2. Cell Cycle/DNA Damage Metabolic Enzyme/Protease Apoptosis
  3. HSP Apoptosis
  4. Alvespimycin hydrochloride

Alvespimycin hydrochloride  (Synonyms: 阿螺旋霉素盐酸盐; 17-DMAG hydrochloride; KOS-1022 hydrochloride; BMS 826476)

目录号: HY-12024 纯度: 99.55%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Alvespimycin hydrochloride (17-DMAG hydrochloride; KOS-1022; BMS 826476) 是一种有效的 Hsp90 抑制剂，结合到 Hsp90，EC50 为 62±29 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Alvespimycin hydrochloride Chemical Structure

Alvespimycin hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 467214-21-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥550
In-stock
1 mg ￥156
In-stock
5 mg ￥312
In-stock
10 mg ￥500
In-stock
25 mg ￥1000
In-stock
100 mg ￥2500
In-stock
200 mg ￥4201
In-stock
500 mg   询价  
1 g   询价  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

Other Forms of Alvespimycin hydrochloride:

Alvespimycin hydrochloride 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    Alvespimycin hydrochloride purchased from MCE. Usage Cited in: Theranostics. 2020 Jul 9;10(18):8415-8429.  [Abstract]

    Western blot analysis of three proteins of interest in astrocytes treated with the Alvespimycin (17DMAG) for 24 h. Alvespimycin treatment increases EAAT2 and Hsp70 levels in a dose-dependent manner.

    Alvespimycin hydrochloride purchased from MCE. Usage Cited in: Friedrich-Alexander University Erlangen-Nuremberg. 2016 Sep 14.

    pJAK2 and JAK2 expression upon TGFβ stimulation and JAK inhibitors incubation. pJAK2 and JAK2 expression in healthy human fibroblasts after stimulation with TGFβ for 3 days and incubation with TG101209, 17-DMAG or Ruxolitinib.

    查看 HSP 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    HSP40 HSP70 HSP90 HSP105 HSF1 HSP HSPA5

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Alvespimycin hydrochloride (17-DMAG hydrochloride; KOS-1022; BMS 826476) is a potent inhibitor of Hsp90, binding to Hsp90 with EC50 of 62±29 nM.

    IC50 & Target[1]

    HSP90

    62 nM (EC50)

    GRP94

    65 nM (EC50)

    体外研究
    (In Vitro)

    Alvespimycin hydrochloride (17-DMAG hydrochloride；KOS-1022；BMS 826476) 抑制人类癌细胞系 SKBR3 和 SKOV3 的生长，它们过度表达 Hsp90 蛋白 Her2，并导致 Her2 的下调以及 Hsp70 的诱导 Hsp90 抑制，用于 Her2 降解，在 SKBR3 和 SKOV3 细胞中的 EC50 分别为 8±4 nM 和 46±24 nM；对于 Hsp70 诱导，在 SKBR3 和 SKOV3 细胞中的 EC50 分别为 4±2 nM 和 14±7 nM[1]。与媒介物对照相比，17-DMAG 在 50 nM 至 500 nM 浓度 (代表药理学可达到的剂量) 下发挥剂量依赖性细胞凋亡 (24 小时和 48 小时时间点的平均值 P<0.001)。与许多其他药物类似，Alvespimycin hydrochloride 也表现出时间依赖性细胞凋亡 (P <0.001，所有剂量的平均值) 延长暴露于 24 至 48 小时的慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞。此外，Alvespimycin hydrochloride 在处理 24 和 48 小时后比 17-AAG[2]更有效。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Alvespimycin hydrochloride 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    在一个月内每四天用 0、50、100 和 200 mg/kg 二棕榈酰根二酚或 0、5、10 和 20 mg/kg 17-DMAG 腹腔注射开始之前，肿瘤生长两个月。尽管样本存在异质性，但经 HSP90 抑制剂处理的动物的肿瘤体积明显低于经载体对照处理的动物。HSP90 抑制剂已被证明会在胃肠道癌症的动物模型中引起肝毒性。尽管如此，使用 100 mg/kg 的二棕榈酰基根二酚可显著减小肿瘤大小，而 10 或 20 mg/kg 的 17-DMAG 可显著减小肿瘤大小[3]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    653.21

    Formula

    C32H49ClN4O8
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Purple to purplish red

    中文名称

    阿螺旋霉素盐酸盐
    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式

    4°C, sealed storage, away from moisture

    *In solvent : -80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture)

    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 50 mg/mL (76.55 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    H2O 中的溶解度 : 4.76 mg/mL (7.29 mM; 超声助溶 (<60°C))

