2. Signaling Pathways
  3. NF-κB
  4. NF-κB

NF-κB (核因子κB)

Nuclear factor-κB; Nuclear factor-kappaB

NF-κB（活化 B 细胞的核因子 κ 轻链增强子）是一种控制 DNA 转录的蛋白质复合物。NF-κB 存在于几乎所有动物细胞类型中，并参与细胞对压力、细胞因子、自由基、紫外线照射、氧化 LDL 以及细菌或病毒抗原等刺激的反应。NF-κB 在调节对感染的免疫反应中起着关键作用。NF-κB 的错误调节与癌症、炎症和自身免疫性疾病、感染性休克、病毒感染和免疫发育不当有关。NF-κB 还与突触可塑性和记忆过程有关。哺乳动物 NF-κB 家族中有五种蛋白质：NF-κB1、NF-κB2、RelA、RelB、c-Rel。

NF-κB (Nuclear factor kappa-light-chain-enhancer of activated B cells) is a protein complex that controls transcription of DNA. NF-κB is found in almost all animal cell types and is involved in cellular responses to stimuli such as stress, cytokines, free radicals, ultraviolet irradiation, oxidized LDL, and bacterial or viral antigens. NF-κB plays a key role in regulating the immune response to infection. Incorrect regulation of NF-κB has been linked to cancer, inflammatory, and autoimmune diseases, septic shock, viral infection, and improper immune development. NF-κB has also been implicated in processes of synaptic plasticity and memory. There are five proteins in the mammalian NF-κB family: NF-κB1, NF-κB2, RelA, RelB, c-Rel.

NF-κB 亚型特异性产品:

NF-κB Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-100367
    ES 936 Inhibitor 98.66%
    ES 936 是一种强效且特异性的 NQO1 抑制剂。ES 936 抑制 MIA PaCa-2 和 BxPC-3 细胞的生长，IC50 值分别为 108 nM 和 365 nM。ES936 显著抑制小鼠中 MIA PaCa-2 异种移植瘤的生长速率。ES 936 可用于胰腺癌研究。
    ES 936
  • HY-D0205A
    Carbocisteine

    羧甲司坦

    		Inhibitor ≥98.0%
    Carbocisteine 是一种具有口服活性的粘液溶解剂。Carbocisteine 可减轻 NF-κB p65 和 ERK1/2 的磷酸化。Carbocisteine 调节 Nrf2/HO-1 和 NFκB 相互作用。Carbocisteine 抑制凋亡(Apoptosis)。Carbocisteine 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
    Carbocisteine
  • HY-N0738
    Stachydrine hydrochloride

    盐酸水苏碱

    		Inhibitor ≥98.0%
    Stachydrine hydrochloride 是益母草的主要活性成分，可用于心血管疾病的研究。Stachydrine hydrochloride 可以抑制 NF-κB 信号通路。具有抗心肌肥大活性 。
    Stachydrine hydrochloride
  • HY-N0316
    Mollugin

    大叶茜草素

    		Inhibitor 99.48%
    Mollugin 是一种口服有效的 NF-κB 抑制剂。Mollugin 诱导 HepG2 细胞 S 期阻滞，增加细胞内活性氧 (ROS) 水平。Mollugin 诱导 HepG2 细胞 DNA 损伤，并增加 p-H2AX 的表达。Mollugin 通过抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 活化而具有抗癌作用。Mollugin 通过 p38-Smad 信号通路增强 BMP-2 (骨形态发生蛋白 2) 的成骨作用。
    Mollugin
  • HY-134240
    L-Threonic acid magnesium

    L-苏糖酸镁

    		Inhibitor ≥99.0%
    L-Threonic acid magnesium (Magnesium L-threonate) 是 Threonic acid 的 L 型对映体和 Vitamin C (HY-B0166) 的代谢物。L-Threonic acid magnesium 是一种镁补充剂，可提高脑内镁浓度，抑制 TNF-α/NF-κB 信号通路的激活。L-Threonic acid magnesium 可用于阿尔茨海默病的研究。L-Threonic acid magnesium 具有口服活性。
    L-Threonic acid magnesium
  • HY-N2464
    Maltotetraose

    麦芽四糖

    		Inhibitor 99.88%
    Maltotetraose 可以作为生物流体中酶联测定淀粉酶活性的一个底物。Maltotetraose 具有口服活性，通过抑制 NF-κB 活性和减少 ICAM-1 表达来降低 TNF-α 诱导的炎症反应。Maltotetraose 还能抑制 PDGF 诱导的血管平滑肌细胞迁移和新生血管形成。此外，Maltotetraose 衍生物 可作为探针，通过靶向细菌麦芽糊精转运蛋白 (maltodextrin transporter) 以检测细菌感染。Maltotetraose 具有良好的长期安全性，有望用于动脉硬化相关疾病研究。
    Maltotetraose
  • HY-N0217
    Benzoylaconine

    苯甲酰乌头原碱

    		Inhibitor 99.92%
    Benzoylaconine (Benzoylaconitine) 是一种从传统中药附子 (Aconitum carmichaelii) 中发现的具有口服活性的单酯型生物碱。Benzoylaconine是 ACE2 激动剂 (EC50: 1.5 μM)，具有抗高血压和抗心力衰竭的作用。Benzoylaconine 抑制 TLR 诱导的 MAPK 和 NF-κB 通路发挥抗炎作用。Benzoylaconine能上调 P-gp、MRP2 的蛋白水平，具有抗肿瘤作用。
    Benzoylaconine
  • HY-N1404
    Sodium aescinate

