2. Epigenetics PI3K/Akt/mTOR
  3. AMPK
  4. MK8722

MK8722 是一种有效的全身 pan-AMPK 激活剂。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

MK8722 Chemical Structure

MK8722 Chemical Structure

CAS No. : 1394371-71-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥990
In-stock
1 mg ￥409
In-stock
5 mg ￥900
In-stock
10 mg ￥1500
In-stock
50 mg ￥5400
In-stock
100 mg 现货 询价
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MK8722 相关抗体

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  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

MK8722 is a potent and systemic pan-AMPK activator.

IC50 & Target[1]

AMPK

 

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
Sf9 EC50
1 nM
Compound: MK-8722
Activation of recombinant human AMPK expressed in Sf9 cells using SAMS peptide as substrate preincubated for 30 mins followed by substrate addition and measured after 60 mins by fluorescence based assay
Activation of recombinant human AMPK expressed in Sf9 cells using SAMS peptide as substrate preincubated for 30 mins followed by substrate addition and measured after 60 mins by fluorescence based assay
[PMID: 31358465]
Sf9 EC50
1 nM
Compound: MK-8722
Activation of recombinant mouse AMPK expressed in Sf9 cells using SAMS peptide as substrate preincubated for 30 mins followed by substrate addition and measured after 60 mins by fluorescence based assay
Activation of recombinant mouse AMPK expressed in Sf9 cells using SAMS peptide as substrate preincubated for 30 mins followed by substrate addition and measured after 60 mins by fluorescence based assay
[PMID: 31358465]
Sf9 EC50
1 nM
Compound: MK-8722
Activation of recombinant rhesus monkey AMPK expressed in Sf9 cells using SAMS peptide as substrate preincubated for 30 mins followed by substrate addition and measured after 60 mins by fluorescence based assay
Activation of recombinant rhesus monkey AMPK expressed in Sf9 cells using SAMS peptide as substrate preincubated for 30 mins followed by substrate addition and measured after 60 mins by fluorescence based assay
[PMID: 31358465]
体外研究
(In Vitro)

MK8722 (MK-8722) 是所有 12 种哺乳动物 AMPK 复合物的有效、直接、变构激活剂。MK8722 激活 pAMPK 复合物，与 AMP 相比具有更高的效力和幅度，EC50 值为 ~1 至 60 nM，激活增加了 ~4 至 24 倍。尽管 MK8722 对含 β1 表现出更高的亲和力 (~1 至 6 nM) 与含 β2 (~15 至 63 nM) 的 pAMPK 复合物相比，它是迄今为止报道的最有效的 β2 复合物激活剂。最大 AMP 加 MK8722 对 pAMPK 的激活具有协同作用，表明这些药物作用于不同的位点[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

MK8722 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

MK8722 (MK-8722) 的慢性抗高血糖功效在 db/db 小鼠 (一种瘦素受体缺陷型 T2DM 模型) 中进行评估。MK8722 每天给药一次导致环境血糖呈剂量依赖性降低。在处理第 12 天，MK8722 处理后的葡萄糖降低 (30 mpk/天) 与使用 PPARγ 激动剂 BRL49653 (3 mpk/天) 观察到的结果相当。与 BRL49653 不同，MK8722 的降糖作用对体重没有显著影响，这是一个一致的发现。在整个给药期间维持组织pACC的剂量依赖性增加。在其他代谢障碍和糖尿病啮齿动物模型中也观察到慢性疗效，没有快速耐受。在所有情况下，功效与谷 MK8722 血浆水平相关，相当于急性刺激骨骼肌葡萄糖摄取所需的浓度。小鼠长期服用 MK8722 也会增加肌肉 Glut4 蛋白水平，这可能有助于提高疗效[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

449.89

Formula

C24H20ClN3O4
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 31.25 mg/mL (69.46 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2228 mL 11.1138 mL 22.2277 mL
5 mM 0.4446 mL 2.2228 mL 4.4455 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.08 mg/mL (4.62 mM); 澄清溶液; 超声助溶

    此方案可获得 2.08 mg/mL的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.62 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.55%

COA (287 KB) HNMR (140 KB) RP-HPLC (168 KB) LCMS (107 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Animal Administration
[1]

Mice[1]
Housing Lean C57BL/6 mice at 10-12 weeks of age and C57BL/6 eDIO mice at 16 weeks of age are used. db/db mice at 7 weeks of age are used. Animals are maintained on a 12 hr/12 hr light-dark cycle with free access to food and water with the temperature maintained at 22ºC. Four lean C57BL/6 mice are housed in a standard cage. eDIO mice are individually caged. Eight db/db mice are housed in a large rodent cage. C57BL/6 mice and db/db mice are maintained on regular rodent chow diet 7012 (5% dietary fat; 3.75 kcal/g) for 1-2 weeks before receiving compound treatments. eDIO mice are maintained on 60% kcal% fat diet. Oral dosing of MK8722 in standard vehicle, or vehicle alone, is performed using 10 mL/kg body weight. The effect of MK8722 on various metabolic parameters is established by comparison to vehicle treated animals[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

MK8722 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2228 mL 11.1138 mL 22.2277 mL 55.5691 mL
5 mM 0.4446 mL 2.2228 mL 4.4455 mL 11.1138 mL
10 mM 0.2223 mL 1.1114 mL 2.2228 mL 5.5569 mL
15 mM 0.1482 mL 0.7409 mL 1.4818 mL 3.7046 mL
20 mM 0.1111 mL 0.5557 mL 1.1114 mL 2.7785 mL
25 mM 0.0889 mL 0.4446 mL 0.8891 mL 2.2228 mL
30 mM 0.0741 mL 0.3705 mL 0.7409 mL 1.8523 mL
40 mM 0.0556 mL 0.2778 mL 0.5557 mL 1.3892 mL
50 mM 0.0445 mL 0.2223 mL 0.4446 mL 1.1114 mL
60 mM 0.0370 mL 0.1852 mL 0.3705 mL 0.9262 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

MK87221394371-71-1MK 8722MK-8722AMPKAMP-activated protein kinaseInhibitorinhibitorinhibit

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MK8722
目录号：
HY-111363
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