2. GPCR/G Protein
  3. Angiotensin Receptor
  4. Losartan

Losartan  (Synonyms: 氯沙坦; DuP-753)

目录号: HY-17512 纯度: 99.55%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Losartan 是血管紧张素II 受体拮抗剂，与血管紧张素II竞争性结合 AT1 受体，IC50 值为 20 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Losartan Chemical Structure

Losartan Chemical Structure

CAS No. : 114798-26-4

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     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥500
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500 mg ￥400
In-stock
1 g ￥500
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Losartan 相关抗体

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MCE 顾客使用本产品发表的 34 篇科研文献

WB

    Losartan purchased from MCE. Usage Cited in: FASEB J. 2018 Sep;32(9):5051-5062.  [Abstract]

    HUVECs are starved for 12 h, treated with 10 mg/mL (9.56 μM) of AngII with or without Losartan or PD123319 for 12 h, and are subsequently used for Western blot analysis.

    查看 Angiotensin Receptor 亚型特异性产品:

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    AT1 Receptor AT2 Receptor

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Losartan is an angiotensin II receptor antagonist, competing with the binding of angiotensin II to AT1 receptors with IC50 of 20 nM.

    IC50 & Target

    AT1 Receptor

     

    细胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    CHO-K1 IC50
    28.6 nM
    Compound: Losartan
    Displacement of [125I]Sar1Ile8-Ang2 from human AT1 receptor expressed in CHO-K1 cell membranes after 180 mins
    Displacement of [125I]Sar1Ile8-Ang2 from human AT1 receptor expressed in CHO-K1 cell membranes after 180 mins
    		[PMID: 26397395]
    COS-7 IC50
    12.1 nM
    Compound: Cozaar
    Displacement of 125I-[Sar1,Leu8] angiotensin-2 from rat type 1 angiotensin-2 receptor expressed in African green monkey COS7 cells after 24 hrs
    Displacement of 125I-[Sar1,Leu8] angiotensin-2 from rat type 1 angiotensin-2 receptor expressed in African green monkey COS7 cells after 24 hrs
    		[PMID: 26810314]
    HEK293 IC50
    > 250 μM
    Compound: losartan
    Inhibition of human MATE1-mediated ASP+ uptake expressed in HEK293 cells after 1.5 mins by fluorescence assay
    Inhibition of human MATE1-mediated ASP+ uptake expressed in HEK293 cells after 1.5 mins by fluorescence assay
    		[PMID: 23241029]
    HEK293 IC50
    6 nM
    Compound: losartan
    Displacement of 125[I-Sar1-Ile8]ANG II from human AT1 receptor expressed in HEK293 membranes after 1 hr by gamma counting
    Displacement of 125[I-Sar1-Ile8]ANG II from human AT1 receptor expressed in HEK293 membranes after 1 hr by gamma counting
    		[PMID: 22889560]
    体外研究
    (In Vitro)

    Losartan 与血管紧张素 II 竞争结合 AT1 受体。抑制 50% 血管紧张素 II 结合的浓度 (IC50) 为 20 nM[1]。Losartan (40 μM) 影响 ISC，但阻止 ANGII 对 ISC 的影响>[2]。
    Losartan 显著降低子宫内膜癌细胞中血管紧张素 II 介导的细胞增殖。与单独使用每种药物相比，Losartan 和抗 miR-155 的组合具有显著更强的抗增殖作用[3]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Losartan 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    与接受安慰剂治疗的 Fbn1C1039G/+ 动物相比，接受 Losartan (0.6 g/L，口服) 治疗的 Fbn1C1039G/+ 小鼠的远端气腔口径有所减小。Losartan 和普萘洛尔的剂量经过滴定以达到类似的血流动力学效果。pSmad2 核染色分析显示，Losartan 拮抗 Fbn1C1039G/+ 小鼠主动脉壁中的 TGF-β 信号传导。Losartan 可以改善肺部疾病表现，这一事件与改善血流动力学没有合理关联[4]。Losartan (10 mg/kg，动脉内注射) 使血液血管紧张素水平增加四到六倍。Losartan（10 mg/kg，腹腔注射）可使血浆肾素水平升高 100 倍；血浆血管紧张素原水平降低至对照组的 24%；而血浆醛固酮水平保持不变[5]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    422.91

    Formula

    C22H23ClN6O
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to light yellow

    中文名称

    氯沙坦；洛沙坦；络沙坦
    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 1 year
    -20°C 6 months
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (236.46 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.3646 mL 11.8228 mL 23.6457 mL
    5 mM 0.4729 mL 2.3646 mL 4.7291 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.92 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.92 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.55%

    COA (293 KB) LCMS (267 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献
    Cell Assay
    [3]

    An MTT assay is used to measure cell proliferation and viability. For the assay, 5000 cells in 200 μL media per well are seeded in a 96 well plate. After overnight incubation to allow for cell attachment, the medium is removed by suction. MTT at 1 mg/mL concentration in serum-free medium is added and then incubated for 4 h at 37°C. After removal of MTT solution, 100 μL of DMSO is added to dissolve formazan crystals. Absorbance at 570 nm and at 600 nm as a reference is then measured using a microplate reader. The difference in absorbance is thus relative to the extent of cell survival.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [4]

    Female Fbn1C1039G/+ mice undergo timed matings with wild-type male mice. At 14.5d post-coitum, pregnant female Fbn1C1039G/+ mice are treated with oral losartan (0.6 g/L in drinking water; n=10), propranolol (0.5 g/L; n=6) or placebo (n=12). Therapy is continued throughout lactation and after weaning until 10 months of age. Mice are sacrificed and examined using the techniques described above. Propranolol is used for comparison with losartan because β-adrenergic receptor blockade is the current albeit controversial standard of care to modulate abnormal growth of the aortic root in MFS. Beginning at 7 weeks of age, wild-type and Fbn1C1039G/+ mice are treated with oral losartan (0.6 g/L in drinking water; n=5), propranolol (0.5 g/L; n=7) or placebo (n=10). Mice are continued on oral therapy for 6 months and then sacrificed.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    Losartan 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.3646 mL 11.8228 mL 23.6457 mL 59.1142 mL
    5 mM 0.4729 mL 2.3646 mL 4.7291 mL 11.8228 mL
    10 mM 0.2365 mL 1.1823 mL 2.3646 mL 5.9114 mL
    15 mM 0.1576 mL 0.7882 mL 1.5764 mL 3.9409 mL
    20 mM 0.1182 mL 0.5911 mL 1.1823 mL 2.9557 mL
    25 mM 0.0946 mL 0.4729 mL 0.9458 mL 2.3646 mL
    30 mM 0.0788 mL 0.3941 mL 0.7882 mL 1.9705 mL
    40 mM 0.0591 mL 0.2956 mL 0.5911 mL 1.4779 mL
    50 mM 0.0473 mL 0.2365 mL 0.4729 mL 1.1823 mL
    60 mM 0.0394 mL 0.1970 mL 0.3941 mL 0.9852 mL
    80 mM 0.0296 mL 0.1478 mL 0.2956 mL 0.7389 mL
    100 mM 0.0236 mL 0.1182 mL 0.2365 mL 0.5911 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    Losartan114798-26-4DuP-753氯沙坦洛沙坦络沙坦DuP753DuP 753Angiotensin ReceptorInhibitorinhibitorinhibit

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