2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
  4. CDK

CDK (细胞周期蛋白依赖性激酶)

Cyclin dependent kinase

CDK（细胞周期依赖性激酶）是丝氨酸-苏氨酸激酶，最初被发现在调节细胞周期中起着重要作用。它们还参与调节转录、mRNA 加工和神经细胞分化。CDK 是相对较小的蛋白质，分子量范围为 34 至 40 kDa，仅包含激酶结构域。事实上，当酵母细胞的 CDK 基因被同源人类基因取代时，酵母细胞可以正常增殖。根据定义，CDK 可结合一种称为细胞周期蛋白的调节蛋白。没有细胞周期蛋白，CDK 几乎没有激酶活性；只有细胞周期蛋白-CDK 复合物才是活性激酶。

迄今为止，已知的细胞周期依赖性激酶 (CDK1-20) 约为 20 种。CDK1、4 和 5 参与细胞周期，而 CDK 7、8、9 和 11 与转录相关。

CDK 水平在整个细胞周期中保持相对恒定，大多数调节是翻译后调节。大多数关于 CDK 结构和功能的了解都基于 S. pombe（Cdc2）、S. cerevisia（CDC28）和脊椎动物（CDC2 和 CDK2）的 CDK。CDK 调节的四种主要机制是细胞周期蛋白结合、CAK 磷酸化、调节性抑制磷酸化和 CDK 抑制亚基 (CKI) 结合。

CDKs (Cyclin-dependent kinases) are serine-threonine kinases first discovered for their role in regulating the cell cycle. They are also involved in regulating transcription, mRNA processing, and the differentiation of nerve cells. CDKs are relatively small proteins, with molecular weights ranging from 34 to 40 kDa, and contain little more than the kinase domain. In fact, yeast cells can proliferate normally when their CDK gene has been replaced with the homologous human gene. By definition, a CDK binds a regulatory protein called a cyclin. Without cyclin, CDK has little kinase activity; only the cyclin-CDK complex is an active kinase.

There are around 20 Cyclin-dependent kinases (CDK1-20) known till date. CDK1, 4 and 5 are involved in cell cycle, and CDK 7, 8, 9 and 11 are associated with transcription.

CDK levels remain relatively constant throughout the cell cycle and most regulation is post-translational. Most knowledge of CDK structure and function is based on CDKs of S. pombe (Cdc2), S. cerevisia (CDC28), and vertebrates (CDC2 and CDK2). The four major mechanisms of CDK regulation are cyclin binding, CAK phosphorylation, regulatory inhibitory phosphorylation, and binding of CDK inhibitory subunits (CKIs).

CDK 亚型特异性产品:

CDK Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-46568
    CDK7/12-IN-1 Inhibitor 99.52%
    CDK7/12-IN-1 是一种选择性 CDK7/12 抑制剂，对 CDK7 和 CDK 12 的 IC50 分别为 3 和 277 nM。抑制 CDK7 和 CDK12 是抑制肿瘤生长的有效策略。
    CDK7/12-IN-1
  • HY-W019806
    Lacto-N-fucopentaose I Activator 99.92%
    Lacto-N-fucopentaose I (LNFPI) 是一种人母乳寡糖 (HMO)，具有抗病毒和抗菌活性。Lacto-N-fucopentaose I 通过减少衣壳蛋白 VP1 来阻断病毒吸附，增加 CDK2、减少 cyclin E 恢复细胞周期 S 期的阻滞。Lacto-N-fucopentaose I 抑制病毒感染的细胞凋亡 (apoptosis)。Lacto-N-fucopentaose I 也抑制 ROS 的产生。Lacto-N-fucopentaose I 还可以调节肠道菌群影响免疫系统发育。
    Lacto-N-fucopentaose I
  • HY-15777S1
    Ribociclib-d8

