2. Epigenetics TGF-beta/Smad Apoptosis Autophagy
  3. PKC Bcl-2 Family Apoptosis Autophagy
  4. Chelerythrine chloride

Chelerythrine chloride  (Synonyms: 盐酸白屈菜红碱)

目录号: HY-12048 纯度: 99.42%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Chelerythrine chloride 是一种有效，可渗透细胞的蛋白酶 C (protein kinase C) 抑制剂，能够抑制 PKC 活性，IC50 值为 660 nM。Chelerythrine chloride 抑制 Bcl-XL-Bak BH3 肽结合，IC50 为 1.5 μM，并从 Bcl-XL 取代了 Bax。Chelerythrine chloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Chelerythrine chloride Chemical Structure

Chelerythrine chloride Chemical Structure

CAS No. : 3895-92-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥660
In-stock
5 mg ￥600
In-stock
10 mg ￥900
In-stock
50 mg ￥3400
In-stock
100 mg ￥5275
In-stock
200 mg   询价  
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Customer Review

Other Forms of Chelerythrine chloride:

Chelerythrine chloride 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    Chelerythrine chloride purchased from MCE. Usage Cited in: Sci Rep. 2017 Aug 23;7(1):9201.  [Abstract]

    CGP3466B upregulates PCMT1 expression and inhibits cleaved-Mst1 activation at 24 h after TBI. Chelerythrine activates the Mst1 without regulating PCMT1 protein level. (a) Western blot assay for the expression of PCMT1. (b) Western blot assay for the expression of Mst1 and cleaved-Mst1.

    查看 PKC 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    PKC PKCα PKCβ PKCγ PKCδ PKCε PKCη PKCζ PKCθ PKCμ PKCι

    查看 Bcl-2 Family 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    Bcl-2 Bcl-xL Bcl-W Mcl-1 Bfl-1 Bcl-B Bax Bak Bim

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Chelerythrine chloride is a potent, cell-permeable inhibitor of protein kinase C, with an IC50 of 660 nM. Chelerythrine chloride inhibits the Bcl-XL-Bak BH3 peptide binding with IC50 of 1.5 μM and displaces Bax from Bcl-XL. Chelerythrine chloride induces apoptosis and autophagy.

    IC50 & Target[5]

    PKC

    660 nM (IC50)

    PKA

    0.17 mM (IC50)

    TPK

    0.1 mM (IC50)

    体外研究
    (In Vitro)

    Chelerythrine 抑制 BclXL-Bak BH3 肽结合，IC50 为 1.5 μM，并从 BclXL 中置换 Bax (一种含有 BH3 的蛋白质)。用 Chelerythrine 处理的哺乳动物细胞发生细胞凋亡，其特征表明线粒体通路参与[1]。Chelerythrine 处理通过选择性抑制 p38 丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 和细胞外信号调节蛋白激酶 1 和 2 (ERK1/2) 激活，抑制 LPS 诱导的 TNF-α 水平和 LPS 诱导的小鼠腹腔巨噬细胞中的 NO 产生。此外，Chelerythrine 对 NO 和细胞因子 TNF-α 产生的影响可能可以通过 p38 MAPK 和 ERK1/2 在炎症介质表达调节中的作用来解释[2]。Chelerythrine 对人单核细胞白血病细胞具有细胞毒作用，LD50 值为 3.46 μM。LPS 刺激两小时后，受血根碱和 Chelerythrine 影响的细胞显著降低 CCL-2 表达 3.5 倍和 1.9 倍[3]。Chelerythrine chloride 以剂量依赖的方式显著增强 ERK1/2 的磷酸化。此外，chelerythrine chloride 可抑制 p38 的磷酸化[4]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Chelerythrine chloride 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    Chelerythrine 通过抑制 LPS 诱导的肿瘤坏死因子-α (TNF-α) 水平和血清中一氧化氮 (NO) 的产生，在体内实验诱导的小鼠内毒素休克模型中表现出显著的抗炎作用[2]。Chelerythrine chloride (5 mg/kg/day，腹腔注射) 诱导 RCC 细胞凋亡，对小鼠无显著毒性。Chelerythrine Chloride 处理会导致 p53的剂量依赖性积累[4]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    383.82

    Formula

    C21H18ClNO4
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Yellow to orange

    中文名称

    盐酸白屈菜红碱；白菜屈红碱氯化物；白屈菜赤碱氯化物
    结构分类
    初始来源
    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式

    4°C, sealed storage, away from moisture

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 4.35 mg/mL (11.33 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.6054 mL 13.0269 mL 26.0539 mL
    5 mM 0.5211 mL 2.6054 mL 5.2108 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 0.44 mg/mL (1.15 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 0.44 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 4.4 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 0.44 mg/mL (1.15 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 0.44 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 4.4 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.42%

    COA (173 KB) HNMR (269 KB) LCMS (95 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献
    Cell Assay
    [1]

    Cell viability is evaluated via MTT assay. Cells (2×103 HEK-293 cells/well and 3×103 SW-839 cells/well) in 100 µL medium are seeded into 96-well plates, and incubated for 12 h. Next, the medium in each well is replaced with medium containing various concentrations of Chelerythrine Chloride, and the cells are incubated at 37°C for an additional 24 and 48 h. Subsequently, 20 µL MTT (5 mg/mL) is added to each well. Following an additional incubation at 37°C for 4 h, the supernatant is removed, and 100 µL DMSO is added to each well. The absorbance values (read at 540 nm) are determined using the iMark™ Microplate Absorbance Reader. The data are analyzed using Microplate Manager software (ver. 6.3; 1689520).

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [1]

    A total of 5×106 SW-839 cells are mixed with Matrigel®, and injected subcutaneously into the flanks of 14 5-week-old male BALB/c nude mice. The mice are maintained in 18×30-cm cages containing three mice each, at a temperature of 22°C using a 12 h light/dark cycle. Food and water is available ad libitum. The mice are randomLy divided into two groups (n=7). As previously described, the mice are administrated with chelerythrine chloride at a dose of 5 mg/kg/day via intraperitoneal injection for 5 weeks, with the first injection of chelerythrine chlorideurring 24 h after injection with the SW-839 cells. The control mice are administered with the same volume of PBS containing 1% DMSO. The volume and weight of the mouse tumors are measured once a week. All the mice are sacrificed 36 days subsequent to inoculation of the cancer cells, when the tumors are resected.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    Chelerythrine chloride 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.6054 mL 13.0269 mL 26.0539 mL 65.1347 mL
    5 mM 0.5211 mL 2.6054 mL 5.2108 mL 13.0269 mL
    10 mM 0.2605 mL 1.3027 mL 2.6054 mL 6.5135 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    Chelerythrine3895-92-9盐酸白屈菜红碱白菜屈红碱氯化物白屈菜赤碱氯化物PKCBcl-2 FamilyApoptosisAutophagyProtein kinase CInhibitorinhibitorinhibit

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