2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Isocitrate Dehydrogenase (IDH)

Isocitrate Dehydrogenase (IDH) (异柠檬酸脱氢酶)

异柠檬酸脱氢酶 (IDH) 是柠檬酸循环中的关键酶之一，可催化异柠檬酸氧化脱羧为 α-酮戊二酸 (α-KG)，生成二氧化碳和 NADPH/NADH。IDH 属于一个古老的大家族，在能量代谢、氨基酸生物合成和维生素生产中发挥着核心作用。

IDH 蛋白家族由三种自调节酶 (IDH1、IDH2 和 IDH3) 组成。IDH1 和 IDH2 都是烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸 (NADP) 依赖性酶，可催化异柠檬酸氧化脱羧为 α-酮戊二酸 (α-KG)，同时在过氧化物酶体和细胞质 (IDH1) 或线粒体 (IDH2) 中产生 NADPH。IDH3 催化线粒体中的相同反应，但以 NAD 依赖的方式进行。已证实 IDH1 和 IDH2 突变存在于多种恶性肿瘤中。IDH 抑制剂为 IDH1/2 突变型髓系恶性肿瘤带来了希望。

Isocitrate dehydrogenase (IDH), one of the key enzymes in the citric acid cycle, catalyzes the oxidative decarboxylation of isocitrate to alpha-ketoglutarate (α-KG) generating carbon dioxide and NADPH/NADH. IDHs belong to a large ancient family of enzymes that play central roles in energy metabolism, amino acid biosynthesis and vitamin production.

IDH protein family consists of three self-regulating enzymes (IDH1, IDH2, and IDH3). IDH1 and IDH2 are both nicotinamide adenine dinucleotide phosphate (NADP)-dependent enzymes that catalyze the oxidative decarboxylation of isocitrate to alpha-ketoglutarate (α-KG), while producing NADPH either in peroxisomes and the cytosol (IDH1) or in mitochondria (IDH2). IDH3 catalyzes the same reaction in the mitochondria, but in a NAD-dependent fashion. Mutations in IDH1 and IDH2 have been demonstrated in a variety of malignancies. IDH inhibitors have engendered hope in IDH1/2 mutant myeloid malignancies.

Isocitrate Dehydrogenase (IDH) 亚型特异性产品:

Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-18767
    Ivosidenib Inhibitor 99.85%
    Ivosidenib (AG-120) 是异柠檬酸脱氢酶 1 的突变体酶 (mIDH1 enzyme) 的口服活性抑制剂，它使 d-2- hydroxyglutatrate (2-HG) 在体内降低。Ivosidenib 具有良好的的安全性和临床活性，具有 AML 研究的潜力。
    Ivosidenib
  • HY-104042
    Vorasidenib Inhibitor 99.87%
    Vorasidenib (AG-881) 是一种可口服的、脑渗透的第二代突变体异柠檬酸脱氢酶 1 和 2 (mIDH1/2) 双重抑制剂。Vorasidenib (AG-881) 以纳摩尔抑制 D-2-HG，对 IDH1 R132C、IDH1 R132G、IDH1 R132H、IDH1 R132S 的 IC50 值为 0.04~22 nM，对 IDH2 R140Q 值为 7~14 nM，对 IDH2 R172K 的值为 130 nM。Vorasidenib 可用于研究易感 IDH1/2 突变的 2 级星形细胞瘤或少突胶质细胞瘤。
    Vorasidenib
  • HY-18690
    Enasidenib

    恩西地平

    		Inhibitor 99.90%
    Enasidenib是可口服，可逆，选择性的 IDH2 突变酶抑制剂，抑制IDH2R140Q 和 IDH2R172K 的 IC50 分别为100 和 400 nM。
    Enasidenib
  • HY-15734
    AGI-6780 Inhibitor 98.87%
    AGI-6780 有效且选择性抑制肿瘤相关突变体 IDH2R140Q，IC50 为 23±1.7 nM。AGI-6780 对 IDH2WT 的作用效果微弱，IC50 为 190±8.1 nM。
    AGI-6780
  • HY-19540
    GSK864 Inhibitor 99.91%
    GSK864是异柠檬酸脱氢酶1 (IDH1) 突变体抑制剂; 抑制IDH1突变体R132C，R132H和R132G的IC50值分别为8.8，15.2和16.6 nM。
    GSK864
  • HY-159833
    Ranosidenib Inhibitor
    Ranosidenib 是一种异柠檬酸脱氢酶 (IDH) 抑制剂，具有抗肿瘤活性。
    Ranosidenib
  • HY-162772
    IDH1/2-IN-1 Inhibitor
    IDH1/2-IN-1 (Compound 6b) 是 IDH1(R132H)/IDH2(R140Q) 的双抑制剂，IC50 值分别为 0.22 μM 和 1.6 μM。IDH1/2-IN-1 通过抑制肿瘤细胞增殖并激活抗氧化酶以增强宿主防御，有效遏制肿瘤生长。同时 IDH1/2-IN-1 能减少炎症并促进凋亡 (apoptosis)，展现出良好的抗肿瘤活性。IDH1/2-IN-1 可以用于白血病的研究。
    IDH1/2-IN-1
  • HY-164542
    TQ05310 Inhibitor
    TQ05310 是一个口服有效的 IDH2 突变型抑制剂，同时靶向 IDH2‐R140Q (IC50=136.9 nM) 和 IDH2‐R172K (IC50=37.9 nM) 突变体。TQ05310 通过抑制突变体 IDH2 的酶活性，来抑制 2‐羟戊二酸 (2‐HG) 的产生，并诱导表达 IDH2‐R140Q 和 IDH2‐R172K 的细胞分化。TQ05310 可用于急性髓系白血病的研究。
    TQ05310
  • HY-18082
    AGI-5198 Inhibitor 99.77%
    AGI-5198 (IDH-C35) 是有效和选择性的突变体 IDH1R132H 抑制剂，IC50 为 0.07 μM。
    AGI-5198
  • HY-100020
    BAY-1436032 Inhibitor 99.48%
    BAY-1436032 是一种新型的泛突变异柠檬酸脱氢酶 1 (IDH1) 抑制剂。
    BAY-1436032
  • HY-18690A
    Enasidenib mesylate

