Imidazoline Receptor (咪唑啉受体)

Imidazoline receptors are the primary receptors on which clonidine and other imidazolines act. There are three classes of imidazoline receptors: I1 receptor – mediates the sympatho-inhibitory actions of imidazolines to lower blood pressure, (NISCH or IRAS, imidazoline receptor antisera selected), I2 receptor - an allosteric binding site of monoamine oxidase and is involved in pain modulation and neuroprotection, I3 receptor - regulates insulin secretion from pancreatic beta cells. Activated I1-imidazoline receptors trigger the hydrolysis of phosphatidylcholine into DAG. Elevated DAG levels in turn trigger the synthesis of second messengers arachidonic acid and downstreameicosanoids. In addition, the sodium-hydrogen antiporter is inhibited, and enzymes of catecholamine synthesis are induced. The I1-imidazoline receptor may belong to the neurocytokine receptorfamily, since its signaling pathways are similar to those of interleukins.

Imidazoline Receptor 相关产品 (30):

By Effects:	抑制剂 (6) 激动剂 (16) 拮抗剂 (4) 激活剂 (1)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-N0543

Allantoin 尿囊素	Agonist	99.75%
Allantoin是促进皮肤健康，刺激新鲜健康组织生长的皮肤调理剂。

HY-101238

Agmatine sulfate 胍基丁胺; 硫酸胍基丁胺; 硫酸鲱精胺; 胍基丁胺硫酸盐	Agonist	≥98.0%
Agmatine sulfate在多个靶点上发挥调节作用，如神经递质系统，离子通道，一氧化氮合成。它是 imidazoline receptor 的内源性激动剂和 NO synthase 抑制剂。

HY-14561A

Idazoxan hydrochloride 盐酸咪唑克生	Antagonist	99.32%
Idazoxan hydrochloride (RX 781094 hydrochloride) 是一种 α₂-肾上腺素受体拮抗剂，也是咪唑啉受体 (IRs) 拮抗剂，可竞争性拮抗唑啉样活性分子 (IMs) 的中枢性降压作用。Idazoxan hydrochloride 还可改善帕金森氏病，L-DOPA 引起的运动障碍和实验性帕金森病的运动症状。

HY-100490A

Rilmenidine hemifumarate	Inhibitor	99.82%
Rilmenidine hemifumarate 是一种新型的抗高血压活性分子和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine hemifumarate 也是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine phosphate 诱导自噬 (autophagy)。Rilmenidine hemifumarate 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用，并通过抑制 Na⁺/H⁺ 反向转运而在肾脏中发挥作用。Rilmenidine hemifumarate可调节白血病细胞增殖，刺激促凋亡蛋白 Bax，从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。

HY-101392

Harmane 哈尔满碱	Inhibitor	99.91%
Harmane 是苯二氮卓类受体结合的抑制剂 (IC₅₀ 值为7 μM)，对毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (QNB) 的 IC₅₀ 为 24 μM，对阿片受体的 IC₅₀ 为 2.8 μM，对螺哌啶醇和血清素的 IC₅₀ 为 163，101 μM。 Harmane 也是选择性的单胺氧化酶抑制剂 (对 MAO A/B 的 IC₅₀ 值分别为 0.5 μM 和 5 μM)。Harmane 对 I1 咪唑啉受体的 IC₅₀为 30 nM)，对 α2-肾上腺素受体的 IC₅₀ 为 18 μM。 Harman 通过降低酪氨酸羟化酶 (TH) 活性和增强左旋多巴 (L – DOPA) 诱导的 PC12 细胞毒性来抑制多巴胺的生物合成。Harmane 在大鼠中通过 I1 咪唑啉受体 (I1受体) 降低血压，并具有抗抑郁、抗焦虑、抗惊厥、镇痛作用。Harmane 提高 2-乙酰氨基芴 (AAF) 诱导的致突变作用。

HY-14561

Idazoxan	Agonist
Idazoxan 是一种有效的 α2 肾上腺素受体 (α2AR) (α2 adrenergic receptor) 拮抗剂和潜在的 I2 咪唑啉受体 (imidazoline receptor) 激动剂。Idazoxan 可用于抗抑郁和精神分裂症的研究。Idazoxan 有口服活性。

HY-106504

Aganodine	Activator
Aganodine 是一种激活突触前咪唑啉受体的胍，可以抑制电诱发的 [³H]-去甲肾上腺素释放。

HY-101392S2

Harmane-d₄ 哈尔满碱-d₄	Inhibitor
Harmane-d₄ 是氘代标记的 Harmane (HY-101392)。

HY-B0374A

Moxonidine hydrochloride 盐酸莫索尼定	Agonist	99.83%
Moxonidine(BDF5895)盐酸盐是咪唑啉1型受体（I1-R）选择性激动剂，为降压剂。

