1. Signaling Pathways
  2. Neuronal Signaling
  3. Imidazoline Receptor

Imidazoline Receptor (咪唑啉受体)

咪唑啉受体 (Imidazoline Receptor) 是可乐定和其他咪唑啉类药物作用的主要受体。咪唑啉受体有三类:I1 受体 - 介导咪唑啉类药物的交感神经抑制作用以降低血压(NISCH 或 IRAS,咪唑啉受体抗血清选择);I2 受体 - 单胺氧化酶的变构结合位点,参与疼痛调节和神经保护;I3 受体 - 调节胰腺 β 细胞的胰岛素分泌。激活的 I1-咪唑啉受体触发磷脂酰胆碱水解为 DAG。升高的 DAG 水平反过来会触发第二信使花生四烯酸和下游二十烷酸的合成。此外,钠氢反向转运体受到抑制,儿茶酚胺合成酶受到诱导。I1-咪唑啉受体可能属于神经细胞因子受体家族,因为其信号通路与白细胞介素相似。

Imidazoline receptors are the primary receptors on which clonidine and other imidazolines act. There are three classes of imidazoline receptors: I1 receptor – mediates the sympatho-inhibitory actions of imidazolines to lower blood pressure, (NISCH or IRAS, imidazoline receptor antisera selected), I2 receptor - an allosteric binding site of monoamine oxidase and is involved in pain modulation and neuroprotection, I3 receptor - regulates insulin secretion from pancreatic beta cells. Activated I1-imidazoline receptors trigger the hydrolysis of phosphatidylcholine into DAG. Elevated DAG levels in turn trigger the synthesis of second messengers arachidonic acid and downstreameicosanoids. In addition, the sodium-hydrogen antiporter is inhibited, and enzymes of catecholamine synthesis are induced. The I1-imidazoline receptor may belong to the neurocytokine receptorfamily, since its signaling pathways are similar to those of interleukins.

Imidazoline Receptor 相关产品 (33):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-N0543
    Allantoin

    尿囊素

    Agonist 99.75%
    Allantoin是促进皮肤健康,刺激新鲜健康组织生长的皮肤调理剂。
    Allantoin
  • HY-101238
    Agmatine sulfate

    胍基丁胺

    Agonist ≥98.0%
    Agmatine sulfate在多个靶点上发挥调节作用,如神经递质系统,离子通道,一氧化氮合成。它是 imidazoline receptor 的内源性激动剂和 NO synthase 抑制剂。
    Agmatine sulfate
  • HY-14561A
    Idazoxan hydrochloride

    盐酸咪唑克生

    Antagonist 99.32%
    Idazoxan hydrochloride (RX 781094 hydrochloride) 是一种 α2-肾上腺素受体拮抗剂,也是咪唑啉受体 (IRs) 拮抗剂,可竞争性拮抗唑啉样活性分子 (IMs) 的中枢性降压作用。Idazoxan hydrochloride 还可改善帕金森氏病,L-DOPA 引起的运动障碍和实验性帕金森病的运动症状。
    Idazoxan hydrochloride
  • HY-101392
    Harmane

    哈尔满碱

    Inhibitor 99.91%
    Harmane 是苯二氮卓类受体抑制剂 (IC50=7 μM),对 mAChOpioid ReceptorMAO-A/Bα2-肾上腺素受体的 IC50 分别为 24 μM,2.8 μM,0.5 μM,5 μM 和 18 μM。Harmane 抑制 I1 咪唑啉受体 (IC50 = 30 nM) 来降低血压并具有抗抑郁、抗焦虑、抗惊厥、镇痛作用。Harmane 通过降低酪氨酸羟化酶 (TH) 活性和增强左旋多巴 (L-DOPA) 诱导的 PC12 细胞毒性来抑制多巴胺的生物合成。Harmane 还能提高 2-乙酰氨基芴 (AAF) 诱导的致突变作用。
    Harmane
  • HY-100490A
    Rilmenidine hemifumarate Inhibitor 99.82%
    Rilmenidine hemifumarate 是一种新型的抗高血压活性分子和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine hemifumarate 也是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine phosphate 诱导自噬 (autophagy)。Rilmenidine hemifumarate 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用,并通过抑制 Na+/H+ 反向转运而在肾脏中发挥作用。Rilmenidine hemifumarate可调节白血病细胞增殖,刺激促凋亡蛋白 Bax,从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。
    Rilmenidine hemifumarate
  • HY-W777360
    Harman-13C2,15N

