1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Immunology/Inflammation
  3. CXCR

CXCR (CXC趋化因子受体)

CXC chemokine receptors; C-X-C motif chemokine receptors

CXCR(CXC 趋化因子受体)是特异性结合并响应 CXC 趋化因子家族细胞因子的整合膜蛋白。它们代表趋化因子受体的一个亚家族,即 G 蛋白连接受体的一个大家族,被称为七跨膜 (7-TM) 蛋白,因为它们跨越细胞膜七次。目前已知哺乳动物中有七种 CXC 趋化因子受体,分别命名为 CXCR1 至 CXCR7。CXCR1 和 CXCR2 是密切相关的受体,它们识别在其 CXC 基序紧邻处具有 ELR 氨基酸基序的 CXC 趋化因子。CXCR3 主要在 T 淋巴细胞上表达。CXCR4 是称为 CXCL12(或 SDF-1)的趋化因子的受体,与 CCR5 一样,被 HIV-1 用于进入靶细胞。趋化因子受体 CXCR5 在 B 细胞上选择性表达,参与淋巴细胞归巢和正常淋巴组织的发育。CXCR6 以前有三种不同的名称(STRL33、BONZO 和 TYMSTR),后来根据其染色体位置及其基因序列与其他趋化因子受体的相似性将其指定为 CXCR6。CXCR7 最初被称为 RDC-1(孤儿受体),但后来被证明会在 CXCL12(CXCR4 的配体)的作用下引起 T 淋巴细胞趋化,促使该分子重新命名为 CXCR7。

CXCRs (CXC chemokine receptors) are integral membrane proteins that specifically bind and respond to cytokines of the CXC chemokine family. They represent one subfamily of chemokine receptors, a large family of G protein-linked receptors that are known as seven transmembrane (7-TM) proteins, since they span thecell membrane seven times. There are currently seven known CXC chemokine receptors in mammals, named CXCR1 through CXCR7. CXCR1 and CXCR2 are closely related receptors that recognize CXC chemokines that possess an E-L-R amino acid motif immediately adjacent to their CXC motif. CXCR3 is expressed predominantly on T lymphocytes. CXCR4 is the receptor for a chemokine known as CXCL12 (or SDF-1) and, as with CCR5, is utilized by HIV-1 to gain entry into target cells. The chemokine receptor CXCR5 is selectively expressed on B cells and is involved in lymphocyte homing and the development of normal lymphoid tissue. CXCR6 was formerly called three different names (STRL33, BONZO, and TYMSTR) before being assigned CXCR6 based on its chromosomal location and its similarity to other chemokine receptors in its gene sequence. CXCR7 was originally called RDC-1 (an orphan receptor) but has since been shown to cause chemotaxis in T lymphocytes in response to CXCL12 (the ligand for CXCR4) prompting the renaming of this molecule as CXCR7.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-144285
    CXCR4 antagonist 4 Antagonist
    CXCR4 antagonist 4 是一种有效,具有口服活性的 CXCR4 拮抗剂 (IC50=24 nM),可降低 CYP 2D6 的活性,提高 PAMPA 的通透性,有效抑制人类免疫缺陷病毒的进入 (IC50=7 nM).
    CXCR4 antagonist 4
  • HY-18981R
    Decursin (Standard)

    紫花前胡素 (Standard)

    Decursin (Standard)是 Decursin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Decursin ((+)-Decursin) 是一种有效的抗肿瘤剂。Decursin 还是一种细胞毒剂和有效的蛋白激酶 C (protein kinase C) 激活剂。Decursin 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G1 期。Decursin 在 48 小时降低 CDK2、CDK4、CDK6、cyclin D1 蛋白的表达。Decursin 抑制细胞增殖和迁移。Decursin 具有抗肿瘤、抗炎和镇痛活性。
    Decursin (Standard)
  • HY-N2573
    Corydalmine

