Ramelteon (Synonyms: 雷美替胺; TAK-375)

目录号: HY-A0014 纯度: 99.87%: FAQs
Data Sheet SDS COA 产品使用指南

摩尔计算器

Ramelteon 是一种强效、高选择性和具有口服活性的 MT1/MT2 激动剂，Ki 值分别为 14 和 112 pM。Ramelteon 具有研究失眠症的潜力。Ramelteon长期使用持续减少睡眠发作，停药后无翌日晨残留效应或反弹性失眠或戒断症状。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Ramelteon Chemical Structure

CAS No. : 196597-26-9

1. 客户无需承担相应的运输费用。

2. 同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

可免费申领三个不同产品的试用装。

3. 试用装只面向终端客户。

规格	价格	是否有货
10 mM * 1 mL in DMSO	￥495	In-stock
2 mg	￥180	In-stock
5 mg	￥450	In-stock
10 mg	￥800	In-stock
50 mg	￥2200	In-stock
100 mg	￥3200	In-stock
500 mg		询价

or 大包装询价

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Customer Review

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MT1 MT2

生物活性
纯度 & 产品资料
参考文献

生物活性

Ramelteon is a potent, highly selective, and orally active agonist of MT1/MT2 with Ki values of 14 and 112 pM, respectively. Ramelteon has the potential for the research of insomnia. Ramelteon consistently reduces sleep onset after long-term treatment, with no next-morning residual effects or rebound insomnia or withdrawal symptoms upon discontinuation^[1]^[2].

IC₅₀ & Target

MT2

MT1

体内研究
(In Vivo)

Ramelteon (p.o.; 0.1 and 1 mg/kg) accelerates reentrainment of running wheel activity rhythm to the new lightdark cycle^[3].
Ramelteon (p.o.; 3, 10, and 30 mg/kg) does not affect learning or memory in rats tested by the water maze task and the delayed match to position task, implying that MT1/MT2 receptor agonists have no abuse potential^[3].
Ramelteon (0.0001, 0.001, 0.01, and 0.1 mg/kg; p.o.; 8 hours) significantly decreases wakefulness at doses of 0.001, 0.01, and 0.1 mg/kg, increases slow-wave sleep at doses of 0.001, 0.01, and 0.1 mg/kg, and increases rapid eye movement sleep at a dose of 0.1 mg/kg^[4].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male Wistar or Fischer 344 (F344) rats^[3]
Dosage:	0.1 and 1 mg/kg; 3, 10, and 30 mg/kg
Administration:	p.o.
Result:	Accelerated reentrainment of running wheel activity rhythm to the new lightdark cycle. Ramelteon did not affect learning or memory in rats tested by the water maze task and the delayed match to position task, implying that MT1/MT2 receptor agonists have no abuse potential.

Animal Model:	Adult cats (2.5-6.1 kg)^[4]
Dosage:	0.0001, 0.001, 0.01, and 0.1 mg/kg
Administration:	p.o.; 8 hours
Result:	Significantly decreased wakefulness at doses of 0.001, 0.01, and 0.1 mg/kg, increased slow-wave sleep at doses of 0.001, 0.01, and 0.1 mg/kg, and increased rapid eye movement sleep at a dose of 0.1 mg/kg.

Clinical Trial

分子量

259.34

Formula

C₁₆H₂₁NO₂

CAS 号

196597-26-9

性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

雷美替胺；瑞美替昂；拉米替隆；雷美尔通；瑞美替胺

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	2 years
	-20°C	1 year

溶解性数据

细胞实验：

DMSO 中的溶解度 : ≥ 50 mg/mL (192.80 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.8559 mL	19.2797 mL	38.5594 mL
5 mM	0.7712 mL	3.8559 mL	7.7119 mL
10 mM	0.3856 mL	1.9280 mL	3.8559 mL

查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

摩尔计算器
稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

Concentration _(start) × Volume _(start) = Concentration _(final) × Volume _(final)

This equation is commonly abbreviated as: C₁V₁ = C₂V₂

浓度 _(start)

体积 _(start)

浓度 _(final)

体积 _(final)

动物实验：

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% Saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.64 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水定容至 1 mL。
生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
方案二

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.64 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
方案三

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.64 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器

请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只

由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量

请输入您的动物体内配方组成：

DMSO +

Tween-80 +

Saline

如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。

方案所需 助溶剂 包括：DMSO，，均可在 MCE 网站选购。，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。

计算结果

工作液所需浓度 : mg/mL

储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。

动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。

连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。

请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热（超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。

纯度 & 产品资料

纯度: 99.87%

选择批次：

Data Sheet (634 KB) SDS (392 KB)

COA (197 KB) RP-HPLC (218 KB)

产品使用指南 (1538 KB)

参考文献

[1]. Kato K, et al. Neurochemical properties of ramelteon (TAK-375), a selective MT1/MT2 receptor agonist. Neuropharmacology. 2005;48(2):301-310. [Content Brief]

[2]. Mayer G, et al. Efficacy and safety of 6-month nightly ramelteon administration in adults with chronic primary insomnia. Sleep. 2009;32(3):351-360. [Content Brief]

[3]. Hirai K, et al. Ramelteon (TAK-375) accelerates reentrainment of circadian rhythm after a phase advance of the light-dark cycle in rats. J Biol Rhythms. 2005;20(1):27-37. [Content Brief]

[4]. Miyamoto M, et al. The sleep-promoting action of ramelteon (TAK-375) in freely moving cats. Sleep. 2004;27(7):1319-1325. [Content Brief]

Ramelteon 相关分类

完整储备液配制表

可选溶剂	浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg

DMSO	1 mM	3.8559 mL	19.2797 mL	38.5594 mL	96.3986 mL
	5 mM	0.7712 mL	3.8559 mL	7.7119 mL	19.2797 mL
	10 mM	0.3856 mL	1.9280 mL	3.8559 mL	9.6399 mL
	15 mM	0.2571 mL	1.2853 mL	2.5706 mL	6.4266 mL
	20 mM	0.1928 mL	0.9640 mL	1.9280 mL	4.8199 mL
	25 mM	0.1542 mL	0.7712 mL	1.5424 mL	3.8559 mL
	30 mM	0.1285 mL	0.6427 mL	1.2853 mL	3.2133 mL
	40 mM	0.0964 mL	0.4820 mL	0.9640 mL	2.4100 mL
	50 mM	0.0771 mL	0.3856 mL	0.7712 mL	1.9280 mL
	60 mM	0.0643 mL	0.3213 mL	0.6427 mL	1.6066 mL
	80 mM	0.0482 mL	0.2410 mL	0.4820 mL	1.2050 mL
	100 mM	0.0386 mL	0.1928 mL	0.3856 mL	0.9640 mL

Help & FAQs

Do most proteins show cross-species activity?
Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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