    哈尔满碱-13C2,15N

    Inhibitor
    Harman-13C2,15N 是 13C 和 15N 标记的 Harmane。Harmane 是苯二氮卓类受体抑制剂 (IC50=7 μM),对 mAChOpioid ReceptorMAO-A/Bα2-肾上腺素受体的 IC50 分别为 24 μM,2.8 μM,0.5 μM,5 μM 和 18 μM。Harmane 还抑制螺哌啶醇血清素IC50 分别为 163 μM 和 101 μM。Harmane 抑制 I1 咪唑啉受体 (IC50=30 nM) 来降低血压并具有抗抑郁、抗焦虑、抗惊厥、镇痛作用。Harmane 通过降低酪氨酸羟化酶 (TH) 活性和增强左旋多巴 (L-DOPA) 诱导的 PC12 细胞毒性来抑制多巴胺的生物合成。Harmane 还能提高 2-乙酰氨基芴 (AAF) 诱导的致突变作用。
    Harman-<sup>13</sup>C<sub>2</sub>,<sup>15</sup>N
  • HY-100490BR
    Rilmenidine (phosphate) (Standard) Agonist
    Rilmenidine (phosphate) (Standard)是 Rilmenidine (phosphate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Rilmenidine phosphate 是一种新型的抗高血压活性分子和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine phosphate 也是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine phosphate 诱导自噬 (autoph
    Rilmenidine (phosphate) (Standard)
  • HY-101392A
    Harmane hydrochloride

    哈尔满碱盐酸盐

    Inhibitor
    Harmane hydrochloride 是苯二氮卓类受体抑制剂 (IC50=7 μM),对 mAChOpioid ReceptorMAO-A/Bα2-肾上腺素受体的 IC50 分别为 24 μM,2.8 μM,0.5 μM,5 μM 和 18 μM。Harmane hydrochloride 抑制 I1 咪唑啉受体 (IC50 = 30 nM) 来降低血压并具有抗抑郁、抗焦虑、抗惊厥、镇痛作用。Harmane hydrochloride 通过降低酪氨酸羟化酶 (TH) 活性和增强左旋多巴 (L-DOPA) 诱导的 PC12 细胞毒性来抑制多巴胺的生物合成。Harmane hydrochloride 还能提高 2-乙酰氨基芴 (AAF) 诱导的致突变作用。
    Harmane hydrochloride
  • HY-B0374A
    Moxonidine hydrochloride

    盐酸莫索尼定

    Agonist 99.83%
    Moxonidine(BDF5895)盐酸盐是咪唑啉1型受体(I1-R)选择性激动剂,为降压剂。
    Moxonidine hydrochloride
  • HY-B1416A
    Efaroxan hydrochloride

    盐酸盐依法克生

    Antagonist 99.94%
    Efaroxan hydrochloride 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 α2 肾上腺素受体 (α2-adrenoceptor) 拮抗剂,具有抗糖尿病的活性。Efaroxan hydrochloride 是一种选择性的 I1 咪唑啉受体 (I1-Imidazoline receptor) 拮抗剂,可用于心血管疾病的研究。
    Efaroxan hydrochloride
  • HY-N0543S
    Allantoin-13C2,15N4

    尿囊素-13C2,15N4

    99.90%
    Allantoin-13C2,15N413C 和 15N 标记的 Allantoin。 Allantoin是促进皮肤健康,刺激新鲜健康组织生长的皮肤调理剂。
    Allantoin-<sup>13</sup>C<sub>2</sub>,<sup>15</sup>N<sub>4</sub>
  • HY-B0374
    Moxonidine

