1. PI3K/Akt/mTOR Stem Cell/Wnt Cell Cycle/DNA Damage Neuronal Signaling
  2. GSK-3 CDK Tau Protein
  3. GSK-3 inhibitor 3

GSK-3 inhibitor 3 

目录号: HY-154851 纯度: 98.72%
COA 产品使用指南

GSK-3 inhibitor 3 是 GSK-3 的选择性、具有口服活性和脑渗透性的抑制剂,对 GSK-3αGSK-3βIC50s 分别为 0.35 nM 和 0.25 nM。在三重转基因小鼠阿尔茨海默病模型中,GSK-3 inhibitor 3 降低 Tau 蛋白 (tau protein) S396 磷酸化水平,IC50为 10 nM。GSK-3 inhibitor 3 可用于神经系统疾病研究。

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GSK-3 inhibitor 3 Chemical Structure

GSK-3 inhibitor 3 Chemical Structure

CAS No. : 2227279-84-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ¥2650
In-stock
10 mg ¥4250
In-stock
25 mg 现货 询价
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

GSK-3 inhibitor 3 is a selective, orally active and brain-penetrant inhibitor of GSK-3, with IC50s of 0.35 nM and 0.25 nM for GSK-3α and GSK-3β, respectively. GSK-3 inhibitor 3 lowers levels of tau protein phosphorylation at S396 in a triple-transgenic mouse Alzheimer’s disease model, with IC50 of 10 nM. GSK-3 inhibitor 3 can be used for neurological disease research[1].

IC50 & Target[1]

GSK-3α

0.35 nM (IC50)

GSK-3β

0.25 nM (IC50)

CDK2

0.22 μM (IC50)

CDK5

1.3 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

GSK-3 inhibitor 3 (Compound 34) (1 μM) 是 CDK2CDK5 的高选择性抑制剂,对 CDK2CDK5IC50 分别为 0.22 μM 和 1.3 μM [1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

GSK-3 inhibitor 3 (Compound 34) (静脉注射 2 mg/kg,口服 10 mg/kg) 显示在雄性 C57BL6 小鼠中 T1/2 为 2.5 小时(静脉注射),口服生物利用度 (F%) 约 100%[1]
GSK-3 inhibitor 3 (10 mg/kg,单次口服)使三重转基因小鼠阿尔茨海默病模型中Tau 396 位磷酸化水平降低 33%[1]

Pharmacokinetic parameters for GSK-3 inhibitor 3(Compound 34) in Mice[1]

>Tmax (h)

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Route Dose (mg/kg) CL (mL•min-1/kg-1) Vss (L/kg) MRT (h) T1/2 (h) AUCtot (μM/h) Cmax (μM) F (%)
i.v. 2 23.3 5.4 3.9 2.5 / / /
p.o. 10 / / / / 24.3 3.5 ~100
Animal Model: Alzheimer’s disease model using LaFerla 3xTg-C57BL6 mice[1]
Dosage: 10 mg/kg
Administration: Oral gavage (p.o.)
Result: Produced a 37% reduction in pTau396.
分子量

410.40

Formula

C23H15FN6O

CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (121.83 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4366 mL 12.1832 mL 24.3665 mL
5 mM 0.4873 mL 2.4366 mL 4.8733 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

以下溶解方案,请直接配制工作液。建议现用现配,在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比; 如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 15% Cremophor EL    85% Saline

    Solubility: 1.5 mg/mL (3.65 mM); 悬浊液; 超声助溶

  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 17% Solutol HS-15 in Saline

    Solubility: 0.83 mg/mL (2.02 mM); 悬浊液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4366 mL 12.1832 mL 24.3665 mL 60.9162 mL
5 mM 0.4873 mL 2.4366 mL 4.8733 mL 12.1832 mL
10 mM 0.2437 mL 1.2183 mL 2.4366 mL 6.0916 mL
15 mM 0.1624 mL 0.8122 mL 1.6244 mL 4.0611 mL
20 mM 0.1218 mL 0.6092 mL 1.2183 mL 3.0458 mL
25 mM 0.0975 mL 0.4873 mL 0.9747 mL 2.4366 mL
30 mM 0.0812 mL 0.4061 mL 0.8122 mL 2.0305 mL
40 mM 0.0609 mL 0.3046 mL 0.6092 mL 1.5229 mL
50 mM 0.0487 mL 0.2437 mL 0.4873 mL 1.2183 mL
60 mM 0.0406 mL 0.2031 mL 0.4061 mL 1.0153 mL
80 mM 0.0305 mL 0.1523 mL 0.3046 mL 0.7615 mL
100 mM 0.0244 mL 0.1218 mL 0.2437 mL 0.6092 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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GSK-3 inhibitor 3
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