    瑞博西尼-d8; 瑞柏司可里布-d8

    		99.23%
    Ribociclib-d8 是 Ribociclib 的氘代物。 Ribociclib (LEE011) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。
    Ribociclib-d<sub>8</sub>
  • HY-103383
    (R)-DRF053 dihydrochloride Inhibitor 99.30%
    (R)-DRF053 dihydrochloride 是一种有效的酪蛋白激酶 1 (CK1)、CDK1/cyclin B 和 CDK5/p25 抑制剂，IC50 分别为 14 nM、220 nM 和 80 nM。(R)-DRF053 dihydrochloride 可防止细胞模型中 CK1 依赖性淀粉样蛋白-β 的产生。
    (R)-DRF053 dihydrochloride
  • HY-N12625
    (R)-(+)-O-Demethylbuchenavianine Inhibitor 98.67%
    (R)-(+)-O-Demethylbuchenavianine 一种细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂。(R)-(+)-O-Demethylbuchenavianine 可抑制 CDK1、CDK5、糖原合酶激酶 3 (GSK3)、cdc2 样激酶 (CLK1) 和双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 1A (DYRK1A)，IC50 分别为 1.1、0.95、>10、>10 和 >10 μM。
    (R)-(+)-O-Demethylbuchenavianine
  • HY-112272
    Lerociclib Inhibitor 98.35%
    Lerociclib (G1T38) 是一种有效的、CDK4/6 的选择性抑制剂，其对 CDK4/CyclinD1 和 CDK6/CyclinD3 的 IC50 值分别为 1 nM 和 2 nM。
    Lerociclib
  • HY-12422B
    (2S,3R)-Voruciclib hydrochloride Inhibitor ≥98.0%
    (2S,3R)-Voruciclib hydrochloride 是 Voruciclib hydrochloride 的异构体。Voruciclib 是一种具有口服活性 CDK 抑制剂。
    (2S,3R)-Voruciclib hydrochloride
  • HY-120497
    PKCζ-IN-1 Inhibitor 99.1%
    PKCζ-IN-1 是一种抑制 PKCζ 和 CDK2 的化合物，显示出对 PKCζ 的 IC50 值为 5.18 nM，对 CDK2 的 IC50 值为 1.04 μM，具有显著的选择性，选择性比率达到 200 倍。PKCζ-IN-1 在抑制 PKCζ 的同时，还能减少 CDK2 的活性。
    PKCζ-IN-1
  • HY-12828A
    KH-CB20 Inhibitor 99.80%
    KH-CB20，一种 E/Z 混合物，是有效和选择性的 CLK1 和密切相关的同工型 CLK4 的抑制剂，抑制 CLK1 的 IC50 值为 16.5 nM。KH-CB20 还可以抑制 DYRK1A (IC50=57.8 nM) 和 CLK3 (IC50=488 nM)。
    KH-CB20
  • HY-134622
    GSK-3/CDK5/CDK2-IN-1 Inhibitor 98.10%
    GSK-3/CDK5/CDK2-IN-1，一种咪唑衍生物，是 cdk5，cdk2 和 GSK-3 的抑制剂。GSK-3/CDK5/CDK2-IN-1 可用于癌症和神经退行性疾病的研究。详细信息请参考专利文献 WO2002010141A1 中的化合物 9a。
    GSK-3/CDK5/CDK2-IN-1
  • HY-P2480
    Histone H1-derived Peptide 99.00%
    Histone H1-derived Peptide 是一种磷酸肽，肽底物包含 CDK 最佳识别基序的序列，可用于用于检测 CDK1-cyclinB1 的酶活性。
    Histone H1-derived Peptide
  • HY-163815
    CDK2 degrader 2 Degrader 99.51%
    CDK2 degrader 2 是一种 PROTAC 类的 CDK2 降解剂。CDK2 结合部分 (CBM) 与 CDK2 蛋白结合，随后发生泛素化，从而通过泛素-蛋白酶体途径 (UPP) 降解 CDK2。CDK2 degrader 2 可以引起 MKN1 细胞中的 CDK2 降解，DC50 值小于 100 nM，平均 Dmax 值大于 75 % (Red: CBM; Blue: DIM; Black: linker)。
    CDK2 degrader 2
  • HY-12843
    Bohemine Inhibitor 98.93%
    Bohemine 是一种嘌呤类似物，也是一种合成的选择性的 CDK 抑制剂，对 Cdk2/cyclin E，Cdk2/cyclin A 和 Cdk9/cyclin T1 的 IC50 分别为 4.6 μM，83 μM 和 2.7 μM。Bohemine 还抑制 ERK2，IC50 为 52 μM，对 CDK1，CDK4 和 CDK6 的抑制作用较小。Bohemine 具有广泛的抗癌活性。
    Bohemine
  • HY-112280
    Crozbaciclib Inhibitor 99.94%
    Crozbaciclib (CDK4/6/1 Inhibitor) 是 CDK4/6 的抑制剂，IC50 值分别为 3 和 1 nM。
    Crozbaciclib
  • HY-160501
    DS17 Degrader 98.81%
    DS17 是一种分子胶 (molecular glue)，可以作为细胞周期蛋白K (cyclin K) 的有效降解剂，EC50 为 13 nM。DS17 在癌症研究中发挥着重要作用。
    DS17
  • HY-116871
    YKL-1-116 Inhibitor 98.67%
    YKL-1-116 是一种 Cdk7 的选择性共价抑制剂。YKL-1-116 不靶向 Cdk9、Cdk12 或 Cdk13。YKL-1-116 对 Cdk7WT 和 Cdk7as 都比 THZ1 (HY-80013) 更有效，尽管 Cdk7as 也相对耐药。
    YKL-1-116
  • HY-143585
    CDK9-IN-14 Inhibitor 99.91%
    CDK9-IN-14 是一种有效且具有选择性的 CDK9 抑制剂，IC50 为 6.92 nM。CDK9-IN-14 对 MV4;11 细胞和体内肿瘤模型有较强的抑制作用，选择性好，毒性低，副作用少。
    CDK9-IN-14
  • HY-14372
    BS-194 Inhibitor 99.36%
    BS-194 是一种具有口服活性的、有效的 CDK 选择性抑制剂。BS-194 抑制 CDK2、CDK1、CDK5、CDK7 和 CDK9，IC50 值分别为 3、30、30、250 和 90 nM。BS-194 有效地抑制癌细胞增殖。BS-194 可用于乳腺癌、结肠癌等癌症的研究。
    BS-194
  • HY-139342
    CDK7-IN-4 Inhibitor 98.87%
    CDK7-IN-4 (compound I) 是一种有效的 CDK7 (细胞周期蛋白依赖激酶 7) 抑制剂。CDK7-IN-4 显示出抗癌活性。CDK7-IN-4 以剂量依赖性的方式抑制结肠、乳腺、肺、卵巢和胃等多种组织学肿瘤细胞系的体外生长。
    CDK7-IN-4
  • HY-112346
    RGB-286147 Inhibitor 98.60%
    RGB-286147 是一种选择性和 ATP 竞争性 CDK 和 CDK 相关激酶 (CRK) 抑制剂，IC50 值范围为 9-839 nM。RGB-286147 对其他非 CDK/CRK 激酶的活性较低。RGB-286147 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤活性。
    RGB-286147
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
CDK Isoform Comparison

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