2. Signaling Pathways
  3. PI3K/Akt/mTOR
  4. Akt

Akt (蛋白激酶B)

PKB; Protein kinase B

Akt/PKB（蛋白激酶B）是一种具有抗凋亡活性的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，是PtdIns(3,4,5)P3信号通路的主要下游靶标之一。它含有一个普列克底物同源结构域（PH结构域），可特异性结合质膜上的PtdIns(3,4,5)P3。Akt的磷酸化和活化直接由质膜上PtdIns(3,4,5)P3的水平决定，而质膜上的PtdIns(3,4,5)P3水平受PI3K的调控。

Akt由三种亚型组成：PKBα/Akt1、PKBβ/Akt2和PKBγ/Akt3。Akt亚型具有N末端PH（普列克底物同源）结构域和一个激酶结构域，它们之间由一个39个氨基酸的铰链区隔开。具有催化活性的 Akt 调节与细胞存活、生长、增殖、代谢和蛋白质合成有关的多种底物的功能。

Akt 是细胞存活的重要介质，其失活与各种应激诱导的病理性细胞死亡和退行性疾病有关。

Akt/PKB (Protein kinase B), a serine/threonine protein kinase with antiapoptotic activity, is one of the major downstream targets of PtdIns(3,4,5)P3 signaling pathway. It contains a pleckstrin homology domain (PH domain) that specifically binds PtdIns(3,4,5)P3 on the plasma membrane. Akt phosphorylation and activation are directly determined by the level of PtdIns(3,4,5)P3 on the plasma membrane, which is regulated by PI3K.

Akt consists of three isoforms: PKBα/Akt1, PKBβ/Akt2 and PKBγ/Akt3. Akt isoforms have an N-terminal PH (pleckstrin homology) domain and a kinase domain, which are separated by a 39-amino-acid hinge region. Catalytically active Akt regulates the function of numerous substrates involved in cell survival, growth, proliferation, metabolism and protein synthesis.

Akt is a crucial mediator of cell survival and its deactivation is implicated in various stress-induced pathological cell death and degenerative diseases.

Akt 亚型特异性产品:

Akt Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-163501
    PI3Kα-IN-23 Inhibitor
    PI3Kα-IN-23 (Compound 9) 是 PI3Ka H1047R 的抑制剂。
    PI3Kα-IN-23
  • HY-N13063
    Anticancer agent 235 Modulator
    Anticancer agent 235 (Compound 49) 是 PI3K/AKT/mTOR 信号通路的调节剂，可以促进活性氧 (ROS) 的产生，降低线粒体膜电位，从而抑制癌细胞 HCT116，Caco-2，AGS 和 SMMC-772 的增殖 (IC50 为 0.35-26.9 μM)。Anticancer agent 235 在 G2/M 期阻滞细胞周期，诱导 HCT-116 细胞凋亡 (apoptosis)。
    Anticancer agent 235
  • HY-N0107R
    Cyclovirobuxine D (Standard)

    黄杨碱 (Standard)

    		Inhibitor
    Cyclovirobuxine D (Standard)是 Cyclovirobuxine D 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cyclovirobuxine D (CVB-D) 是中药黄杨 Buxus microphylla 的主要活性成分。Cyclovirobuxine D 诱导自噬并减弱 Akt 和 mTOR 的磷酸化。Cyclovirobuxine D 通过抑制细胞周期进程和诱导线粒体介导的细胞凋亡 apoptosis 抑制癌细胞的增
    Cyclovirobuxine D (Standard)
  • HY-147836
    Akt/NF-κB/JNK-IN-1 Inhibitor
    Akt/NF-κB/JNK-IN-1 (Compound 2i) 是一种 Akt, NF-κB 和 JNK 信号通路抑制剂。Akt/NF-κB/JNK-IN-1 抑制一氧化氮的产生，IC50 为 3.15 μM。Akt/NF-κB/JNK-IN-1 具有抗炎活性。
    Akt/NF-κB/JNK-IN-1
  • HY-168049
    ZLY06
    ZLY06 是一种具有口服活性的过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR) δ 和 γ 的双重激动剂 (PPAR δ:EC50=341 nM；PPAR γ：EC50=237 nM)。ZLY06 通过抑制 AKT1 的磷酸化，介导 CD36 的上调，诱导肝脏脂质蓄积。此外，ZLY06 在不增加体重的情况下显著改善糖脂代谢，并通过促进脂肪酸的 β 氧化和抑制肝脏脂肪生成来减轻脂肪肝。
    ZLY06
  • HY-168608
    TRPM7-IN-1 Activator
    TRPM7-IN-1 (compound SUD) 是一种苯甲酰脲衍生物，一种有效的 TRPM7 抑制剂。TRPM7-IN-1 诱导 MCF-7 和 BGC-823 细胞周期停滞和凋亡，减少细胞迁移。TRPM7-IN-1 降低波形蛋白表达并增加 E-钙粘蛋白表达。TRPM7-IN-1 降低 TRPM7 样电流，并且通过激活 PI3K/Akt 信号通路降低 TRPM7 表达。TRPM7-IN-1 是一种通过抑制 TRPM7 表达和功能来抑制乳腺癌和胃癌转移的潜在药物。
    TRPM7-IN-1
  • HY-N0202R
    Atractylenolide II (Standard)

    苍术内酯 II (Standard)

