2. Signaling Pathways
  3. Apoptosis
  4. Apoptosis

Apoptosis (凋亡)

MCE Cell Apoptosis

Apoptosis

凋亡 (Apoptosis) 是一种独特的细胞死亡形式，具有特定的形态和生化特征，包括细胞膜起泡、染色质凝聚、基因组 DNA 碎片化以及特定吞噬信号分子暴露在细胞表面。经历凋亡的细胞与因坏死而死亡的细胞不同。坏死细胞通常被免疫系统识别为危险信号，从而导致炎症；相反，凋亡死亡是安静有序的。

凋亡细胞死亡诱导有两种主要途径：内在途径，也称为 Bcl-2 调节或线粒体途径，由各种发育线索或细胞毒性损伤（如病毒感染、DNA 损伤和生长因子缺乏）激活，并由 BCL-2 蛋白家族严格控制。外在或死亡受体途径由死亡受体（肿瘤坏死因子 (TNF) 受体家族成员，如 Fas 或 TNF 受体-1 (TNFR1)）连接触发，这些受体包含细胞内死亡结构域，可通过细胞表面的衔接蛋白 Fas 相关死亡结构域 (FADD；也称为 MORT1) 募集和激活 caspase-8。这种募集导致下游（效应）胱天蛋白酶（如 caspase-3、-6 或 -7）随后激活，而无需 BCL-2 家族参与。

研究表明，细胞存活率的改变会导致多种人类疾病的发病，包括癌症、病毒感染、自身免疫性疾病、神经退行性疾病和艾滋病（获得性免疫缺陷综合征）。专门改变凋亡阈值的治疗方法可能会改变其中一些疾病的自然进展。

Apoptosis is a distinctive form of cell death exhibiting specific morphological and biochemical characteristics, including cell membrane blebbing, chromatin condensation, genomic DNA fragmentation, and exposure of specific phagocytosis signaling molecules on the cell surface. Cells undergoing apoptosis differ from those dying through necrosis. Necrotic cells are usually recognized by the immune system as a danger signal and, thus, resulting in inflammation; in contrast, apoptotic death is quiet and orderly.

There are two major pathways of apoptotic cell death induction: The intrinsic pathway, also called the Bcl-2-regulated or mitochondrial pathway, is activated by various developmental cues or cytotoxic insults, such as viral infection, DNA damage and growth-factor deprivation, and is strictly controlled by the BCL-2 family of proteins. The extrinsic or death-receptor pathway is triggered by ligation of death receptors (members of the tumor necrosis factor (TNF) receptor family, such as Fas or TNF receptor-1 (TNFR1)) that contain an intracellular death domain, which can recruit and activate caspase-8 through the adaptor protein Fas-associated death domain (FADD; also known as MORT1) at the cell surface. This recruitment causes subsequent activation of downstream (effector) caspases, such as caspase-3, -6 or -7, without any involvement of the BCL-2 family.

Studies suggest that alterations in cell survival contribute to the pathogenesis of a number of human diseases, including cancer, viral infections, autoimmune diseases, neurodegenerative disorders, and AIDS (acquired immunodeficiency syndrome). Treatments designed to specifically alter the apoptotic threshold may have the potential to change the natural progression of some of these diseases.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-N0453
    Hypericin

    金丝桃素

    		Inducer 98.03%
    Hypericin 是一种天然存在于贯叶连翘中的物质。Hypericin 是 PKC (蛋白激酶C)、MAO (单胺氧化酶)、多巴胺-beta-羟化酶、逆转录酶、端粒酶和CYP (cytochrome P450) 的抑制剂。Hypericin 具有抗肿瘤、抗病毒和抗抑郁的活性，可诱导细胞凋亡。
    Hypericin
  • HY-12024
    Alvespimycin hydrochloride

    阿螺旋霉素盐酸盐

    		Inducer 99.55%
    Alvespimycin hydrochloride (17-DMAG hydrochloride; KOS-1022; BMS 826476) 是一种有效的 Hsp90 抑制剂，结合到 Hsp90，EC50 为 62±29 nM。
    Alvespimycin hydrochloride
  • HY-10446
    Pralatrexate

