2. Membrane Transporter/Ion Channel
  3. Sodium Channel
  4. Mexiletine hydrochloride

Mexiletine hydrochloride  (Synonyms: 盐酸美西律; KOE-1173 hydrochloride)

目录号: HY-A0093 纯度: 99.92%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Mexiletine 是一种口服有效的抗心律失常剂，也被发现对肌强直和神经病理性疼痛有效。Mexiletine 通过阻断钠离子通道 (IC50 : 75±8 μM 于封闭性阻断, 23.6±2.8 μM 于使用依赖性阻断) 发挥作用，可被用于心血管与神经病学研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Mexiletine hydrochloride Chemical Structure

Mexiletine hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 5370-01-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥550
In-stock
100 mg ￥500
In-stock
500 mg ￥700
In-stock
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Mexiletine is an orally effective antiarrhythmic agent which has also been found to be effective for myotonia and neuropathic pain. Mexiletine exerts its efficacy through blocking sodium channels (IC50 : 75±8 μM for tonic block, 23.6±2.8 μM for use-dependent block), therefore can be used for cardiovascular and neurological research[1][2][3][4][5].

IC50 & Target

IC50: 75±8 μM for tonic block, 23.6±2.8 μM for use-dependent block (sodium channel of HEK293 transfected with hNav1.5 plasmid)[2]
体外研究
(In Vitro)

Mexiletine (10µM, 48 h) 在转染 SCN5A-WT 或 SCN5A-1795insD 的 HEK293A 细胞中增加了峰值 INa 和晚期 INa，Mexiletine (10µM, 5 min) 阻断了晚期 INa[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Mexiletine hydrochloride 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Mexiletine (30, 100 mg/kg, 口服, 急性给药) 逆转 Oxaliplatin (HY-17371) 诱导的大鼠机械痛觉过敏和低温痛觉过敏[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male Sprague-Dawley rats with Oxaliplatin (HY-17371)-induced neuropathic pain [4]
Dosage: Oxaliplatin (4 mg /kg) and Mexiletine(10, 30, 100 mg/kg)
Administration: Oxaliplatin, Intraperitoneal injection (i.p.)in days 1, 2, 8, 9, 15, 16, 22, and 23; Mexiletine, Oral gavage (p.o.), acute administration
Result: 100 mg/kg completely reversed the reduction of 50% paw withdrawal threshold by Oxaliplatin at 60 min after administration in the von Frey test, completely reversed the increase of number of withdrawal responses at 60 and 120 min after administration in the acetone test.
30 mg/kg partly reversed the symptom and 10 mg/kg did not reverse any symptom. The effect disappeared by 180 min after administration.
Clinical Trial
分子量

215.72

Formula

C11H18ClNO
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

盐酸美西律
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验： 

H2O 中的溶解度 : 100 mg/mL (463.56 mM; 超声助溶)

DMSO 中的溶解度 : ≥ 41 mg/mL (190.06 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.6356 mL 23.1782 mL 46.3564 mL
5 mM 0.9271 mL 4.6356 mL 9.2713 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.59 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.59 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： PBS

    Solubility: 100 mg/mL (463.56 mM); 澄清溶液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
该产品水溶性佳，请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
纯度 & 产品资料
参考文献

Mexiletine hydrochloride 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / H2O 1 mM 4.6356 mL 23.1782 mL 46.3564 mL 115.8910 mL
5 mM 0.9271 mL 4.6356 mL 9.2713 mL 23.1782 mL
10 mM 0.4636 mL 2.3178 mL 4.6356 mL 11.5891 mL
15 mM 0.3090 mL 1.5452 mL 3.0904 mL 7.7261 mL
20 mM 0.2318 mL 1.1589 mL 2.3178 mL 5.7945 mL
25 mM 0.1854 mL 0.9271 mL 1.8543 mL 4.6356 mL
30 mM 0.1545 mL 0.7726 mL 1.5452 mL 3.8630 mL
40 mM 0.1159 mL 0.5795 mL 1.1589 mL 2.8973 mL
50 mM 0.0927 mL 0.4636 mL 0.9271 mL 2.3178 mL
60 mM 0.0773 mL 0.3863 mL 0.7726 mL 1.9315 mL
80 mM 0.0579 mL 0.2897 mL 0.5795 mL 1.4486 mL
100 mM 0.0464 mL 0.2318 mL 0.4636 mL 1.1589 mL

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Mexiletine5370-01-4KOE-1173盐酸美西律KOE1173KOE 1173Sodium ChannelNa channelsNa+ channelsantiarrhythmicClass IBmyocardialischemiamyotonianeuropathic painsodium channelcardiovascularneurologicalHEK293AhiPSC-CMsSprague-Dawley ratsInhibitorinhibitorinhibit

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Mexiletine hydrochloride
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