1. Signaling Pathways
  2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. CDK

CDK (细胞周期蛋白依赖性激酶)

Cyclin dependent kinase

CDK(细胞周期依赖性激酶)是丝氨酸-苏氨酸激酶,最初被发现在调节细胞周期中起着重要作用。它们还参与调节转录、mRNA 加工和神经细胞分化。CDK 是相对较小的蛋白质,分子量范围为 34 至 40 kDa,仅包含激酶结构域。事实上,当酵母细胞的 CDK 基因被同源人类基因取代时,酵母细胞可以正常增殖。根据定义,CDK 可结合一种称为细胞周期蛋白的调节蛋白。没有细胞周期蛋白,CDK 几乎没有激酶活性;只有细胞周期蛋白-CDK 复合物才是活性激酶。

迄今为止,已知的细胞周期依赖性激酶 (CDK1-20) 约为 20 种。CDK1、4 和 5 参与细胞周期,而 CDK 7、8、9 和 11 与转录相关。

CDK 水平在整个细胞周期中保持相对恒定,大多数调节是翻译后调节。大多数关于 CDK 结构和功能的了解都基于 S. pombe(Cdc2)、S. cerevisia(CDC28)和脊椎动物(CDC2 和 CDK2)的 CDK。CDK 调节的四种主要机制是细胞周期蛋白结合、CAK 磷酸化、调节性抑制磷酸化和 CDK 抑制亚基 (CKI) 结合。

CDKs (Cyclin-dependent kinases) are serine-threonine kinases first discovered for their role in regulating the cell cycle. They are also involved in regulating transcription, mRNA processing, and the differentiation of nerve cells. CDKs are relatively small proteins, with molecular weights ranging from 34 to 40 kDa, and contain little more than the kinase domain. In fact, yeast cells can proliferate normally when their CDK gene has been replaced with the homologous human gene. By definition, a CDK binds a regulatory protein called a cyclin. Without cyclin, CDK has little kinase activity; only the cyclin-CDK complex is an active kinase.

There are around 20 Cyclin-dependent kinases (CDK1-20) known till date. CDK1, 4 and 5 are involved in cell cycle, and CDK 7, 8, 9 and 11 are associated with transcription.

CDK levels remain relatively constant throughout the cell cycle and most regulation is post-translational. Most knowledge of CDK structure and function is based on CDKs of S. pombe (Cdc2), S. cerevisia (CDC28), and vertebrates (CDC2 and CDK2). The four major mechanisms of CDK regulation are cyclin binding, CAK phosphorylation, regulatory inhibitory phosphorylation, and binding of CDK inhibitory subunits (CKIs).

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-163814
    CDK2 degrader 1 Inhibitor 99.70%
    CDK2 degrader 1 (Compound 3) 是一种基于 PROTAC 类的口服活性 cyclin-dependent kinase 2 (CDK2) 降解剂。CDK2 degrader 1 与小脑结合,诱导 CDK2 泛素化和随后的蛋白酶体途径降解。CDK2 degrader 1 被用于多种癌症的研究 (Red: spiro[3.3]heptan-2- ylmethyl carbonochloridate; Blue: N,N-diisopropylethylamine; Black: linker)。
    CDK2 degrader 1
  • HY-143889
    Senexin C Inhibitor 98.82%
    Senexin C 是一种选择性和具有口服活性的 CDK8/19 抑制剂。Senexin C 显示出强烈的肿瘤富集药代动力学 (PK) 谱和肿瘤药效学 (PD) 标志物反应。Senexin C 抑制 MV4-11 白血病细胞的生长具有良好的耐受性。
    Senexin C
  • HY-154851
    GSK-3 inhibitor 3 Inhibitor 98.72%
    GSK-3 inhibitor 3 是 GSK-3 的选择性、具有口服活性和脑渗透性的抑制剂,对 GSK-3αGSK-3βIC50s 分别为 0.35 nM 和 0.25 nM。在三重转基因小鼠阿尔茨海默病模型中,GSK-3 inhibitor 3 降低 Tau 蛋白 (tau protein) S396 磷酸化水平,IC50为 10 nM。GSK-3 inhibitor 3 可用于神经系统疾病研究。
    GSK-3 inhibitor 3
  • HY-N5072
    Desmethylglycitein

