2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. Somatostatin Receptor
  4. Pasireotide ditrifluoroacetate

Pasireotide ditrifluoroacetate  (Synonyms: 帕瑞肽二三氟乙酸盐; SOM230 ditrifluoroacetate; Pasireotide TFA salt)

目录号: HY-79135 纯度: 99.56%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Pasireotide (SOM230) ditrifluoroacetate 是一种长效的环己肽生长激素抑制素类似物，可以提高生长抑素受体的激动剂活性，对 sst1/2/3/4/5 的 pKi 分别为 8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9。Pasireotide ditrifluoroacetate 具有抗分泌、抗增殖和促凋亡活性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Custom Peptide Synthesis

Pasireotide ditrifluoroacetate Chemical Structure

Pasireotide ditrifluoroacetate Chemical Structure

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥1200
In-stock
5 mg ￥3000
In-stock
10 mg ￥4500
In-stock
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Other Forms of Pasireotide ditrifluoroacetate:

Pasireotide ditrifluoroacetate 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    Pasireotide ditrifluoroacetate purchased from MCE. Usage Cited in: Am J Pathol. 2018 Apr;188(4):981-994.  [Abstract]

    Representative western blot and quantitation of band density show an increase expression of acetylated α-tubulin in PCK cholangiocytes upon ACY-1215 and ACY-1215+Pasireotide treatment.

    Pasireotide ditrifluoroacetate purchased from MCE. Usage Cited in: Hepatology. 2017 Oct;66(4):1197-1218.  [Abstract]

    Concurrent treatment of ADPKD cholangiocytes by SBI-115 and Pasireotide decreases cell proliferation, cholangiocyte spheroid growth, and cAMP levels.

    查看 Somatostatin Receptor 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    SSTR1 SSTR2 SSTR3 SSTR5 SSTR4

    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Pasireotide (SOM230) ditrifluoroacetate, a long-acting cyclohexapeptide somatostatin analogue, can improve agonist activity at somatostatin receptors (subtypes sst1/2/3/4/5, pKi=8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9, respectively). Pasireotide ditrifluoroacetate exhibits antisecretory, antiproliferative, and proapoptotic activity[1][2].

    IC50 & Target

    pKi: 8.2 (sst1), 9.0 (sst2), 9.1 (sst3), <7.0 (sst4), 9.9 (sst5)[1]
    体外研究
    (In Vitro)

    Pasireotide ditrifluoroacetate exhibits unique high-affinity binding to human somatostatin receptors (subtypes sst1/2/3/4/5, pKi=8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9, respectively)[1].
    Pasireotide ditrifluoroacetate effectively inhibits the growth hormone releasing hormone (GHRH) induced growth hormone (GH) release in primary cultures of rat pituitary cells, with an IC50 of 0.4 nM[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Pasireotide ditrifluoroacetate 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    Pasireotide ditrifluoroacetate (160 mg/kg/mouth; s.c. for 4 months) significantly decreases the serum insulin, increases serum glucose, reduces the tumor size and increases apoptosis in Pdx1-Cre[2].
    Pasireotide ditrifluoroacetate (2-50 μg/kg; s.c. twice daily for 42 days) exerts the antinociceptive and antiinflammatory actions via the SSTR2 receptor in a mouse model of immune-mediated arthritis[3].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: 12 month-old conditional Men1 knockout mice with insulinoma[2]
    Dosage: 160 mg/kg/mouth
    Administration: S.c. every month for 4 months
    Result: Decreased the serum insulin from 1.060 μg/L to 0.3653 μg/L and increased the serum glucose from 4.246 mM to 7.122 mM.
    Significantly reduced the tumor size and increased apoptosis.
    Clinical Trial
    分子量

    1275.25

    Formula

    C62H68F6N10O13
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    中文名称

    帕瑞肽二三氟乙酸盐
    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式

    -20°C, sealed storage, away from moisture

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (78.42 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    H2O 中的溶解度 : 33.33 mg/mL (26.14 mM; 超声助溶)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 0.7842 mL 3.9208 mL 7.8416 mL
    5 mM 0.1568 mL 0.7842 mL 1.5683 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    * 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (1.96 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (1.96 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    该产品水溶性佳，请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.56%

    COA (300 KB) RP-HPLC (129 KB) MS (94 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献

    Pasireotide ditrifluoroacetate 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    H2O / DMSO 1 mM 0.7842 mL 3.9208 mL 7.8416 mL 19.6040 mL
    5 mM 0.1568 mL 0.7842 mL 1.5683 mL 3.9208 mL
    10 mM 0.0784 mL 0.3921 mL 0.7842 mL 1.9604 mL
    15 mM 0.0523 mL 0.2614 mL 0.5228 mL 1.3069 mL
    20 mM 0.0392 mL 0.1960 mL 0.3921 mL 0.9802 mL
    25 mM 0.0314 mL 0.1568 mL 0.3137 mL 0.7842 mL
    DMSO 30 mM 0.0261 mL 0.1307 mL 0.2614 mL 0.6535 mL
    40 mM 0.0196 mL 0.0980 mL 0.1960 mL 0.4901 mL
    50 mM 0.0157 mL 0.0784 mL 0.1568 mL 0.3921 mL
    60 mM 0.0131 mL 0.0653 mL 0.1307 mL 0.3267 mL

    * 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    Pasireotide ditrifluoroacetateSOM230 ditrifluoroacetatePasireotide帕瑞肽二三氟乙酸盐Somatostatin ReceptorSSTRsSSTRsomatostatinsst1sst2sst3sst4sst5antisecretoryantiproliferativeproapoptoticInhibitorinhibitorinhibit

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