2. Signaling Pathways
  3. Cytoskeleton
  4. Arp2/3 Complex

Arp2/3 Complex (Arp2/3复合物)

Actin-related protein 2/3 complex

Arp2/3 复合物最初在棘阿米巴中发现，由七种蛋白质（肌动蛋白相关蛋白；Arp2 和 Arp3，以及 Arp2/3 复合物亚基；ARPC1-5）组成，这些蛋白质在所有真核生物中都保留，但某些藻类、微孢子虫和原生生物除外。该复合物凭借其产生分支肌动蛋白丝网络的能力，在包括板状伪足介导的细胞迁移、内吞作用和吞噬作用在内的多种细胞过程中起着至关重要的作用。

Arp2/3 的激活需要与肌动蛋白成核促进因子 (NPF) 相互作用。Arp2/3 活性的调节是由内源性抑制蛋白通过直接结合 Arp2/3 并与 NPF 竞争或通过结合 Arp2/3 诱导的肌动蛋白丝并分解分支肌动蛋白网络来实现的。Arp2/3 抑制最近引起了更多关注，因为它与癌症进展的减缓、药物滥用期间的神经毒性作用以及病原体对宿主细胞的入侵有关。

The Arp2/3 complex is originally identified in Acanthamoeba and consists of seven proteins (actin-related proteins; Arp2 and Arp3, and Arp2/3 complex subunits; ARPC1-5) that are conserved in all eukaryotes, with the exception of some algae, microsporidia and protists. The complex plays an essential role in a wide variety of cellular processes including lamellipodia-mediated cell migration, endocytosis and phagocytosis, by virtue of its ability to generate branched actin filament networks.

Activation of Arp2/3 requires interaction with actin nucleation-promoting factors (NPFs). Regulation of Arp2/3 activity is achieved by endogenous inhibitory proteins through direct binding to Arp2/3 and competition with NPFs or by binding to Arp2/3-induced actin filaments and disassembly of branched actin networks. Arp2/3 inhibition has recently garnered more attention as it has been associated with attenuation of cancer progression, neurotoxic effects during drug abuse, and pathogen invasion of host cells.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-N6682
    Cytochalasin D

    细胞松弛素D

    		Inhibitor 99.79%
    Cytochalasin D (Zygosporin A) 是一种有效的肌动蛋白聚合抑制剂，可以来源于真菌。Cytochalasin D 具有细胞渗透活性。Cytochalasin D 通过结合 G-actin 抑制 G-actin–cofilin 的相互作用。Cytochalasin D 还能抑制 cofilin 与 F-actin 的结合，降低了活细胞中肌动蛋白聚合和解聚的速率。Cytochalasin D 可以减少外泌体的释放，进而减少肿瘤环境中 survivin 的量。 Cytochalasin D 诱导 Yap 磷酸化，阻止其核易位保留在胞质中。
    Cytochalasin D
  • HY-16928
    Cytochalasin B

    细胞松弛素B

    		99.84%
    Cytochalasin B 是一种能透过细胞的真菌毒素，能够与肌动蛋白丝的有刺端结合，扰乱肌动蛋白聚合物的形成，对 F-actin 的 Kd 值为 1.4-2.2 nM。Cytochalasin B 抑制细胞迁移。
    Cytochalasin B
  • HY-16926
    CK-666 Inhibitor 99.17%
    CK-666 是一种细胞渗透性的与肌动蛋白相关的蛋白质 Arp2/3 复合物的抑制剂 (IC50=12 μM)，它结合 Arp2/3 复合物，稳定复合物的非活性状态，阻止 Arp2 和 Arp3 亚单位移动进入激活的丝状构象。
    CK-666
  • HY-16931
    SMIFH2 Inhibitor 98.45%
    SMIFH2 是一种 formin 特异性抑制剂。SMIFH2 通过 Formins 抑制肌动蛋白聚合，并影响肌动蛋白细胞骨架。
    SMIFH2
  • HY-16929
    Latrunculin A Inhibitor ≥98.0%
    Latrunculin A (LAT-A) 是一种 G-肌动蛋白聚合 (G-actin polymerization) 抑制剂，在红海海绵 Latrunculia magnifica 中发现的。Latrunculin A 能够与肌动蛋白 (actin) 单体结合，抑制其聚集，对 ATP-actin，ADP-Pi-actin，ADP-actin 和 G-actin 的 Kd 值分别为 0.1，0.4，4.7 μM 和 0.19 μM。Latrunculin A 具有有效的抗转移特性，可用于癌症的研究。Latrunculin A 抑制细胞迁移。
    Latrunculin A
  • HY-123312
    CK-548 Inhibitor
    CK-548 (CK-0993548) 是一种 Arp2/3 复合物抑制剂，其 IC50 值为 11 μM。CK-548 抑制 HIV-1核迁移和感染。
    CK-548
  • HY-127042
    6,7-Epoxy-latrunculin A Inhibitor
    6,7-Epoxy-latrunculin A 可以从红海海绵 Negombata magnifica 中分离出来，最初被鉴定为通过其形态效应抑制肌动蛋白聚合的抑制剂。
    6,7-Epoxy-latrunculin A
  • HY-NP136
    Myelin basic protein (human) Modulator
    Myelin basic protein human 是中枢神经系统髓磷脂中的第二大丰度蛋白，负责多层紧密髓磷脂的细胞质表面的粘附。Myelin basic protein human 介导与肌动蛋白 (actin) 和微管蛋白 (tubulin) 的相互作用以及翻译后修饰。
    Myelin basic protein (human)
  • HY-P0027
    Jasplakinolide Activator 99.50%
    Jasplakinolide 是一种有效的肌动蛋白聚合反应 (actin polymerization) 诱导剂，可以稳定先前存在的肌动蛋白丝。Jasplakinolide 与鬼笔环肽竞争性结合 F-肌动蛋白，Kd 值为 15 nM。Jasplakinolide 是一种来自海洋海绵 (marine sponge) 的天然环状肽，具有抗真菌和抗肿瘤活性。
    Jasplakinolide
  • HY-15892
    CK-636 Inhibitor 99.95%
    CK-636是具有细胞渗透性的Arp2/3 复合体抑制剂，能抑制肌动蛋白的聚合，对人，裂殖酵母和牛的 IC50 值分别为4 μM，24 μM和32 μM。CK636 抑制细胞迁移。
    CK-636
  • HY-12534
    Wiskostatin Inhibitor 99.58%
    Wiskostatin 是一种有效且选择性的神经元 Wiskott-Aldrich 综合征蛋白 (N-WASP) 介导的肌动蛋白聚合抑制剂，通过稳定闭合的自抑制构象，从而防止 Arp2/3 复合体的激活。Wiskostatin 还是一种 dynamin 抑制剂，其 IC50 值为 20.7 μM，且对 clathrin 介导的内吞作用具有强效抑制作用，其 IC50 值为 6.9 μM。Wiskostatin 会导致细胞 ATP 水平快速、深刻且不可逆地下降。Wiskostatin 还会促使小鼠单核细胞系中的 podosomes 解聚。
    Wiskostatin
  • HY-114657A
    Benproperine phosphate

