2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Aminoacyl-tRNA Synthetase

Aminoacyl-tRNA Synthetase (氨酰-tRNA合成酶)

tRNA Synthetase, aaRS

氨酰-tRNA合成酶（AARS）是在蛋白质翻译的第一步中通过将氨基酸共价连接到其同源tRNA来催化氨酰化反应的酶。在哺乳动物中，AARS通常以游离形式或多tRNA合成酶复合物（MSC）的形式存在，后者由八个AARS和三个非酶促AARS相互作用多功能蛋白（AIMP1 / p43，AIMP2 / p38和AIMP3 / p18）组成。

AARS负责将mRNA上的密码子与氨基酸正确配对。AARS还参与RNA剪接，转录调控，翻译和细胞稳态的其他方面。由于这些酶在生物体的生长和存活中起着关键作用，因此研究人员对这些酶的研究非常感兴趣。AARS 是开发新型抗感染药物的主要靶点之一。此外，近几年来对这些酶有趣的结构和功能方面的揭示使它们成为治疗各种疾病的潜在药物靶点。

Aminoacyl-tRNA synthetases (AARSs) are the enzymes that catalyze the aminoacylation reaction by covalently linking an amino acid to its cognate tRNA in the first step of protein translation. In mammals, AARSs usually exist in free form or in the form of a multi-tRNA synthetase complex (MSC), and the latter consists of eight AARSs and three non-enzymatic AARS-interacting multi-functional proteins (AIMP1/p43, AIMP2/p38, and AIMP3/p18).

