1. Metabolic Enzyme/Protease
  2. E1/E2/E3 Enzyme
  3. Subasumstat

Subasumstat  (Synonyms: TAK-981)

目录号: HY-111789 纯度: 98.56%
COA 产品使用指南

Subasumstat (TAK-981) 是首创的、SUMOylation 酶联反应的选择性抑制剂,具有潜在的免疫激活和抗肿瘤活性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Subasumstat Chemical Structure

Subasumstat Chemical Structure

CAS No. : 1858276-04-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥761
In-stock
5 mg ¥2000
In-stock
10 mg ¥3100
In-stock
100 mg 现货 询价
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

Other Forms of Subasumstat:

    Subasumstat purchased from MCE. Usage Cited in: Cell Death Dis. 2023 Feb 21;14(2):147.  [Abstract]

    Subasumstat (TAK-981; 25 mg/kg; every 3 days for 21 days) suppresses the growth of glioblastoma in mice.

    Subasumstat purchased from MCE. Usage Cited in: Nat Microbiol. 2022 Nov 14.  [Abstract]

    Subasumstat (TAK-981) boosts NLuc expression from unintegrated HIV-1 DNA, reaching a plateau at ~75 nM. Subasumstat is added to CEM-SS Cas9 and ΔSMC5 cells infected with NL-NLuc at 0, 5, 15, 30, 75, 150, 500 and 1,000 nM concentrations, and the cells are collected for an NLuc assay after 2 dpi.
    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Subasumstat (TAK-981) is a first in class and selective inhibitor of the SUMOylation enzymatic cascade, with potential immune-activating and antineoplastic activities[1][2].

    IC50 & Target

    SUMOylation[1].

    细胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    HCT-116 EC50
    0.063 μM
    Compound: TAK-981
    Cytotoxicity against human HCT116 cells assessed as reduction in cell viability after 72 hrs by CellTiter-Glo luminescent assay
    Cytotoxicity against human HCT116 cells assessed as reduction in cell viability after 72 hrs by CellTiter-Glo luminescent assay
    [PMID: 33631934]
    OCI-Ly10 EC50
    0.004 μM
    Compound: TAK-981
    Cytotoxicity against human OCI-LY10 cells assessed as reduction in cell viability after 72 hrs by CellTiter-Glo luminescent assay
    Cytotoxicity against human OCI-LY10 cells assessed as reduction in cell viability after 72 hrs by CellTiter-Glo luminescent assay
    [PMID: 33631934]
    体外研究
    (In Vitro)

    Subasumstat (TAK-981) 能够增加 1 型干扰素的产生,从而增加 1 型干扰素介导的信号传导,激活先天效应细胞并增强抗肿瘤先天免疫反应[1]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    体内研究
    (In Vivo)

    在 Balb/c 小鼠的臂淋巴结处单次皮下注射 Subasumstat (TAK-981) 可诱导 DCs 的激活[2]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Clinical Trial
    分子量

    578.10

    Formula

    C25H28ClN5O5S2

    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to light yellow

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    In solvent -80°C 6 months
    -20°C 1 month
    溶解性数据
    细胞实验: 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (172.98 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.7298 mL 8.6490 mL 17.2980 mL
    5 mM 0.3460 mL 1.7298 mL 3.4596 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.32 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

      生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: 2.5 mg/mL (4.32 mM); 悬浊液; 超声助溶

      此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

      2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息:

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
    连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 98.56%

    参考文献

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.7298 mL 8.6490 mL 17.2980 mL 43.2451 mL
    5 mM 0.3460 mL 1.7298 mL 3.4596 mL 8.6490 mL
    10 mM 0.1730 mL 0.8649 mL 1.7298 mL 4.3245 mL
    15 mM 0.1153 mL 0.5766 mL 1.1532 mL 2.8830 mL
    20 mM 0.0865 mL 0.4325 mL 0.8649 mL 2.1623 mL
    25 mM 0.0692 mL 0.3460 mL 0.6919 mL 1.7298 mL
    30 mM 0.0577 mL 0.2883 mL 0.5766 mL 1.4415 mL
    40 mM 0.0432 mL 0.2162 mL 0.4325 mL 1.0811 mL
    50 mM 0.0346 mL 0.1730 mL 0.3460 mL 0.8649 mL
    60 mM 0.0288 mL 0.1442 mL 0.2883 mL 0.7208 mL
    80 mM 0.0216 mL 0.1081 mL 0.2162 mL 0.5406 mL
    100 mM 0.0173 mL 0.0865 mL 0.1730 mL 0.4325 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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