    恩西地平甲磺酸盐

    		Inhibitor 99.85%
    Enasidenib mesylate 是一种有效的，可口服的，可逆的，选择性的 IDH2 突变酶抑制剂。
    Enasidenib mesylate
  • HY-18948
    GSK321 Inhibitor 99.73%
    GSK321 是突变异柠檬酸脱氢酶 1 (IDH1) 酶的有效抑制剂。GSK321 对突变的 IDH1 酶具有高抑制性和选择性。GSK321 可用于急性髓性白血病的研究。
    GSK321
  • HY-114226
    Olutasidenib Inhibitor 99.16%
    Olutasidenib (FT-2102) 是一种，具有口服活性的、能透过血脑屏障的、突变型异柠檬酸脱氢酶 (IDH)1 的选择性有效抑制剂，对IDH1- R132H 和 IDH1- R132C的 IC50 值分别为 21.2 nM 和 114 nM。可用于研究急性髓性白血病或骨髓增生异常综合征。
    Olutasidenib
  • HY-104036
    IDH-305 Inhibitor 98.75%
    IDH-305 是一种口服性、突变选择性和脑渗透性的 IDH1 抑制剂，靶向 IDH1 (R132) 突变。IDH-305 对突变体 IDH1 亚型的选择性比野生型高 200 倍 (IC50= 27 nM (IDH1R132H), 28 nM (IDH1R132C), 6.14 µM (IDH1WT))。
    IDH-305
  • HY-129545
    DS-1001b Inhibitor 99.71%
    DS-1001b 是一种具有口服活性的、血脑透过性、有效的 IDH-1 (异柠檬酸脱氢酶-1) 突变体抑制剂。DS-1001b 具有抗肿瘤活性。
    DS-1001b
  • HY-128661
    IDH1 Inhibitor 2 Inhibitor 99.40%
    IDH1 Inhibitor 2 (compound 13) 是有效的 wild-type IDH1 抑制剂，通过对 His315 的共价修饰发挥作用，其IC50 值为110 nM。
    IDH1 Inhibitor 2
  • HY-12475
    Mutant IDH1-IN-1 Inhibitor 99.43%
    Mutant IDH1-IN-1是 IDH1 突变体的选择性抑制剂，对突变体IDH1 R132C/R132C，IDH1 R132H/R132H，IDH1 R132H/WT和野生型IDH1的 IC50 值分别为4, 42, 80 和 143 nM。
    Mutant IDH1-IN-1
  • HY-128888
    (R,R)-GSK321 Inhibitor 99.31%
    (R,R)-GSK321 是野生型异柠檬酸脱氢酶1 (WT IDH1) 抑制剂，IC50 值为120 nM。(R,R)-GSK321 作为突变体 R132H IDH1 抑制剂，是 GSK321 的异构体，具有野生型交叉反应性。
    (R,R)-GSK321
  • HY-128888B
    (S,R)-GSK321 Inhibitor 98.78%
    (S,R)-GSK321 是一个有效的选择性突变型 IDH1 抑制剂，抑制 R132G、R132C、R132H 和 WT IDH1 的 IC50 值分别为 2.9、3.8、4.6 和 46 nM，选择性比 IDH2 高出 100 倍。(S,R)-GSK321 诱导细胞内 2-HG 减少，髓细胞分化阻滞失效，在白血病母细胞和更不成熟的干细胞水平诱导粒细胞分化。 (S,R)-GSK321 可用于急性髓系白血病 (AML) 及其他癌症的研究。
    (S,R)-GSK321
  • HY-18767A
    (R,S)-Ivosidenib Inhibitor 98.49%
    (R,S)-Ivosidenib ((R,S)-AG-120) 是 Ivosidenib (AG-120) 的对映体，活性较低。
    (R,S)-Ivosidenib
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Isoform Comparison

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