1. Signaling Pathways
  2. Membrane Transporter/Ion Channel
    Neuronal Signaling
  3. GlyT

GlyT (甘氨酸转运蛋白)

Glycine transporters

甘氨酸转运蛋白 (GlyTs) 是 Na+/Cl- 依赖性转运蛋白家族的成员,其活性和亚细胞分布受磷酸化和与其他蛋白质的相互作用调节。GlyTs 包括甘氨酸转运蛋白 1 型 (SLC6A9;GlyT1) 和甘氨酸转运蛋白 2 型 (SLC6A5;Glyt2)。两种 GlyTs 都存在于多种剪接变体中。调节脑甘氨酸水平的 GlyTs 是一种具有 NMDA 受体 (NMDARs) 共激动剂活性的抑制性神经递质,被认为是治疗 NMDAR 功能受抑制的脑部疾病(如精神分裂症)的重要靶点。

GlyT1 和 GlyT2 在星形胶质细胞和神经元上均有表达,但它们在脑组织中的表达模式主要与神经传递有关。GlyT2在脑干、脊髓和小脑中大量表达,负责将甘氨酸摄取到甘氨酸能和GABA能终末神经元中。GlyT1在大脑皮层、丘脑和海马中含量丰富,在星形胶质细胞中表达,参与谷氨酸能神经传递。GlyT1和GlyT2分别位于神经胶质细胞和神经元中,通过清除突触释放的甘氨酸或向甘氨酸能神经元提供甘氨酸来调节甘氨酸能神经传递,发挥重要作用。因此,抑制GlyTs可用于改变脊髓中的疼痛信号传递。

Glycine transporters (GlyTs) are members of the Na+/Cl--dependent transporter family, whose activities and subcellular distributions are regulated by phosphorylation and interactions with other proteins. GlyTs comprise glycine transporter type 1 (SLC6A9; GlyT1) and glycine transporter type 2 (SLC6A5; Glyt2). Both GlyTs exist in multiple splice variants. GlyTs that regulate levels of brain glycine, an inhibitory neurotransmitter with co-agonist activity for NMDA receptors (NMDARs), have been considered to be important targets for the treatment of brain disorders with suppressed NMDAR function such as schizophrenia.

GlyT1 and GlyT2 are expressed on both astrocytes and neurons, but their expression pattern in brain tissue is foremost related to neurotransmission. GlyT2 is markedly expressed in brainstem, spinal cord and cerebellum, where it is responsible for glycine uptake into glycinergic and GABAergic terminals. GlyT1 is abundant in neocortex, thalamus and hippocampus, where it is expressed in astrocytes, and involved in glutamatergic neurotransmission. GlyT1 and GlyT2, which are located in glial cells and neurons, respectively play important roles by clearing synaptically released glycine or supplying glycine to glycinergic neurons to regulate glycinergic neurotransmission. Thus, inhibition of GlyTs could be used to modify pain signal transmission in the spinal cord.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-101334
    MPDC Inhibitor
    MPDC 是竞争性的、前脑突触体中的、Na+ 依赖的、高亲和力的谷氨酸转运体抑制剂。
    MPDC
  • HY-103332S
    N-Arachidonylglycine-d8 Inhibitor 98.1%
    N-Arachidonylglycine-d8是氘代标记的N-Arachidonylglycine。N-Arachidonylglycine (NA-Gly) 是内源性大麻素类 anandamide (AEA) 的羧基类似物,是一种 GPR18 激动剂 (EC50 = 44.5 nM)。与 AEA 不同,N-Arachidonylglycine 在 CB1CB2 受体上均无活性。N-Arachidonylglycine 可抑制 GLYT2 (IC50 = 5.1 μM)。 N-Arachidonylglycine 也是子宫内膜细胞迁移的有效激活剂。
    N-Arachidonylglycine-d<sub>8</sub>
  • HY-107526
    (Rac)-ALX 5407 Inhibitor
    NFPS 是一种选择性,非竞争性甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1) 抑制剂,对 hGlyT1 和 rGlyT1 的 IC50 分别为 2.8 nM 和 9.8 nM。NFPS 通过 glyR alpha1 亚基在瞬时局灶性脑缺血和再灌注的大鼠模型中发挥神经保护作用。
    (Rac)-ALX 5407
  • HY-111029
    ALX-1393 Inhibitor ≥99.0%
    ALX-1393 是一种选择性 GlyT2 抑制剂, 对大鼠急性疼痛模型中的热,机械和化学刺激具有抗伤害作用。
    ALX-1393
  • HY-10809A
    Bitopertin (R enantiomer)

    比拓喷丁 (R型对映体)

