化。KYA1797K 以剂量依赖性方式降解 β-连环蛋白和 Ras SW480、LoVo、DLD1 和 HCT15 细胞。KYA1797K 使表达 WT β-连环蛋白或 WT K-Ras 的 DLD1 细胞中的 β-连环蛋白和 Ras 不稳定[1]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    体内研究
    (In Vivo)

    KYA1797K 显著抑制携带 APCK-Ras 突变的 CRC 细胞异种移植小鼠以及 Apcmin/+/KrasG12DLA2 小鼠模型中的肿瘤大小。KYA1797K (25 mg/kg) 可使肿瘤的重量和体积减少 70%。KYA1797K 处理可显著降低 β-连环蛋白和 Ras 蛋白以及 Wnt/β-连环蛋白和 Ras 信号转导靶标的水平[1]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    分子量

    442.51

    Formula

    C17H11KN2O6S2

    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Yellow to orange

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式

    4°C, sealed storage, away from moisture

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

    溶解性数据
    细胞实验: 

    DMSO 中的溶解度 : 6 mg/mL (13.56 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

    H2O 中的溶解度 : 1 mg/mL (2.26 mM; 超声助溶)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.2598 mL 11.2992 mL 22.5984 mL
    5 mM 0.4520 mL 2.2598 mL 4.5197 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

    * 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: 1 mg/mL (2.26 mM); 悬浊液; 超声助溶

      此方案可获得 1 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

      生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: 1 mg/mL (2.26 mM); 悬浊液; 超声助溶

      此方案可获得 1 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

      2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息:

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
    连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料
    参考文献
    Cell Assay
    [1]

    SW480, LoVo, DLD1 and HCT15 cells are treated with KYA1797K (0.2, 1, 5, 25 µM) for 24 h or 4 d. MTT assay is used to determine effects of KYA1797K on cell proliferation[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Administration
    [1]

    Mice: KYA1797K (20 mg/kg) is injected intraperitoneally (i.p.) into mice carrying xenografted tumors from the D-MT cell line that harbors both APC and KRAS mutations for 28 days. Tumor weight is measured at time of sacrifice and tumor volumes of mice are measured every 4 d[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    参考文献

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    H2O / DMSO 1 mM 2.2598 mL 11.2992 mL 22.5984 mL 56.4959 mL
    DMSO 5 mM 0.4520 mL 2.2598 mL 4.5197 mL 11.2992 mL
    10 mM 0.2260 mL 1.1299 mL 2.2598 mL 5.6496 mL

    * 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    产品名称:
    KYA1797K
    目录号:
    HY-101090
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