    4',6,7-三羟基异黄酮

    Inhibitor 98.98%
    Desmethylglycitein (4',6,7-Trihydroxyisoflavone),大豆苷元的代谢产物,来源于大豆 Glycine max,具有抗氧化性和抗癌活性。Desmethylglycitein 在体内直接结合 CDK1CDK2,抑制 CDK1CDK2 活性。Desmethylglycitein 是蛋白激酶 C (PKC)α 的直接抑制剂,抑制正常人皮肤成纤维细胞中的太阳紫外线 (sUV) 诱导的基质金属蛋白酶1 (MMP1)。Desmethylglycitein 以 ATP 竞争方式与细胞质中的 PI3K 结合,抑制 PI3K 和下游信号级联的活性,从而抑制 3T3-L1 前脂肪细胞中的脂肪形成。
    Desmethylglycitein
  • HY-162255
    CDK2-IN-23 Inhibitor 99.22%
    CDK2-IN-23 (Compound 17) 是一种激酶选择性高效 CDK2 抑制剂 (IC50 = 0.29 nM)。CDK2-IN-23 在 CCNE1 扩增小鼠模型中显示出对 CDK2 的药效学抑制作用。CDK2-IN-23可用于癌症的研究。
    CDK2-IN-23
  • HY-111465
    CDK8-IN-4 Inhibitor 99.39%
    CDK8-IN-4是 CDK8 的抑制剂,来自专利WO2014090692A1, 化合物实例16, IC50 值为 0.2 nM。
    CDK8-IN-4
  • HY-144691
    PP-C8 Inhibitor 99.99%
    PP-C8 是一种有效的选择性 PROTAC CDK12-Cyclin K 降解剂。PP-C8 诱导 CDK12-Cyclin K 降解,对CDK12 和 Cyclin K 的 DC50 分别为 416 和 412 nM。PP-C8 与 PARP 抑制剂在三阴性乳腺癌 (TNBC) 中具有高效的协同抗增殖作用。
    PP-C8
  • HY-155805
    CAF-382 Inhibitor 99.85%
    CAF-382 (compound B1) 是一种 SNS-032 类似物,也是一种 CDKL5 和泛 CDK 抑制剂,具有弱 GSK3α/β 亲和力 (>1.8 μM) 和抑制活性。CAF-382 抑制 CDKL5 并阻断 CDKL5 E2 结构域的磷酸化。
    CAF-382
  • HY-100600
    BGG463 Inhibitor ≥98.0%
    BGG463 (K03859) 是一种具有口服活性的 II 型CDK2 的抑制剂。
    BGG463
  • HY-122609
    XO44 99.38%
    XO44 (PF-6808472) 是一种广谱共价激酶探针。XO44 可与 CDK2 和 CDK1 结合。
    XO44
  • HY-I0996
    1,1-Dimethylethyl 4-(4-amino-3-pyridinyl)-1-piperazinecarboxylate

    帕博西尼杂质1

    1,1-Dimethylethyl 4-(4-amino-3-pyridinyl)-1-piperazinecarboxylate 是一种 Palbociclib (HY-50767) 的杂质。Palbociclib 是一种具有口服活性的选择性 CDK4CDK6 抑制剂,IC50 值分别为 11 和 16 nM。
    1,1-Dimethylethyl 4-(4-amino-3-pyridinyl)-1-piperazinecarboxylate
  • HY-50914
    AZD5597 Inhibitor 98.09%
    AZD5597 是 CDK 的抑制剂,其 IC50 为 2 nM。AZD5597 对多种癌症细胞系具有有效的抗增殖作用。
    AZD5597
  • HY-41076
    Ca2+ channel agonist 1 Inhibitor 99.71%
    Ca2+ channel agonist 1 是一种 N-型钙离子通道 (N-type Ca2+ channel) 激动剂和 Cdk2 的抑制剂,EC50 分别为 14.23 μM 和 3.34 μM,对运动神经终端功能障碍有潜在疗效。
    Ca2+ channel agonist 1
  • HY-111207
    CA224 Inhibitor 99.94%
    CA224 (Compound 1) 是一种选择性的、具有口服活性的 Cdk4–cyclin D1 抑制剂, IC50 值为 6.2 µM。CA224 诱导细胞凋亡 (apoptosis),具有抗肿瘤活性。
    CA224
  • HY-103492
    CDK8-IN-1 Inhibitor 99.77%
    CDK8-IN-1 是一个有效的、CDK8 的选择性抑制剂,其 IC50 值为 3 nM。
    CDK8-IN-1
  • HY-150023
    BI-1622 Inhibitor 98.97%
    BI-1622 是一种口服有效的和高选择性 HER2 (ERBB2) 抑制剂,IC50 为 7 nM。BI-1622对 EGFR 的选择性大于 25 倍。BI-1622 在转染 H2170 和 PC9 细胞的移植瘤小鼠模型中表现出较高的体内的抗肿瘤效果,具有良好的活性分子代谢和药代动力学特性。
    BI-1622
  • HY-100429
    CAN508 Inhibitor 99.59%
    CAN508 是一种有效的、ATP 竞争性抑制 CDK9/cyclin T1IC50为 0.35 μM。CAN508 对 CDK9/cyclin T1 比对其他的 CDK/cyclin 高出 38 倍的选择性。CAN508 具有抗肿瘤活性。
    CAN508
  • HY-153556
    GW297361 Inhibitor 98.13%
    GW297361 是一种氧化吲哚 CDK 抑制剂,在细胞中引起 Pho85 选择性反应。GW297361体外抑制酵母 Cdk1Pho85IC50 分别为 20 nM 和 400 nM。
    GW297361
  • HY-130852
    CDK9-IN-11 Inhibitor
    CDK9-IN-11 是一种有效的 CDK9 抑制剂。CDK9-IN-11 是 PROTAC CDK9 Degrader-1 (HY-103628) 的配体。
    CDK9-IN-11
  • HY-112822
    ON-013100 Inhibitor 98.66%
    ON-013100,一种抗肿瘤活性分子,作为有丝分裂的抑制剂,能够抑制细胞周期蛋白 D1 (Cyclin D1) 的表达。
    ON-013100
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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