    Inhibitor
    Bitopertin R enantiomer (RG1678 R enantiomer; RO4917838 R enantiomer) 是 Bitopertin 的R型对映体。Bitopertin是非竞争性甘氨酸重吸收 (GlyT1) 抑制剂。
    Bitopertin (R enantiomer)
  • HY-100416
    LY2365109 Inhibitor
    LY2365109 是一种高效、选择性的 GlyT1 抑制剂,抑制过表达 hGlyT1 细胞摄取谷氨酸的 IC50 值为 15.8 nM。
    LY2365109
  • HY-109067
    Opiranserin Antagonist
    Opiranserin (VVZ-149),一种非阿片类药物和非甾体抗炎止痛药,是 2 型甘氨酸转运蛋白 (GlyT2) 和 5-羟色胺受体2A (5HT2A) 的双重拮抗剂,IC50 分别为 0.86 和 1.3 μM。Opiranserin 对 rP2X3 有拮抗作用 (IC50=0.87 μM)。Opiranserin 可用于术后疼痛的研究。
    Opiranserin
  • HY-114895
    SSR504734 free base Inhibitor
    SSR504734 free base 是一种具有口服活性、选择性和可逆性的 GlyT1 抑制剂 (hGlyT1,rGlyT1,mGlyT1 IC50 分别为 18、15 和 38 nM)。SSR504734 free base 表现出抗精神分裂、抗焦虑和抗抑郁的活性。
    SSR504734 free base
  • HY-113202S1
    Stearoyl-L-carnitine-d9 chloride Inhibitor
    Stearoyl-L-carnitine-d9 chloride 是 Stearoyl-L-carnitine chloride 的氘代物。Stearoyl-L-carnitine chloride 是一种内源性的长链酰基肉碱。Stearoyl-L-carnitine chloride 是一种效力较弱的 GlyT2 抑制剂。
    Stearoyl-L-carnitine-d<sub>9</sub> chloride
  • HY-14568
    DCCCyB Inhibitor
    DCCCyB 是一种可口服的、有效的、选择性的 GlyT1 抑制剂。DCCCyB 在恒河猴体内表现出优异的 GlyT1 转运蛋白占有率。
    DCCCyB
  • HY-12389
    8-Hydroxyamoxapine Inhibitor
    8-Hydroxyamoxapine 是一种具有口服活性的抗抑郁剂,能够抑制突触上的去甲腺上激素和血清素的再摄取。
    8-Hydroxyamoxapine
  • HY-10713
    Org-24598 lithium Inhibitor
    Org-24598 lithium 是一种甘氨酸转运蛋白1 GlyT-1 抑制剂。Org-24598 lithium 可以抑制 [3H]CHIBA-3007 与大鼠体内脑膜的特异性结合 Ki 为 16.9 nM。
    Org-24598 lithium
  • HY-113261A
    (Rac)-Oleoylcarnitine
    (Rac)-Oleoylcarnitine 是一种内源性酰基肉碱,是甘氨酸转运蛋白 2 (GLYT2) 的潜在非竞争性抑制剂,可用作疼痛抑制剂。
    (Rac)-Oleoylcarnitine
  • HY-10712
    Org-24598 Inhibitor
    Org-24598 是一种甘氨酸转运蛋白1 GlyT-1 抑制剂。Org-24598 可以抑制 [3H]CHIBA-3007 与大鼠体内脑膜的特异性结合 Ki 为 16.9 nM。
    Org-24598
  • HY-111162
    GSK494581A Inhibitor
    GSK494581A 是人类 GPR55 的特异性配体 (pEC50 为 6.8),也是一种甘氨酸转运蛋白亚型 1 (GlyT1) 抑制剂。GSK494581A 可能通过与GPR55 结合来调控疼痛信号传导、骨形态发生以及血管内皮细胞形成。
    GSK494581A
  • HY-101334A
    MPDC hydrochloride Inhibitor
    MPDC hydrochloride 是竞争性的、前脑突触体中的、Na+ 依赖的、高亲和力的谷氨酸转运体抑制剂。
    MPDC hydrochloride
  • HY-122666
    Org 25935 Inhibitor
    Org 25935 是一种有效且具有选择性的甘氨酸转运蛋白 1 (GlyT1) 抑制剂,IC50 为 100 nM。Org 25935 可在大鼠中降低乙醇摄入和乙醇嗜好,但不影响水的摄入。Org 25935 可用于研究酒精依赖或滥用。
    Org 25935
  • HY-19887
    Tilapertin Inhibitor
    Tilapertin 是甘氨酸转运蛋白 1 型 (GlyT1) 的口服抑制剂。
    Tilapertin
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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