    紫堇达明碱

    Inhibitor
    Corydalmine (L-Corydalmine) 抑制某些植物病原体的孢子萌发以及腐生真菌。Corydalmine 具有口服活性,可用于缓解疼痛的研究。Corydalmine 通过抑制 NF-κB 依赖性的 CXCL1/CXCR2 信号传导途径,可缓解 Vincristine 引起的神经性疼痛。
    Corydalmine
  • HY-147978
    CXCR4 antagonist 8 Antagonist
    CXCR4 antagonist 8 (Compound 3) 是一种 CXCR4 拮抗剂,IC50 值为 57 nM。CXCR4 antagonist 8 抑制 CXCL12 诱导的胞质钙增加,IC50 为 0.24 nM。CXCR4 antagonist 8 抑制 CXLC12/CXCR4 介导的细胞迁移。
    CXCR4 antagonist 8
  • HY-146054
    CXCR4 modulator-2 Modulator
    CXCR4 modulator-2 (compound Z7R) 是一种高效的 CXCR4 调节剂,IC50 为 1.25 nM。CXCR4 modulator-2 在小鼠血清中具有可接受的稳定性 (t1/2 = 77.1 min),在小鼠水肿模型中表现出抗炎活性。
    CXCR4 modulator-2
  • HY-P2642
    Peptide 78 98.13%
    Peptide 78,一种趋化细胞因子,由 78 个氨基酸组成,是 IL-8 或 C-X-C 趋化因子超基因家族的蛋白成员。Peptide 78 诱导中性粒细胞 (PMN) 在类风湿性关节炎 (RA) 关节方面发挥重要作用。
    Peptide 78
  • HY-146401
    CXCR4 antagonist 6 Antagonist
    CXCR4 antagonist 6 (compound 46) 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂,IC50 为 79 nM。CXCR4 antagonist 6 可抑制 CXCL12 诱导的胞质钙离子流量 (IC50 = 0.25 nM)。CXCR4 antagonist 6 显著减弱 CXCL12/CXCR4 介导的细胞迁移。CXCR4 antagonist 6 在小鼠肿瘤转移模型中显示出显著的抗肿瘤效果。
    CXCR4 antagonist 6
  • HY-P10333
    LIH383 Agonist
    LIH383 是一种 ACKR3 (CXCR7) 的激动剂 (EC50=0.61 nM)。LIH383 能够高效地诱导 ACKR3 的 β-阻遏蛋白招募,但不会触发典型的G蛋白信号传导。
    LIH383
  • HY-144780
    CXCR2 antagonist 4 Antagonist
    CXCR2 antagonist 4 (compound 7) 是一种有效的 CXCR2 拮抗剂,IC50 为 0.13 μM。CXCR2 antagonist 4 可抑制 CXCL8 诱导的胞质钙离子增加 (IC50 = 27 μM)。CXCR2 antagonist 4 可用于抗癌研究。
    CXCR2 antagonist 4
  • HY-P1949
    Cyclic MKEY
    Cyclic MKEY 是 CXCL4-CCL5 异二聚体形成的合成环肽抑制剂,其通过介导炎症来防止动脉粥样硬化和主动脉瘤形成。Cyclic MKEY 还可以预防小鼠中风引起的脑损伤。
    Cyclic MKEY
  • HY-167945
    AMD-3329 Inhibitor
    AMD-3329 是一种强效、选择性抗 HIV-1HIV-2 化合物,通过与趋化因子受体 CXCR4 结合抑制病毒复制而发挥活性,而 CXCR4 是 X4 病毒进入的辅助受体。
    AMD-3329
  • HY-P990389
    Anti-CXC-ELR Antibody
    Anti-CXC-ELR Antibody 是 CHO 表达的人源抗体,靶向 CXC-ELR。Anti-CXC-ELR Antibody 带有 huIgG4SP 型重链和 huκ 型轻链,其预测的分子量 (MW) 为 150 kDa。Anti-CXC-ELR Antibody 的同型对照可参考 Human IgG4 kappa, Isotype Control (HY-P99003)。
    Anti-CXC-ELR Antibody
  • HY-P10301
    CXCL9(74-103)
    CXCL9(74-103) 是 CXCL9 的衍生肽,对糖胺聚糖 (GAGs) 具有高亲和力能与 GAG结合。CXCL9(74-103) 具有抗血管生成特性,能在体外降低 EGF、VEGF165 和 FGF-2 介导的血管生成过程, 同时不产生细胞毒性。
    CXCL9(74-103)
  • HY-147808
    CXCR4 antagonist 7 Antagonist
    CXCR4 antagonist 7 (Compound PARA-B) 是一种 CXCR4 拮抗剂,IC50 为 9.3 nM。CXCR4 antagonist 7 可用于 HIV 感染、炎症性疾病、癌症和 WHIM 综合征的研究。
    CXCR4 antagonist 7
  • HY-146372
    CXCR4 antagonist 5 Antagonist
    CXCR4 antagonist 5 (compound 23) 是一种高效的 CXCR4 拮抗剂,IC50 为 8.8 nM。CXCR4 antagonist 5 可抑制 CXCL12 诱导的胞质钙离子增加 (IC50 = 0.02 nM),也能抑制 CXCR4/CXLC12 介导的趋化作用。CXCR4 antagonist 5 具有良好的理化性质和体外安全性,轻度或中度抑制 CYP 同工酶和 hERG。
    CXCR4 antagonist 5
  • HY-P10427
    DV1 Antagonist
    DV1 是 CXC 趋化因子受体 4 (CXCR4) 的选择性拮抗剂。DV1 通过 CXCR4 共受体阻断 HIV-1 的进入,从而表现出抗病毒活性。DV1 在大鼠血浆中稳定,并在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
    DV1
  • HY-N2573A
    Corydalmine hydrochloride Inhibitor
    Corydalmine hydrochloride 抑制某些植物病原体的孢子萌发以及腐生真菌。Corydalmine hydrochloride 具有口服活性,可用于缓解疼痛的研究。Corydalmine hydrochloride 通过抑制 NF-κB 依赖性的 CXCL1/CXCR2 信号传导途径,可缓解 Vincristine 引起的神经性疼痛。
    Corydalmine hydrochloride
  • HY-P1103A
    CTCE-9908 TFA Antagonist
    CTCE-9908 TFA 是一种有效的,选择性的 CXCR4 抑制剂。CTCE-9908 TFA 在表达 CXCR4 的卵巢癌细胞中诱导有丝分裂突变,诱导细胞毒性,抑制迁移。
    CTCE-9908 TFA
  • HY-P10444
    DOTA Conjugated JM#21 derivative 7
    DOTA Conjugated JM#21 derivative 7 (compound Ligand-7) 是 CXCR4 靶向肽与 DOTA 结合的衍生物,可用于生产放射性配体。放射性标记的 DOTA Conjugated JM#21 derivative 7,即 177Lu-DOTA,具有优异的 CXCR4 肿瘤靶向性。177Lu-DOTA 的体外生物分布结果显示,其在除肾脏外所有非靶向器官的摄取量都非常低。DOTA Conjugated JM#21 derivative 7 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
    DOTA Conjugated JM#21 derivative 7
  • HY-131374
    TN14003 Inhibitor
    TN14003 是一种 CXCR4 抑制剂。TN14003 具有抗肿瘤活性。
    TN14003
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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