    磷酸苯丙哌林

    		Inhibitor 99.35%
    Benproperine phosphate 是一种具有口服活性的，有效的肌动蛋白相关蛋白 2/3 复合亚基 2 (ARPC2) 抑制剂。Benproperine phosphate 通过削弱 Arp2/3 功能来减弱肌动蛋白的聚合反应速率。Benproperine phosphate 有潜力用于止咳，并可以抑制癌细胞迁移和肿瘤转移。
    Benproperine phosphate
  • HY-18931
    (Rac)-NSC305787 Inhibitor 99.41%
    NSC305787 是一种 ezrin 抑制剂，Kd 值为 5.85 μM，抑制 PKCΙ 导致的 ezrin 磷酸化，IC50 of 8.3 μM，具有抗肿瘤活性。
    (Rac)-NSC305787
  • HY-16927
    CK-869 Inhibitor 99.94%
    CK-869 是肌动蛋白相关蛋白 2/3 复合体 (ARP2/3) 的抑制剂，其 IC50 值为 7 μM。
    CK-869
  • HY-P2270
    Phalloidin-TRITC Chemical
    Phalloidin-TRITC 是 Phalloidin 的荧光素衍生物，可对肌丝蛋白特异性标记，在标记时可呈现红色荧光，可使用 PE 通道进行荧光成像。
    Phalloidin-TRITC
  • HY-148683
    EG-011 Activator 98.77%
    EG-011 是 first-in-class、有效的 Wiskott-Aldrich 综合征蛋白 (WASP) 激活剂。EG-011 通过强肌动蛋白聚合激活自抑制形式的 WASP。EG-011 具有选择性抗淋巴瘤活性。
    EG-011
  • HY-18931A
    (Rac)-NSC305787 hydrochloride Inhibitor 99.07%
    NSC305787 hydrochloride 是一种 ezrin 抑制剂，Kd 值为 5.85 μM，抑制 PKCΙ 导致的 ezrin 磷酸化，IC50 of 8.3 μM，具有抗肿瘤活性。
    (Rac)-NSC305787 hydrochloride
  • HY-P1045
    187-1, N-WASP inhibitor Inhibitor 98.04%
    187-1, N-WASP inhibitor 是一种14-aa 环肽，也是一种变构神经 Wiskott Aldrich 综合征蛋白 (N-WASP) 抑制剂。187-1, N-WASP inhibitor 有效抑制由磷脂酰肌醇 4,5-二磷酸酯 (PIP2) 诱导的肌动蛋白装配，IC50 为 2 μM。187-1, N-WASP inhibitor 通过稳定蛋白质的自抑制状态，阻止了 N-WASP 激活 Arp2/3。
    187-1, N-WASP inhibitor
  • HY-P2031
    Phallacidin

    羧基二羟鬼笔毒肽

    Phallacidin 是蘑菇毒素的鬼笔毒素家族的成员。Phallacidin 结合 F-肌动蛋白。
    Phallacidin
  • HY-P2463
    Fequesetide 99.36%
    Fequesetide 是一个肽段，是胸腺素调节蛋白 β4 的活性位点，负责肌动蛋白结合、细胞迁移和伤口愈合。
    Fequesetide
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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