1. Signaling Pathways
  2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. CDK

CDK (细胞周期蛋白依赖性激酶)

Cyclin dependent kinase

CDK(细胞周期依赖性激酶)是丝氨酸-苏氨酸激酶,最初被发现在调节细胞周期中起着重要作用。它们还参与调节转录、mRNA 加工和神经细胞分化。CDK 是相对较小的蛋白质,分子量范围为 34 至 40 kDa,仅包含激酶结构域。事实上,当酵母细胞的 CDK 基因被同源人类基因取代时,酵母细胞可以正常增殖。根据定义,CDK 可结合一种称为细胞周期蛋白的调节蛋白。没有细胞周期蛋白,CDK 几乎没有激酶活性;只有细胞周期蛋白-CDK 复合物才是活性激酶。

迄今为止,已知的细胞周期依赖性激酶 (CDK1-20) 约为 20 种。CDK1、4 和 5 参与细胞周期,而 CDK 7、8、9 和 11 与转录相关。

CDK 水平在整个细胞周期中保持相对恒定,大多数调节是翻译后调节。大多数关于 CDK 结构和功能的了解都基于 S. pombe(Cdc2)、S. cerevisia(CDC28)和脊椎动物(CDC2 和 CDK2)的 CDK。CDK 调节的四种主要机制是细胞周期蛋白结合、CAK 磷酸化、调节性抑制磷酸化和 CDK 抑制亚基 (CKI) 结合。

CDKs (Cyclin-dependent kinases) are serine-threonine kinases first discovered for their role in regulating the cell cycle. They are also involved in regulating transcription, mRNA processing, and the differentiation of nerve cells. CDKs are relatively small proteins, with molecular weights ranging from 34 to 40 kDa, and contain little more than the kinase domain. In fact, yeast cells can proliferate normally when their CDK gene has been replaced with the homologous human gene. By definition, a CDK binds a regulatory protein called a cyclin. Without cyclin, CDK has little kinase activity; only the cyclin-CDK complex is an active kinase.

There are around 20 Cyclin-dependent kinases (CDK1-20) known till date. CDK1, 4 and 5 are involved in cell cycle, and CDK 7, 8, 9 and 11 are associated with transcription.

CDK levels remain relatively constant throughout the cell cycle and most regulation is post-translational. Most knowledge of CDK structure and function is based on CDKs of S. pombe (Cdc2), S. cerevisia (CDC28), and vertebrates (CDC2 and CDK2). The four major mechanisms of CDK regulation are cyclin binding, CAK phosphorylation, regulatory inhibitory phosphorylation, and binding of CDK inhibitory subunits (CKIs).

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-X0009
    JSH-009 Inhibitor 99.21%
    JSH-009 是一种新型、高度选择性的 CDK9 抑制剂,对调控转录延伸至关重要。JSH-009 显示出对急性髓样白血病 (AML) 具有显著的体外和体内疗效。
    JSH-009
  • HY-153260
    TP-1287 Inhibitor
    TP-1287 是 Alvocidib (HY-10005) 的前药,是一种具有口服活性的 CDK9 抑制剂。
    TP-1287
  • HY-128769
    M2N12 Inhibitor 98.19%
    M2N12 是一种有效且高度选择性的细胞分裂周期蛋白磷酸酶 25C (Cdc25C) 抑制剂,IC50 值为 0.09 μM。 M2N12 还具有抑制 Cdc25A 和 Cdc25B 的活性,IC50 值分别为 0.53 μM 和 1.39 μM。M2N12 具有抗肿瘤活性,可用于癌症研究。
    M2N12
  • HY-117025A
    Manzamine A hydrochloride Inhibitor 99.66%
    Manzamine A hydrochloride 是一种具有口服活性的 β-carboline 生物碱,抑制 GSK-3βCDK-5IC50 值为 10.2 μM 和 1.5 μM。Manzamine A hydrochloride 靶向胰腺癌细胞的 vacuolar ATPases 并抑制自噬 (autophagy)。Manzamine A hydrochloride 具有抗疟和抗癌活性。Manzamine A hydrochloride 对 HSV-1 具有较强的活性。
    Manzamine A hydrochloride
  • HY-153894
    SRX3177 Inhibitor 99.59%
    SRX3177 是 CDK4/6PI3KBRD4 的三重抑制剂,IC50 分别为 33 nM (BRD4 BD1)、89 nM (BRD4 BD2)、79 nM (PI3Kα)、83 nM (PI3Kδ)、3.18 μM (PI3Kγ)、<2.5 nM (CDK4)、3.3 nM (CDK6)。SRX3177 对癌细胞具有广泛的细胞毒活性,但对正常上皮细胞友好。
    SRX3177
  • HY-137346
    DD-03-156 Degrader 99.63%
    DD-03-156 是 CDK17LIMK2 的有效选择性降解剂。DD-03-156 的选择性和效力非常好,为开发降解 CDK17 的化学探针提供了一个先进的起点 (Blue: VHL ligand (HY-112078), Black: linker (HY-124380);Pink: BRAF inhibitor (HY-14660))。
    DD-03-156
  • HY-103646
    CK7 Inhibitor 99.72%
    CK7,一种 Cdk2/9 抑制剂,可用于合成 Nek1 抑制剂 BSc5231 和BSc5367。
    CK7
  • HY-143587
    CDK7-IN-2 Inhibitor 98.93%
    CDK7-IN-2 是一种有效的 CDK7 抑制剂。CDK7 与细胞周期和转录活性的时间控制有关。CDK7 通过 RNA 聚合酶 II (RNAPII) 的 Rbpl 亚基的磷酸化参与转录起始过程。CDK7 具有研究癌症疾病的潜力,特别是侵袭性和难以研究的癌症 (摘自专利 WO2019099298A1,化合物 1)。
    CDK7-IN-2
  • HY-149974
    CDK8-IN-13 Inhibitor 99.14%
    CDK8-IN-13 is a potent, selective and orally active CDK8 inhibitor with an IC50 value of 51.9 nM. CDK8-IN-13 induces Apoptosis.html" class="link-product" target="_blank">Apoptosis. CDK8-IN-13 decreases the expression of p-STAT1 S727 and p-STAT5 S726. CDK8-IN-13 shows antitumor activity.
    CDK8-IN-13
  • HY-103380
    NSC 625987 Inhibitor 98.58%
    NSC 625987 是一种特异的高亲和力的 CDK4 抑制剂,对 CDK4:cyclin D1IC50 为 0.2 μM。NSC 625987 对 CDK4 的选择性是 CDK2 的 500 倍以上。
    NSC 625987
  • HY-142076
    CDK4/6-IN-15 Inhibitor
    CDK4/6-IN-15 是一种口服有效和选择性 CDK4/6 抑制剂。CDK4/6-IN-15 能有效抑制癌细胞生长。CDK4/6-IN-15 将细胞周期阻滞在 G1 期,并抑制视网膜母细胞瘤肿瘤抑制蛋白 (Rb) 在 S780 位点的磷酸化和 E2 因子 (E2F) 调控的基因表达。
    CDK4/6-IN-15
  • HY-W077292
    2,4,6-Trihydroxybenzoic acid