    		Inhibitor
    Atractylenolide II (Standard) 是 Atractylenolide II 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Atractylenolide II (Asterolide) 是一种倍半萜类化合物。Atractylenolide II 可诱导 B16 黑色素瘤细胞 G1 期细胞周期阻滞和凋亡。Atractylenolide II 是口服有效的抗癌剂，能够通过抑制 STAT3 信号通路发挥抗黑色素瘤的作用。此外，Atractylenolide II 还具有改善心肌纤维化、氧化应激以及神经保护的活性。
    Atractylenolide II (Standard)
  • HY-161144
    AKT-IN-21 Inhibitor
    AKT-IN-21 (compound C36) 是有效的 AKT 抑制剂，具有广谱细胞毒性和抗癌活性。AKT-IN-21 还通过下调 PI3K/AKT 通路来阻止细胞周期，诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。
    AKT-IN-21
  • HY-159517
    PI3K/Akt/mTOR-IN-5 Inhibitor
    PI3K/Akt/mTOR-IN-5 (compound D3) 是一种 Pseudolaric Acid B (HY-N6939) 的衍生物，具有抗肿瘤活性。PI3K/Akt/mTOR-IN-5 通过 PI3K/AKT/mTOR 和 STAT3/GPX4 途径抑制肿瘤细胞的过度增殖。此外，PI3K/Akt/mTOR-IN-5 有效抑制 EDU 阳性率，减少集落形成，使 HCT-116 细胞处于 S 期和 G2/M 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    PI3K/Akt/mTOR-IN-5
  • HY-154960
    Tubulin/AKT1-IN-1 Inhibitor
    Tubulin/AKT1-IN-1 (Compound D1-1) 是微管蛋白聚合和 AKT 通路活化的抑制剂。Tubulin/AKT1-IN-1 显著抑制 H1975 细胞的增殖和迁移，轻度诱导其凋亡 (apoptosis)，可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
    Tubulin/AKT1-IN-1
  • HY-169413
    AKT-IN-25 Inhibitor
    AKT-IN-25 (Compound 14a) 是 Akt 的抑制剂，可抑制 Akt 的磷酸化，从而抑制 PI3K/Akt/mTOR 信号通路。AKT-IN-25 在 G1 期阻滞细胞周期，抑制 PANC-1 的细胞迁移，并抑制癌细胞 PANC-1、PATU-T 和 SUIT-2 的增殖，IC50 分别为 3.05、1.32 和 3.85 μM。
    AKT-IN-25
  • HY-161891
    EGFR/Akt-IN-1 Inhibitor
    EGFR/Akt-IN-1 (compound 17) 是 EGFR/Akt 的有效抑制剂，在 A549 细胞中的 IC50 分别为 12.89 μM 和 10.88 μM。EGFR/Akt-IN-1 将细胞周期停滞在 S 期。
    EGFR/Akt-IN-1
  • HY-100702
    SH-5 Inhibitor
    SH-5 是一种有效的 AKT 抑制剂。SH-5 可增强肿瘤坏死因子诱导的细胞凋亡 (apoptosis)。SH-5 可阻断 TNF-a、脂多糖 (HY-D1056)、佛波醇酯 (HY-18739) 和香烟烟雾诱导的 NF-kB 活化。
    SH-5
  • HY-138767
    AKT-IN-5 Inhibitor
    AKT-IN-5 (Example 8) 是一种 Akt 抑制剂，对 Akt1 和 Akt2 的 IC50 值分别为 450 nM 和 400 nM。
    AKT-IN-5
  • HY-103438
    BIBU1361
    BIBU1361 诱导细胞凋亡并抑制自噬。?BIBU1361 抑制促生存途径 Akt/mTOR 和gp130/JAK/STAT3，并降低促炎细胞因子 IL-6的水平。
    BIBU1361
  • HY-159577
    Nic-15 Modulator
    Nic-15 (compound 4n) 是用于拮抗胰腺肿瘤低血管特性的抗紧缩剂。低血管特性使癌细胞适应营养缺乏的肿瘤微环境，产生耐药性。Nic-15 能够调节 PI3K/Akt/mTOR 通路，同时缓解 Gemcitabine (HY-17026) 诱导的 ER 应激。Nic-15 可显著抑制 MIA PaCa-2 和 PANC-1 胰腺癌细胞迁移和集落形成，Nic-15 与 Gemcitabine 联合使用可有效解决胰腺肿瘤耐药性的问题。在体内异种移植模型中，Nic-15 能够显著增强 Gemcitabine 的疗效。
    Nic-15
  • HY-N2693
    6,8-Diprenylorobol

    6,8-二异戊烯基香豌豆苷元

    		Inhibitor
    6,8- diprenylorobol 是一种烯酰化异黄酮，是一种可以从 Cudrania tricuspidata 叶片中分离出来的天然产物。6,8- diprenylorobol 具有抗增殖作用，并通过激活 p53 和产生 ROS 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    6,8-Diprenylorobol
  • HY-156108
    2-Chlorophenoxazine Inhibitor
    2-Chlorophenoxazine 是 Akt 抑制剂，体外 IC50 值为 2-5 μM。2-Chlorophenoxazine 能诱导细胞凋亡 (apoptosis)。2-Chlorophenoxazine 可用于癌症疾病的研究。
    2-Chlorophenoxazine
  • HY-161850
    ULK1-IN-3 Inhibitor
    ULK1-IN-3 (Compound 8) 是一种新型基于色酮的潜在的 ULK1 抑制剂。ULK1-IN-3 抑制结肠癌细胞系细胞周期，自噬和诱导凋亡，氧化应激。
    ULK1-IN-3
  • HY-147513
    AKT-IN-12 Inhibitor
    AKT-IN-12 (compound 3e) 是一种有效的 Akt 激酶抑制剂，IC50 为 0.55 μM。AKT-IN-12 诱导细胞周期阻滞在 G0/G1 期，以及诱导细胞凋亡 (apoptosis)。AKT-IN-12 也抑制 p-AKT 和 p-ERK，并激活 p-JNK 和 JNK。AKT-IN-12 可用于白血病的研究。
    AKT-IN-12
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Akt Isoform Comparison

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