AARSs are responsible for the proper pairing of codons on mRNA with amino acids. AARSs are also involved in RNA splicing, transcriptional regulation, translation, and other aspects of cellular homeostasis. Study of these enzymes is of great interest to the researchers due to its pivotal role in the growth and survival of an organism. AARSs are one of the leading targets for developing novel anti-infective agents. Further, unfolding the interesting structural and functional aspects of these enzymes in the last few years has qualified them as a potential drug target against various diseases.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-12479A
    Epetraborole hydrochloride Inhibitor 99.63%
    Epetraborole (GSK2251052) hydrochloride 是一种新型的亮氨酰-tRNA 合成酶 (LeuRS) 抑制剂 (IC50=0.31 μM)，从而抑制蛋白质的合成。Epetraborole hydrochloride 可用于耐多药的革兰氏阴性病原体感染的研究。
    Epetraborole hydrochloride
  • HY-136265
    BC-LI-0186 Inhibitor 99.20%
    BC-LI-0186 是一种有效的选择性亮氨酸 tRNA 合成酶 (Leucyl-tRNA synthetase (LRS)) 与 Ras 相关的 GTP 结合蛋白 D (RagD) 相互作用的抑制剂 (IC50=46.11 nM)。BC-LI-0186 与 LRS 的 RagD 相互作用位点 (Kd=42.1 nM) 竞争，并对 LRS- vps34、LRS- eprs、RagB-RagD 缔合、mTORC1 复合物的形成没有产生影响。BC-LI-0186 能有效抑制肿瘤相关 MTOR 突变体的活性和雷帕霉素耐药癌细胞的生长。BC-LI-0186 可用于肺癌的相关研究。
    BC-LI-0186
  • HY-108900
    Leu-AMS Inhibitor 98.08%
    Leu-AMS (compound 6)，亮氨酸类似物，是一种有效的亮氨酰-tRNA 合成酶 (LRS) 抑制剂，IC50 值为 22.34 nM，Leu-AMS 抑制了LRS 的催化活性，但不影响亮氨酸诱导的 mTORC1 活化。Leu-AMS在癌细胞和正常细胞中显示出细胞毒性，并抑制细菌的生长。
    Leu-AMS
  • HY-126130
    LysRs-IN-2 Inhibitor 99.92%
    LysRs-IN-2 是一种赖氨酸 tRNA 合成酶 (KRS) 抑制剂，其对恶性疟原虫 KRS (PfKRS) 和小隐孢子虫 KRS (CpKRS) 的 IC50 值分别为 0.015 μM、0.13 μM。
    LysRs-IN-2
  • HY-108939
    Aminoacyl tRNA synthetase-IN-1 Inhibitor 99.80%
    Aminoacyl tRNA synthetase-IN-1 是细菌中氨酰基 tRNA 合成酶 (aaRS) 的抑制剂。
    Aminoacyl tRNA synthetase-IN-1
  • HY-159628A
    Glu-AMS TEA Inhibitor
    Glu-AMS TEA 是大肠杆菌谷氨酰-tRNA合成酶（GluRS）的竞争性抑制剂，其 Ki 为 2.8 nM。
    Glu-AMS TEA
  • HY-12479
    Epetraborole Inhibitor
    Epetraborole (GSK2251052) 是一种亮氨酰-tRNA 合成酶 (LeuRS) 抑制剂 (IC50=0.31 μM)，从而抑制蛋白质的合成。Epetraborole 可用于耐多药的革兰氏阴性病原体感染的研究。
    Epetraborole
  • HY-P990782
    Efzofitimod
    Efzofitimod 是一种组氨酰-tRNA 合成酶 HARS1 的剪接变体，由 HARS1 的免 疫调节结构域与人源抗体的 Fc 段融合而成。Efzofitimod 靶向神经磷脂 NRP2 (neuropilin-2)，具有抗炎和免疫调节活性。Efzofitimod 能够下调炎症性疾病状态下的先天性与适应性免疫反应，抑制间接性肺疾病 (ILD)。
    Efzofitimod
  • HY-112862
    Arg-AMS Inhibitor ≥98.0%
    Arg-AMS (化合物 24) 是一种精氨酸 tRNA 合成酶 (arginyl tRNA synthetase) 抑制剂，能够和非核糖体多肽合成酶 (NRPSs) 的 A 结构域紧密结合。
    Arg-AMS
  • HY-112860
    Asp-AMS Inhibitor 98.67%
    Asp-AMS是天冬氨酸腺苷酸的一个类似物，是 aspartyl-tRNA 合成酶 (aspartyl-tRNA synthetase) 的一个抑制剂，也是线粒体酶 (mitochondrial enzyme) 的强效竞争性抑制剂。
    Asp-AMS
  • HY-108940
    GlyRS-IN-1 Inhibitor 99.40%
    GlyRS-IN-1 是一种甘氨酰 tRNA 合酶 (GlyRS) 抑制剂，详细信息可参考专利 WO 2017066459 A1。GlyRS-IN-1 还抑制细菌 (bacteria) 生长。
    GlyRS-IN-1
  • HY-112861
    Gln-AMS Inhibitor 99.21%
    Gln-AMS 是一种氨基酰基-tRNA 合成酶 (AARS) 抑制剂，与非核糖体多肽合成酶 (NRPS) A 结构域结合。
    Gln-AMS
  • HY-112861A
    Gln-AMS TFA Inhibitor 99.65%
    Gln-AMS (TFA) 是Ia类型的氨酰基-tRNA合成酶 (AARS)抑制剂。 Gln-AMS抑制谷氨酰胺酰-tRNA合成酶的 Ki 值为1.32 µM。
    Gln-AMS TFA
  • HY-163540
    NP-BTA Inhibitor 99.15%
    NP-BTA 是谷氨酰胺酰-tRNA 合成酶 (GlnRS) 的变构抑制剂。NP-BTA 对 Candida albicans 有抗真菌活性，MIC50 为 6.25 μM。
    NP-BTA
  • HY-147671
    CB 168 Inhibitor
    CB 168是一种靶向异亮基 tRNA 合成酶 (IleRS) 的有效、选择性的氨基酰基氨基酰芳基四唑抑制剂。
    CB 168
  • HY-147643
    Aminoacyl tRNA synthetase-IN-2 Inhibitor
    Aminoacyl tRNA synthetase-IN-2 (Compound 14) 是一种氨酰基-tRNA 合成酶 (aaRS) 抑制剂。Aminoacyl tRNA synthetase-IN-2 可用于开发新抗生素家族。
    Aminoacyl tRNA synthetase-IN-2
  • HY-117938
    T-3861174 Inhibitor
    T-3861174 是脯氨酰 tRNA 合成酶（PRS，Aminoacyl-tRNA Synthetase）抑制剂，而不完全抑制其翻译过程。T-3861174 能够激活 GCN2-ATF4 途径，诱导包括 SK-MEL-2 在内的多种肿瘤细胞系死亡。T-3861174 在多种异种移植模型中显示出显著的抗肿瘤活性，而不显著影响体重。
    T-3861174
  • HY-161666
    mCMY416 Inhibitor
    mCMY416 是一种具有口服活性和血脑屏障(BBB)通透性的顶复合苯丙氨酸 tRNA 合成酶抑制剂，具有抗寄生虫活性。
    mCMY416
  • HY-168569
    DDD489 Inhibitor
    DDD489 是一种有效的选择性隐孢子虫赖氨酸 tRNA 合成酶 (CpKRS) 抑制剂，其 IC50 值为 0.85 uM。DDD489 在体内外显示出抗隐孢子虫活性。
    DDD489
  • HY-163457
    Antileishmanial agent-27 Inhibitor
    Antileishmanial agent-27 (compound 7j) 是一种苯并噻唑并香豆素衍生物。 Antileishmanial agent-27 是一种精氨酰-tRNA 合成酶 (ArgRS) 的竞争性抑制剂。Antileishmanial agent-27 对杜氏利什曼原虫的 ArgRS (LdArgRS) 比人类对应物 (HsArgRS) 表现出选择性，IC50 值分别为 1.2 和 19 μM。Antileishmanial agent-27 具有较高的药代动力学特性。
    Antileishmanial agent-27
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