    2,4,6-三羟基苯甲酸

    Inhibitor 99.73%
    2,4,6-Trihydroxybenzoic acid,一种类黄酮代谢物,是 CDK 抑制剂。2,4,6-Trihydroxybenzoic acid 可用于癌症的研究。
    2,4,6-Trihydroxybenzoic acid
  • HY-19316
    NU2058

    O6-环甲基己基鸟嘌呤

    Inhibitor 99.66%
    NU2058 (O6-(Cyclohexylmethyl)guanine) 是一种 CDK 抑制剂, 抑制 CDK2CDK1IC50 值分别为 17 μM 和 26 μM。NU2058 具有抗癌活性。
    NU2058
  • HY-112463
    CDK1-IN-2 Inhibitor
    CDK1-IN-2 是一种 CDK1 抑制剂 (IC50: 5.8 μM)。
    CDK1-IN-2
  • HY-151463
    CDK8-IN-11 Inhibitor 98.20%
    CDK8-IN-11 是一种有效的、选择性的 CDK8 抑制剂,IC50 值为 46 nM。CDK8-IN-11 可抑制 WNT/β-catenin 信号通路。CDK8-IN-11 可用于结肠癌的研究。
    CDK8-IN-11
  • HY-I0998
    1,1-Dimethylethyl 4-(5-amino-3-pyridinyl)-1-piperazinecarboxylate

    帕博西尼杂质18

    1,1-Dimethylethyl 4-(5-amino-3-pyridinyl)-1-piperazinecarboxylate 是一种 Palbociclib (HY-50767) 的杂质。Palbociclib 是一种具有口服活性的选择性 CDK4CDK6 抑制剂,IC50 值分别为 11 和 16 nM。
    1,1-Dimethylethyl 4-(5-amino-3-pyridinyl)-1-piperazinecarboxylate
  • HY-149209
    LL-K8-22 Degrader 99.76%
    LL-K8-22 是一种有效、选择性和持久的 PROTAC CDK8-cyclin C 双重降解剂,DC50 值分别为 2.52 和 2.64 μM。LL-K8-22 还抑制 STAT1 Ser 727 磷酸化。LL-K8-22 抑制 E2F 和 MYC 驱动的致癌转录程序。LL-K8-22可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。(粉色:靶蛋白配体 (HY-168683);黑色:连接子 (HY-Y0340);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-N2427))。
    LL-K8-22
  • HY-137432A
    Avotaciclib trihydrochloride Inhibitor 99.75%
    Avotaciclib (BEY1107) trihydrochloride 是一种有效和具有口服活性的 cyclin dependent kinase 1 (CDK1) 抑制剂。Avotaciclib trihydrochloride 可用于局部晚期或转移性胰腺癌的研究。
    Avotaciclib trihydrochloride
  • HY-15166B
    (E/Z)-Zotiraciclib citrate Inhibitor 98.06%
    (E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) citrate 是一种有效的 CDK2JAK2FLT3 抑制剂,用于癌症研究。
    (E/Z)-Zotiraciclib citrate
  • HY-78428
    CDK-IN-6 Inhibitor 98.99%
    CDK-IN-6,是一类吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物,是一种具有抗癌活性的 CDK 抑制剂。
    CDK-IN-6
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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