1. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  2. Src
  3. Src Inhibitor 1

Src Inhibitor 1  (Synonyms: Src Kinase Inhibitor 1; Src-l1)

目录号: HY-101053 纯度: 99.96%
COA 产品使用指南

Src Inhibitor 1是高效选择性的,ATP-竞争性的双位点Src酪氨酸激酶抑制剂,对Src和Lck的IC50值分别为44 nM和88 nM。

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Src Inhibitor 1 Chemical Structure

Src Inhibitor 1 Chemical Structure

CAS No. : 179248-59-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥575
In-stock
2 mg ¥500
In-stock
5 mg ¥700
In-stock
10 mg ¥950
In-stock
25 mg ¥2200
In-stock
50 mg ¥3700
In-stock
100 mg ¥5550
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

    Src Inhibitor 1 purchased from MCE. Usage Cited in: Int Immunopharmacol. December 2022, 109340.

    SRC inhibitor 1 (5 μM) significantly reduces SRC phosphorylation in the mouse chondrocytes.

    查看 Src 亚型特异性产品:

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Src Inhibitor 1 is a potent, ATP-competitive and selective dual site Src tyrosine kinase inhibitor with IC50 values of 44 nM for Src and 88nM for Lck.

    IC50 & Target

    IC50: 44 nM (Src), 88 nM (Lck)[1]

    体外研究
    (In Vitro)

    Src Inhibitor 1 与激酶的 ATP 和肽结合位点竞争。Src Inhibitor 1 对 SrcLck 的 IC50 值分别为 44 和 88 nM[1]
    Src Inhibitor 1 被发现是一种有效的 Src 抑制剂 (IC50=0.18 μM),但也能抑制其他 Src 家族成员,例如 Lck、Csk 和 Yes,其效力与 Src 相似,并且RIP2 (IC50=0.026 μM) 具有更高的效力。此外,Src Inhibitor 1 对 CHK2 的抑制效力与 Src 相似,对 Aurora B 的抑制效力略低[2]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    分子量

    373.40

    Formula

    C22H19N3O3

    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Off-white to yellow

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    细胞实验: 

    DMSO 中的溶解度 : 9.09 mg/mL (24.34 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.6781 mL 13.3905 mL 26.7809 mL
    5 mM 0.5356 mL 2.6781 mL 5.3562 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 0.91 mg/mL (2.44 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 0.91 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 9.1 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

      2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 0.91 mg/mL (2.44 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 0.91 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 9.1 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息:

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
    连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.96%

    参考文献
    Kinase Assay
    [2]

    Assays (25.5 μL volume) are carried out robotically at room temperature (21°C) and are linear with respect to time and enzyme concentration under the conditions used. Assays are performed for 30 min using Multidrop Micro reagent dispensers in a 96-well format. The concentration of magnesium acetate in the assays is 10 mM and [γ-33P]ATP (800 c.p.m./pmol) is used at 5, 20 or 50 μM as indicated, in order to be at or below the Kmfor ATP for each enzyme.The assays are initiated with MgATP, stopped by the addition of 5 μL of 0.5 M orthophosphoric acid and spotted on to P81 filter plates using a unifilter harvester. The IC50 values of inhibitors are determined after carrying out assays at ten different concentrations of each compound[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    参考文献

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.6781 mL 13.3905 mL 26.7809 mL 66.9523 mL
    5 mM 0.5356 mL 2.6781 mL 5.3562 mL 13.3905 mL
    10 mM 0.2678 mL 1.3390 mL 2.6781 mL 6.6952 mL
    15 mM 0.1785 mL 0.8927 mL 1.7854 mL 4.4635 mL
    20 mM 0.1339 mL 0.6695 mL 1.3390 mL 3.3476 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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