    普拉曲沙

    		Inducer 99.23%
    Pralatrexate 是一种抗叶酸剂，也是一种有效的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂，Ki 值为 13.4 pM。Pralatrexate 是叶酰聚谷氨酸合成酶的底物，具有改善的细胞摄取和保留能力。Pralatrexate 具有抗肿瘤活性，并可用于复发/难治性 T 细胞淋巴瘤的研究。Pralatrexate 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Pralatrexate
  • HY-B1041
    Aminoguanidine hydrochloride

    氨基胍盐酸盐

    		Inhibitor ≥98.0%
    Aminoguanidine hydrochloride (Pimagedine hydrochloride) 是二胺氧化酶和一氧化氮合酶抑制剂。 Aminoguanidine hydrochloride 对阿霉素 (HY-15142) 诱导的细胞凋亡具有剂量依赖性的抑制作用。Aminoguanidine hydrochloride 具有抗氧化作用。Aminoguanidine hydrochloride 可用于糖尿病肾病研究。
    Aminoguanidine hydrochloride
  • HY-116624
    MAZ51 Inducer 99.96%
    MAZ51 是 VEGFR-3 酪氨酸激酶的选择性抑制剂。MAZ51 抑制 VEGF-C 诱导的 VEGFR-3 激活，而没有阻断 VEGF-C 介导的VEGFR2 刺激。MAZ51 对配体诱导的 EGFR，IGF-1R 和 PDGFRβ 的自磷酸化没有影响。MAZ51 阻止增殖并诱导多种肿瘤细胞凋亡。具有抗肿瘤活性。
    MAZ51
  • HY-100354
    C16-Ceramide Inducer ≥99.0%
    C16-Ceramide 是一种天然小分子，通过直接选择性结合激活 p53。
    C16-Ceramide
  • HY-N2342
    Procyanidin C1

    原花青素 C1

    		Inducer 99.79%
    Procyanidin C1 (PCC1) 一种具有口服活性的天然多酚，可引起 DNA 损伤，细胞周期阻滞，诱导细胞凋亡。Procyanidin C1 降低肿瘤细胞中 Bcl-2 的表达，但提高 BAX、caspase 3 和 9 的表达。Procyanidin C1 具有 senotherapeutic 活性并能够延长小鼠寿命。
    Procyanidin C1
  • HY-13701
    Nelarabine

    奈拉滨

    		Inducer 99.76%
    Nelarabine (506U78) 是一种核苷类似物 (nucleoside analogue)，可用于 T 细胞急性淋巴细胞白血病的研究。
    Nelarabine
  • HY-13271
    Tubastatin A Hydrochloride Inducer 98.19%
    Tubastatin A Hydrochloride (Tubastatin A HCl) 是一种有效的，选择性的 HDAC6 抑制剂，IC50 值为 15 nM，对其选择性是 HDAC8 外的其他亚型的 1000 多倍。Tubastatin A Hydrochloride 还抑制 HDAC10 和 MBLAC2。
    Tubastatin A Hydrochloride
  • HY-N0605
    Ginsenoside Rh2

    人参皂苷 Rh2

    		Inducer 98.87%
    Ginsenoside Rh2 诱导 caspase-8 和 caspase-9 活化。Ginsenoside Rh2 以多途径方式诱导癌细胞凋亡。
    Ginsenoside Rh2
  • HY-17595
    Mebendazole

    甲苯咪唑

    		Inducer 99.88%
    甲苯达唑是一种高效、广谱的抗线虫药。甲苯达唑对多形性乳腺母细胞瘤 (GBM) 也有抑制作用，抑制 Hedgehog 通路和微管蛋白 (tubulin) 聚合。甲苯达唑具有口服活性，可透过血脑屏障。
    Mebendazole
  • HY-12956
    Dinoprost

