2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. Somatostatin Receptor
  4. MK-4256

MK-4256 是一种有效的选择性 SSTR3 拮抗剂。在人和小鼠受体结合测定中，IC50 分别为 0.66 nM 和 0.36 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

MK-4256 Chemical Structure

MK-4256 Chemical Structure

CAS No. : 1104599-69-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥3808
In-stock
1 mg ￥1600
In-stock
5 mg ￥3500
In-stock
10 mg ￥6000
In-stock
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MK-4256 相关抗体

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SSTR1 SSTR2 SSTR3 SSTR5 SSTR4

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

MK-4256 is a potent and selective SSTR3 antagonist with IC50s of 0.66 nM and 0.36 nM in human and mouse receptor binding assays, respectively.

IC50 & Target

IC50: 0.66 nM (human SSTR3), 0.36 nM (mouse SSTR3)[1]
体外研究
(In Vitro)

MK-4256 在体外实验中表现出对其他 SSTR 亚型具有出色的选择性。在人类受体结合试验中，MK-4256 对 SSTR1 和 SSTR2 的 IC50>2 μM。尽管 SSTR4 和 SSTR5 的结合 IC50 值低于 1 μM，但仍有 >500 倍的选择性。MK-4256 在针对 SSTR4 和 SSTR5 的功能性拮抗剂测定中进行了测试。IC50 值大于 5 μM (至少 5000 倍选择性)[1]。MK-4256 抑制放射性标记的 MK-499 与 hERG 通道的结合，IC50=1.74 μM。在功能性膜片钳测定中，MK-4256 在 3.4 μM 浓度下表现出 50% 的 hERG 阻断[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

MK-4256 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

MK-4256 以剂量依赖性方式降低葡萄糖偏移，在低至 0.03 mg/kg po 的剂量下达到最大功效。MK-4256 在小鼠 oGTT 模型中表现出卓越的 SSTR3 介导的降糖功效，且低血糖风险最小。MK-4256 以 1 mg/kg po 实现葡萄糖偏移的完全消融 (109%)。MK-4256 以剂量依赖的方式将葡萄糖偏移从 0.003 降低到 10 mg/kg。MK-4256 的血浆 Cmax 通过平行小鼠 PK 研究确定。在 0.01、0.1 和 1 mg/kg 口服剂量下，MK-4256 分别达到 7、88 和 493 nM 的 Cmax[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

494.52

Formula

C27H23FN8O
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (202.22 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0222 mL 10.1108 mL 20.2216 mL
5 mM 0.4044 mL 2.0222 mL 4.0443 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 3 mg/mL (6.07 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 3 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 3 mg/mL (6.07 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 3 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献
Animal Administration
[1]

Mice[1]
To demonstrate that the observed glucose lowering by MK-4256 is SSTR3-dependent, the effect of a maximally efficacious dosage of MK-4256 on blood glucose excursion during an oGTT was investigated in SSTR3 KO mice. Administration of MK-4256 (1 mg/kg) and compound A (1 mg/kg; des-F-sitagliptin, a DPP-4 inhibitor included as a positive control) to age-matched C57BL/6N male WT mice significantly inhibits blood glucose excursion by 112 and 91%, respectively.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

MK-4256 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0222 mL 10.1108 mL 20.2216 mL 50.5541 mL
5 mM 0.4044 mL 2.0222 mL 4.0443 mL 10.1108 mL
10 mM 0.2022 mL 1.0111 mL 2.0222 mL 5.0554 mL
15 mM 0.1348 mL 0.6741 mL 1.3481 mL 3.3703 mL
20 mM 0.1011 mL 0.5055 mL 1.0111 mL 2.5277 mL
25 mM 0.0809 mL 0.4044 mL 0.8089 mL 2.0222 mL
30 mM 0.0674 mL 0.3370 mL 0.6741 mL 1.6851 mL
40 mM 0.0506 mL 0.2528 mL 0.5055 mL 1.2639 mL
50 mM 0.0404 mL 0.2022 mL 0.4044 mL 1.0111 mL
60 mM 0.0337 mL 0.1685 mL 0.3370 mL 0.8426 mL
80 mM 0.0253 mL 0.1264 mL 0.2528 mL 0.6319 mL
100 mM 0.0202 mL 0.1011 mL 0.2022 mL 0.5055 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

MK-42561104599-69-0MK4256MK 4256Somatostatin ReceptorSSTRsSSTRInhibitorinhibitorinhibit

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HY-13466
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