2. Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling
  3. Calcium Channel
  4. NP118809

NP118809  (Synonyms: 39-1B4)

目录号: HY-14462 纯度: 98.73%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

NP118809 是一种有效的 N 型钙通道 (N-type calcium channel) 阻滞剂，IC50 值为 0.11 μM；同时可较弱地抑制 L 型钙通道 (L-type calcium channel)，IC50 值为 12.2 μM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

NP118809 Chemical Structure

NP118809 Chemical Structure

CAS No. : 41332-24-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥818
In-stock
100 mg ￥744
In-stock
200 mg ￥930
In-stock
500 mg ￥1162
In-stock
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NP118809 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

NP118809 is a potent N-type calcium channel blocker, with an IC50 of 0.11 μM; also less potently inhibits L-type calcium channel with an IC50 of 12.2 μM.

IC50 & Target

N-type calcium channel

0.11 μM (IC50)

L-type calcium channel

12.2 μM (IC50)

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HEK293 IC50
0.11 μM
Compound: NP-118809
Inhibition of N type calcium channel alpha-1b/alpha-2-delta-1/beta-1b expressed in HEK293 cells at holding potential of -100 mV by whole-cell patch clamp method
Inhibition of N type calcium channel alpha-1b/alpha-2-delta-1/beta-1b expressed in HEK293 cells at holding potential of -100 mV by whole-cell patch clamp method
[PMID: 20117000]
HEK293 IC50
0.11 μM
Compound: 2b, NP118809
Blocking of rat N-type calcium channel alpha-1B/alpha-2-delta-1/beta-1b activity expressed in HEK293 cells assessed as whole cell current by whole cell patch clamp assay
Blocking of rat N-type calcium channel alpha-1B/alpha-2-delta-1/beta-1b activity expressed in HEK293 cells assessed as whole cell current by whole cell patch clamp assay
[PMID: 19815411]
HEK293 IC50
12.2 μM
Compound: NP-118809
Inhibition of L type calcium channel alpha-1c/alpha-2-delta-1/beta-1b expressed in HEK293 cells in presence of -100 mV holding potential by whole-cell patch clamp method
Inhibition of L type calcium channel alpha-1c/alpha-2-delta-1/beta-1b expressed in HEK293 cells in presence of -100 mV holding potential by whole-cell patch clamp method
[PMID: 20117000]
HEK293 IC50
12.2 μM
Compound: 2b, NP118809
Blocking of rat Voltage-dependent L-type calcium channel alpha1c/alpha2delta-1/beta1b activity expressed in HEK293 cells assessed as whole cell current by whole cell patch clamp assay
Blocking of rat Voltage-dependent L-type calcium channel alpha1c/alpha2delta-1/beta1b activity expressed in HEK293 cells assessed as whole cell current by whole cell patch clamp assay
[PMID: 19815411]
体外研究
(In Vitro)

NP118809 is a potent N-type calcium channel blocker, with an IC50 of 0.11 μM; also inhibits L-type calcium channel with an IC50 of 12.2 μM. NP118809 inhibits the hERG potassium channel in HEK cells, with an IC50 of 7.4 μM[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

NP118809 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

NP118809 (25 mg/kg, i.p.) shows significant analgesic activity in the phase IIA portions of the rat formalin model[1]. NP118809 (30 mg/kg, p.o.) results in 80.3% inhibition of mechanical allodynia and 96.3% inhibition of thermal hyperalgesia in the rat spinal nerve ligation model[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

460.61

Formula

C32H32N2O
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (108.55 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1710 mL 10.8552 mL 21.7103 mL
5 mM 0.4342 mL 2.1710 mL 4.3421 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (5.43 mM); 悬浊液; 超声加热助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.43 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

NP118809 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1710 mL 10.8552 mL 21.7103 mL 54.2759 mL
5 mM 0.4342 mL 2.1710 mL 4.3421 mL 10.8552 mL
10 mM 0.2171 mL 1.0855 mL 2.1710 mL 5.4276 mL
15 mM 0.1447 mL 0.7237 mL 1.4474 mL 3.6184 mL
20 mM 0.1086 mL 0.5428 mL 1.0855 mL 2.7138 mL
25 mM 0.0868 mL 0.4342 mL 0.8684 mL 2.1710 mL
30 mM 0.0724 mL 0.3618 mL 0.7237 mL 1.8092 mL
40 mM 0.0543 mL 0.2714 mL 0.5428 mL 1.3569 mL
50 mM 0.0434 mL 0.2171 mL 0.4342 mL 1.0855 mL
60 mM 0.0362 mL 0.1809 mL 0.3618 mL 0.9046 mL
80 mM 0.0271 mL 0.1357 mL 0.2714 mL 0.6784 mL
100 mM 0.0217 mL 0.1086 mL 0.2171 mL 0.5428 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

NP11880941332-24-539-1B4NP 118809NP-118809Calcium ChannelCa2+ channelsCa channelsInhibitorinhibitorinhibit

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