2. MAPK/ERK Pathway Autophagy
  3. p38 MAPK Autophagy
  4. SB 239063

SB 239063 是一种有效、选择性、可口服的 p38 MAPK 抑制剂，对重组纯化的人 p38α 的 IC50 值为 44 nM，对 p38α 和 p38β 的活性等效，但对 p38γ 或 p38δ 无所用。具有抗哮喘作用，还被用于增强因衰老或疾病受损的记忆，如阿尔茨海默病。

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SB 239063 Chemical Structure

SB 239063 Chemical Structure

CAS No. : 193551-21-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥892
In-stock
1 mg ￥500
In-stock
5 mg ￥1100
In-stock
10 mg ￥1800
In-stock
25 mg ￥3600
In-stock
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SB 239063 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    SB 239063 purchased from MCE. Usage Cited in: J Exp Clin Cancer Res. 2018 Jun 28;37(1):128.  [Abstract]

    MHCC-97H cells are transfected with control or supervillin-specific siRNA for 48 h, exposed to hypoxia for 16 h, and lysates are assayed for the relative amounts of GTP-loaded (activated) Rac1, Cdc42, and RhoA. Cells that have been transfected with control RNAi are treated with a PD0325901 or SB239063 before assaying for GTP-Rac1, Cdc42, and RhoA levels.

    SB 239063 purchased from MCE. Usage Cited in: Front Pharmacol. 2017 Nov 14;8:808.  [Abstract]

    Immunofluorescence staining of α-actinin and the cell surface area of cardiomyocytes in the indicated groups (n=5 samples and n=100+cells per group).

    SB 239063 purchased from MCE. Usage Cited in: China Biotechnology. 2017, 37(12): 40-48.

    The Western blot analysis of HOG1 and Phospho-HOG1.

    SB 239063 purchased from MCE. Usage Cited in: Int Immunopharmacol. 2016 Sep;38:54-60.  [Abstract]

    The protective role of p38 MAPK inhibition in II/R-induced ALI and regulation of AQP4 in rats. HE staining and Lung wet/dry weight ratio show obvious evidences of ALI and lung edema. Western blot and immunofluorescent staining confirm the increased expression levels of AQP4 and P-p38 MAPK protein in the lung tissues. Then, the p38 MAPK inhibitor is administrated intraperitoneally. Results show that p38 MAPK inhibition downregulates AQP4 expression in the lungs and protected lung from acute injur

    查看 p38 MAPK 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    p38 MAPK p38α p38β MAPK13 p38δ p38γ

    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    SB 239063 is a potent, selective and orally active p38 MAPK inhibitor, exhibits an IC50 of 44 nM for recombinant purified human p38α, with equipotent inhibitory activity against p38α and p38β. SB 239063 has no effect on p38γ or p38δ. With anti-asthma activity and also be used to enhance memory which is impaired due to aging or medical conditions, such as, AD[1][2].

    IC50 & Target

    IC50: 44 nM (Human p38α)[1]
    体外研究
    (In Vitro)

    SB 239063 (0.1–10 μM；29 小时、47 小时) 在 10 pM IL-5 存在的情况下，从 21 小时起的每个时间点，剂量相关地增加嗜酸性粒细胞的凋亡[1]。
    SB 239063 有效抑制 LPS 刺激的人外周血单核细胞中 IL-1 和 TNF-a 的产生，IC50 值分别为 120 nM 和 350 nM[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    SB 239063 相关抗体:

    Apoptosis Analysis[1]

    Cell Line: Eosinophils (guinea pig BALs)
    Concentration: 0.1μM, 1μM, 10μM
    Incubation Time: 29 hours, 47 hours
    Result: Increased apoptosis of eosinophils in a dose-related in the presence of 10 pM IL-5 at every time point from 21 hours onwards.
    体内研究
    (In Vivo)

    SB 239063 (12 mg/kg；口服；OA 攻击前 1 小时和攻击后 4 小时；连续 3 天) 显著抑制由此产生的抗原诱导的气道嗜酸性粒细胞增多[1]。
    SB 239063 (12 mg/kg；口服) 通过吸入几乎消除卵清蛋白 (OA) 诱导的气道嗜酸性粒细胞增多 (约 93% 抑制)[1]。
    SB 239063 是一种有效的 LPS 抑制剂-在小鼠腹腔中诱导 TNF-α 产生，EC50 为 5.8 mg/kg (2.8–10.3；95% CL)[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Male BALB/c mice (18–20 g)[1]
    Dosage: 12 mg/kg
    Administration: Oral administration; 1 h before and 4 h after OA challenge; bis in die for 3 days
    Result: Significantly inhibited the resultant antigen-induced airway eosinophilia.
    分子量

    368.40

    Formula

    C20H21FN4O2
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to yellow

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 33.33 mg/mL (90.47 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.7144 mL 13.5722 mL 27.1444 mL
    5 mM 0.5429 mL 2.7144 mL 5.4289 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.79 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.79 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.61%

    COA (175 KB) LCMS (95 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献

    SB 239063 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.7144 mL 13.5722 mL 27.1444 mL 67.8610 mL
    5 mM 0.5429 mL 2.7144 mL 5.4289 mL 13.5722 mL
    10 mM 0.2714 mL 1.3572 mL 2.7144 mL 6.7861 mL
    15 mM 0.1810 mL 0.9048 mL 1.8096 mL 4.5241 mL
    20 mM 0.1357 mL 0.6786 mL 1.3572 mL 3.3931 mL
    25 mM 0.1086 mL 0.5429 mL 1.0858 mL 2.7144 mL
    30 mM 0.0905 mL 0.4524 mL 0.9048 mL 2.2620 mL
    40 mM 0.0679 mL 0.3393 mL 0.6786 mL 1.6965 mL
    50 mM 0.0543 mL 0.2714 mL 0.5429 mL 1.3572 mL
    60 mM 0.0452 mL 0.2262 mL 0.4524 mL 1.1310 mL
    80 mM 0.0339 mL 0.1697 mL 0.3393 mL 0.8483 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    SB 239063193551-21-2SB239063SB-239063p38 MAPKAutophagyInhibitorinhibitorinhibit

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    产品名称：
    SB 239063
    目录号：
    HY-11068
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