HY-N0543S

Allantoin-¹³C₂,¹⁵N₄ 尿囊素-¹³C₂,¹⁵N₄		99.90%
Allantoin-¹³C₂,¹⁵N₄ 是 ¹³C 和 ¹⁵N 标记的 Allantoin。 Allantoin是促进皮肤健康，刺激新鲜健康组织生长的皮肤调理剂。

HY-B0374

Moxonidine 莫索尼定	Agonist	99.72%
Moxonidine(BDF5895)是咪唑啉1型受体（I1-R）选择性激动剂，为降压剂。

HY-B1416A

Efaroxan hydrochloride 盐酸盐依法克生	Antagonist	99.94%
Efaroxan hydrochloride 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 α2 肾上腺素受体 (α2-adrenoceptor) 拮抗剂，具有抗糖尿病的活性。Efaroxan hydrochloride 是一种选择性的 I1 咪唑啉受体 (I1-Imidazoline receptor) 拮抗剂，可用于心血管疾病的研究。

HY-100490B

Rilmenidine phosphate	Agonist	≥98.0%
Rilmenidine phosphate 是一种新型的抗高血压活性分子和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine phosphate 也是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine phosphate 诱导自噬 (autophagy)。Rilmenidine phosphate 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用，并通过抑制 Na⁺/H⁺ 反向转运而在肾脏中发挥作用。Rilmenidine phosphate 可调节白血病细胞增殖，刺激促凋亡蛋白 Bax，从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。

HY-101392S

Harmane-d 哈尔满碱 d₁	Inhibitor	98.01%
Harmane-d 是 Harmane 的氘代物。Harmane，一种 β-咔啉生物碱 (BCA)，是有效的神经毒素，可引起严重的动作震颤和精神病学表现。Harmane 对 I1 咪唑啉受体 (I1-Imidazoline receptor, IC₅₀=30 nM) 的选择性是对 α2-肾上腺素受体 (IC₅₀=18 μM) 的 1000 倍。Harmane 还是有效和选择性的单胺氧化酶抑制剂 (对 MAO A/B 的 IC₅₀ 值分别为 0.5 μM 和 5 μM)。

HY-100490

Rilmenidine	Agonist
Rilmenidine 是一种新型的抗高血压活性分子和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine 是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine 诱导自噬 (autophagy)。Rilmenidine 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用，并通过抑制 Na⁺/H⁺ 反向转运而在肾脏中发挥作用。Rilmenidine 可调节白血病细胞增殖，刺激促凋亡蛋白 Bax，从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。

HY-101170

BU224 hydrochloride	Antagonist
BU224 hydrochloride 是一种选择性高亲和力的咪唑啉 imidazoline I₂ 受体配体，K_i 为 2.1 nM。BU224 hydrochloride 有时被用作 I₂ 受体拮抗剂。BU224 hydrochloride 具有神经保护作用，具有抗炎、抗凋亡作用。BU224 hydrochloride 可改善 5XFAD 小鼠的记忆，增大树突棘和减少 Aβ 诱导的 NMDARs 的变化。BU224 hydrochloride 可用于阿尔茨海默病研究。

HY-100904

RX 801077 hydrochloride	Agonist	99.82%
RX 801077 hydrochloride (2 BFI) 是一种选择性咪唑啉 I2 受体 (imidazoline I2 receptor (I2R)) 激动剂，K_i 值为 70.1 nM。RX 801077 hydrochloride 具有抗炎和神经保护作用。RX 801077 hydrochloride 具有用于创伤性脑损伤 (TBI) 研究的潜力。

HY-101374A

AGN 192403 hydrochloride	Antagonist
AGN 192403 (BRD4780) hydrochloride 是一种 I1 咪唑啉受体 (I1-Imidazoline receptor) 拮抗剂，可用于心血管和神经的研究。

HY-B0374S1

Moxonidine-d₇ 莫索尼定-d₇	Agonist
Moxonidine-d₇ 是氘代标记的 Moxonidine (HY-B0374)。Moxonidine(BDF5895)是咪唑啉1型受体（I1-R）选择性激动剂，为降压剂。

HY-101392S1

Harmane-d₂ 哈尔满碱 d₂	Inhibitor
Harmane-d₂ 是 Harmane 的氘代物。Harmane，一种 β-咔啉生物碱 (BCA)，是有效的神经毒素，可引起严重的动作震颤和精神病学表现。Harmane 对 I1 咪唑啉受体 (I1-Imidazoline receptor, IC₅₀=30 nM) 的选择性是对 α2-肾上腺素受体 (IC₅₀=18 μM) 的 1000 倍。Harmane 还是有效和选择性的单胺氧化酶抑制剂 (对 MAO A/B 的 IC₅₀ 值分别为 0.5 μM 和 5 μM)。

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