    地诺前列素

    		Inducer 99.63%
    Dinoprost (Prostaglandin F2α) 是一种口服有效的前列腺素 F (PGF) 受体 (FP receptor) 激动剂。Dinoprost 是在子宫内膜腔上皮和黄体 (CL) 中局部产生的溶酶激素。Dinoprost 在分娩过程中起关键作用。
    Dinoprost
  • HY-12048
    Chelerythrine chloride

    盐酸白屈菜红碱

    		Inducer 99.42%
    Chelerythrine chloride 是一种有效，可渗透细胞的蛋白酶 C (protein kinase C) 抑制剂，能够抑制 PKC 活性，IC50 值为 660 nM。Chelerythrine chloride 抑制 Bcl-XL-Bak BH3 肽结合，IC50 为 1.5 μM，并从 Bcl-XL 取代了 Bax。Chelerythrine chloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
    Chelerythrine chloride
  • HY-N0328
    alpha-Mangostin

    α-倒捻子素

    		Inducer 99.31%
    alpha-Mangostin (α-Mangostin) 是具有广泛生物活性的膳食呫吨酮，如抗氧化剂，抗过敏，抗病毒，抗菌，抗炎和抗癌作用。它是IDH1突变体 (IDH1-R132H) 的抑制剂，Ki值为 2.85 μM。
    alpha-Mangostin
  • HY-50751
    Linifanib

    利尼伐尼

    		Inducer 99.28%
    Linifanib (ABT-869) 是一种高效、口服的 VEGFR 和 PDGFR 家族多靶点抑制剂，对 KDR、FLT1、PDGFRβ、FLT3 的 IC50s 分别为 4、3、66、4 nM。Linifanib 具有显著的抗肿瘤活性。Linifanib 对无关 RTKs、可溶性酪氨酸激酶或丝氨酸/苏氨酸激酶的活性要低得多。Linifanib 是一种特异的 miR-10b 抑制剂，阻断 miR-10b 的生物合成。
    Linifanib
  • HY-N0035
    Arctigenin

    牛蒡子苷元

    		Inducer 99.69%
    Arctigenin ((-)-Arctigenin) 是一种具有生物活性的木脂素，可用作抗肿瘤剂。Arctigenin 具有有效的抗氧化、抗炎和抗病毒 (influenza A virus) 活性。Arctigenin 可用于代谢紊乱和中枢神经系统功能障碍的研究。
    Arctigenin
  • HY-B0028
    Fludarabine phosphate

    磷酸氟达拉滨

    		Inducer 99.77%
    Fludarabine phosphate (NSC 118218 phosphate) 是一种腺苷和脱氧腺苷类似物，与 dATP 竞争，并入到 DNA，导致 DNA 合成受阻。
    Fludarabine phosphate
  • HY-12452
    DPN Inhibitor 99.66%
    DPN (Diarylpropionitrile) 是一种非甾体雌激素受体 ERβ 选择性配体，其 EC50 值为 0.85 nM。DPN 在许多神经系统疾病具有神经保护作用。
    DPN
  • HY-139414
    Lysophosphatidylcholines

    溶血磷脂酰胆碱

    		≥99.0%
    Lysophosphatidylcholines 是一种具有口服活性的溶血脂质，也是氧化低密度脂蛋白 (LDL) 的一种成分。Lysophosphatidylcholines 诱导细胞损伤，产生 IL-1β 和凋亡 (apoptosis)。Lysophosphatidylcholines 对败血症有积极作用。
    Lysophosphatidylcholines
  • HY-N0716B
    Berberine sulfate

    黄连素硫酸盐; 小檗碱硫酸盐

    		Inducer 98.30%
    Berberine sulfate 是从中草药黄连中分离出来的一种生物碱，常用作抗生素。Berberine sulfate 诱导活性氧 (ROS) 生成并抑制 DNA 拓扑异构酶 (topoisomerase)。Berberine sulfate 具有抗肿瘤特性。硫酸盐形式可提高生物利用度。
    Berberine sulfate
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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