    莫索尼定

    Agonist 99.72%
    Moxonidine(BDF5895)是咪唑啉1型受体(I1-R)选择性激动剂,为降压剂。
    Moxonidine
  • HY-100490B
    Rilmenidine phosphate Agonist ≥98.0%
    Rilmenidine phosphate 是一种新型的抗高血压活性分子和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine phosphate 也是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine phosphate 诱导自噬 (autophagy)。Rilmenidine phosphate 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用,并通过抑制 Na+/H+ 反向转运而在肾脏中发挥作用。Rilmenidine phosphate 可调节白血病细胞增殖,刺激促凋亡蛋白 Bax,从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。
    Rilmenidine phosphate
  • HY-101392S
    Harmane-d

    哈尔满碱 d1

    Inhibitor 98.01%
    Harmane-d 是 Harmane 的氘代物。Harmane,一种 β-咔啉生物碱 (BCA),是有效的神经毒素,可引起严重的动作震颤和精神病学表现。Harmane 对 I1 咪唑啉受体 (I1-Imidazoline receptor, IC50=30 nM) 的选择性是对 α2-肾上腺素受体 (IC50=18 μM) 的 1000 倍。Harmane 还是有效和选择性的单胺氧化酶抑制剂 (对 MAO A/BIC50 值分别为 0.5 μM 和 5 μM)。
    Harmane-d
  • HY-100490
    Rilmenidine Agonist ≥99.0%
    Rilmenidine 是一种新型的抗高血压活性分子和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine 是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine 诱导自噬 (autophagy)。Rilmenidine 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用,并通过抑制 Na+/H+ 反向转运而在肾脏中发挥作用。Rilmenidine 可调节白血病细胞增殖,刺激促凋亡蛋白 Bax,从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。
    Rilmenidine
  • HY-101170
    BU224 hydrochloride Antagonist
    BU224 hydrochloride 是一种选择性高亲和力的咪唑啉 imidazoline I2 受体配体,Ki 为 2.1 nM。BU224 hydrochloride 有时被用作 I2 受体拮抗剂。BU224 hydrochloride 具有神经保护作用,具有抗炎、抗凋亡作用。BU224 hydrochloride 可改善 5XFAD 小鼠的记忆,增大树突棘和减少 Aβ 诱导的 NMDARs 的变化。BU224 hydrochloride 可用于阿尔茨海默病研究。
    BU224 hydrochloride
  • HY-14561
    Idazoxan Agonist
    Idazoxan 是一种有效的 α2 肾上腺素受体 (α2AR) (α2 adrenergic receptor) 拮抗剂和潜在的 I2 咪唑啉受体 (imidazoline receptor) 激动剂。Idazoxan 可用于抗抑郁和精神分裂症的研究。Idazoxan 有口服活性。
    Idazoxan
  • HY-100904
    RX 801077 hydrochloride Agonist 99.82%
    RX 801077 hydrochloride (2 BFI) 是一种选择性咪唑啉 I2 受体 (imidazoline I2 receptor (I2R)) 激动剂,Ki 值为 70.1 nM。RX 801077 hydrochloride 具有抗炎和神经保护作用。RX 801077 hydrochloride 具有用于创伤性脑损伤 (TBI) 研究的潜力。
    RX 801077 hydrochloride
  • HY-101374A
    AGN 192403 hydrochloride Antagonist
    AGN 192403 (BRD4780) hydrochloride 是一种 I1 咪唑啉受体 (I1-Imidazoline receptor) 拮抗剂,可用于心血管和神经的研究。
    AGN 192403 hydrochloride
  • HY-B0374S1
    Moxonidine-d7

    莫索尼定-d7

    Agonist
    Moxonidine-d7 是氘代标记的 Moxonidine (HY-B0374)。Moxonidine(BDF5895)是咪唑啉1型受体(I1-R)选择性激动剂,为降压剂。
    Moxonidine-d<sub>7</sub>