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.5309 mL 7.6545 mL 15.3090 mL
    5 mM 0.3062 mL 1.5309 mL 3.0618 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    * 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.83 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.83 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

    *In solvent : -80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture)

    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.55%

    COA (291 KB) HNMR (460 KB) LCMS (96 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献
    Cell Assay
    [2]

    MTT assays are performed to determine cytotoxicity. A total of 1×106 CD19-selected B cells from CLL patients are incubated for 24 or 48 hours in 17-DMAG, 17-AAG, or vehicle. MTT reagent is then added, and plates are incubated for an additional 24 hours before spectrophotometric measurement. Apoptosis is determined by staining with annexin V-fluorescein isothiocyanate and propidium iodide (PI). After exposure to drugs, cells are washed with phosphate-buffered saline and stained in 1 time binding buffer. Cell death is assessed by flow cytometry using a Beckman-Coulter model EPICS XL cytometer. Data are analyzed with the System II software package. A total of 10 000 cells are counted for each sample. Mitochondrial membrane potential changes are assessed by staining with the lipophilic cationic dye JC-1 and analysis by flow cytometry[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [3]

    Mice[3]
    Young male CB-17/IcrHsd-Prkdc-SCID mice, are used. Recombinant xenografts are made by mixing 1×105 BPH1 cells and 2.5×105 CAF per graft in collagen solution, allowed to gel, covered with medium and cultured overnight. Tumors are allowed to form over eight weeks, and then treated for four weeks with three different doses of dipalmitoyl-radicicol (50, 100 and 200 mg/kg) and 17-DMAG (5, 10 and 20 mg/kg) via intraperitoneal injections of compounds in sesame oil every four days. After 12 weeks in total, the mice are sacrificed, their kidneys resected, grafts cut in half and photographed before processing for histology. Graft dimensions are measured and the resultant tumour volume is calculated using the formula; volume=width×length×depth×π/6. This formula represents a conservative approach to evaluate tumour volumes, as it understates the volume of large, invasive tumours compared with smaller, non-invasive tumours. Resected grafts are fixed in 10% formalin, embedded in paraffin and processed for immunohistochemistry.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    Alvespimycin hydrochloride 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    H2O / DMSO 1 mM 1.5309 mL 7.6545 mL 15.3090 mL 38.2725 mL
    5 mM 0.3062 mL 1.5309 mL 3.0618 mL 7.6545 mL
    DMSO 10 mM 0.1531 mL 0.7655 mL 1.5309 mL 3.8273 mL
    15 mM 0.1021 mL 0.5103 mL 1.0206 mL 2.5515 mL
    20 mM 0.0765 mL 0.3827 mL 0.7655 mL 1.9136 mL
    25 mM 0.0612 mL 0.3062 mL 0.6124 mL 1.5309 mL
    30 mM 0.0510 mL 0.2552 mL 0.5103 mL 1.2758 mL
    40 mM 0.0383 mL 0.1914 mL 0.3827 mL 0.9568 mL
    50 mM 0.0306 mL 0.1531 mL 0.3062 mL 0.7655 mL
    60 mM 0.0255 mL 0.1276 mL 0.2552 mL 0.6379 mL

    * 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    Alvespimycin467214-21-717-DMAGKOS-1022 BMS 826476阿螺旋霉素盐酸盐KOS1022KOS 1022BMS826476BMS 826476BMS-826476HSPApoptosisHeat shock proteinsInhibitorinhibitorinhibit

    您最近查看的产品:

    Your information is safe with us. * Required Fields.

       产品名称：

    		  

    * 需求量：

    * 客户姓名：

    		 

    * Email：

    * 电话：

    		 

    * 公司或机构名称：

       留言给我们：

    Bulk Inquiry

    Inquiry Information

    产品名称：
    Alvespimycin hydrochloride
    目录号：
    HY-12024
    需求量：

    Request for HNMR Report

    Please fill out this form to request the QC report. We will send it to your Email address shortly.

    Your information is safe with us. * Required Fields.

       产品名称：

    		  

    * Lot #：

    * 客户姓名：

    		 

    * Email：

       电话：

    		 

    * 部门：

    * 公司或机构名称：

    		 

       留言给我们：

    Request for HNMR Report

    We have received your request and will respond to you as soon as possible.

    嗨！很高兴为您提供帮助！

    尊敬的 MCE 客户您好，
    请您选择所在区域，我们将转接对应客服为您服务！

    热门区域

    A

    B

    C

    F

    G

    H

    J

    L

    N

    Q

    S

    T

    X

    Y

    Z

    热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z