    七叶皂苷钠

    		Inhibitor 99.26%
    Sodium aescinate 是一种来源 Aesculus hippocastanum 种子的三萜皂苷，具有抗炎、抗氧化活性。Sodium aescinate 能通过靶向 CARMA3/NF-κB 途径，抑制抑制肝癌生长。
    Sodium aescinate
  • HY-Y1316
    Sodium benzoate

    安息香酸钠,苯甲酸钠盐

    		Inhibitor 99.55%
    Sodium benzoate 是一种口服活性的药用辅料，如抗菌剂、防腐剂、润滑剂等。药用辅料或药用助剂，是指制药过程中使用的除药物成分以外的其他化学物质。药用辅料一般是指药物制剂中的非活性成分，能提高药物制剂的稳定性、溶解性和加工性。药用辅料还会影响合并用药的吸收、分布、代谢和消除 (ADME) 过程。Sodium benzoate 能激活 NF-κB，诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。Sodium benzoate 能诱导免疫抑制，产生生殖毒性。Sodium benzoate 可用于结肠癌和免疫疾病的研究。
    Sodium benzoate
  • HY-120371
    CPUY192018 Inhibitor 98.90%
    CPUY192018 是一种有效的 Keap1-Nrf2 蛋白-蛋白相互作用抑制剂，IC50 为 0.63 µM。 CPUY192018 具有抗炎和抗氧化的活性。CPUY192018 能激活 Nrf2 依赖的抗氧化通路、抑制 NF-κB 相关炎症反应。CPUY192018 可用于炎症相关疾病的研究。
    CPUY192018
  • HY-110247
    TRAF-STOP inhibitor 6877002 Inhibitor 99.67%
    TRAF-STOP inhibitor 6877002 是一种选择性 CD40-TRAF6 相互作用抑制剂。TRAF-STOP inhibitor 6877002 通过阻断 CD40-TRAF6 信号通路，抑制经典单核细胞活化、白细胞募集以及巨噬细胞活化和迁移，发挥抗动脉粥样硬化作用。TRAF-STOP inhibitor 6877002 降低经典 NF-κB 通路中信号中间体的磷酸化水平。
    TRAF-STOP inhibitor 6877002
  • HY-N0212
    Peimine

    贝母甲素

    		Inhibitor 99.43%
    Peimine (Verticine; Dihydroisoimperialine) 是一种具有口服活性的天然产物。Peimine 具有消炎、镇痛、止咳的作用。Peimine 可用于癌症和炎症相关研究。
    Peimine
  • HY-N0806
    Sweroside Inhibitor 99.76%
    Sweroside 是一种环烯醚萜苷，可靶向 Keap1/Nrf2 轴、NLRP3 炎症小体、SIRT1、NF-κB、AMPK/mTOR 通路及 caspase 家族等多个靶点。Sweroside 通过竞争性结合 Keap1 促进 Nrf2 核转位。Sweroside 还通过激活 Nrf2 抑制氧化应激、抑制 NLRP3 介导的焦亡 (pyroptosis)、激活 SIRT1 抑制 NF-κB 炎症通路，并经 AMPK/mTOR 通路促进自噬 (autophagy)、诱导 caspase 依赖的凋亡 (apoptosis)。Sweroside 具有抗氧化、抗炎、抗凋亡、调节脂质代谢等活性，可用于心肌缺血再灌注损伤、白血病、急性肺损伤、非酒精性脂肪肝等领域的研究。
    Sweroside
  • HY-N6804
    Diammonium Glycyrrhizinate

    甘草酸二铵

    		99.94%
    Diammonium glycyrrhizinate 是可以从传统中草药中提取纯化的物质。Diammonium glycyrrhizinate 具有抗炎、抗生物氧化、膜保护作用和弱甾体作用。Diammonium glycyrrhizinate 通过下调炎症细胞因子、抑制 NF-κB 通路和恢复超氧化物歧化酶发挥保护作用。Diammonium glycyrrhizinate 可作为保肝剂，因此可用于研究大多数肝脏疾病。
    Diammonium Glycyrrhizinate
  • HY-N0694
    Schisantherin A

    五味子酯甲

    		Inhibitor 99.87%
    Schisantherin A 是一种木脂素。Schisantherin A 通过 IκBα 降解来抑制 p65-NF-κB 易位进入细胞核。
    Schisantherin A
  • HY-N6966
    Ethyl Caffeate

    咖啡酸乙酯

    		Inhibitor 99.34%
    Ethyl Caffeate 是一种从 Bidens pilosa 分离的天然酚类化合物。Ethyl Caffeate 在体外或在小鼠皮肤中抑制 NF-κB 活化及其下游炎症介质，诱导型一氧化氮合酶 (iNOS)，环氧合酶 2 (COX-2) 和前列腺素 E2 (PGE2)。
    Ethyl Caffeate
  • HY-108694
    γ-Tocotrienol Inhibitor 99.73%
    γ-Tocotrienol 是维生素 E 的一种活性形式。γ-Tocotrienol 能够作用 NF-κB 和 P-gp 信号通路来逆转乳腺癌细胞多药耐药性 (MDR)。γ-Tocotrienol 也是一种新型的放射性保护剂，可减轻放射性核素靶向治疗时对骨髓的辐射损伤。
    γ-Tocotrienol
  • HY-N0908
    Ginsenoside Rg5

    人参皂甙 Rg5

    		Inhibitor 99.88%
    Ginsenoside Rg5 是红参的主要成分，是 IGF-1R 的竞争型激动剂。Ginsenoside Rg5 竞争 IGF-1R 的结合位点，并阻断 IGF-1 与 IGF-1R 的结合 (IC50 约为 90 nM)。Ginsenoside Rg5 还通过抑制 NF-κB p65 的 DNA 结合活性来抑制 COX-2 的 mRNA 表达。
    Ginsenoside Rg5
  • HY-108039
    Bezisterim Inhibitor
    Bezisterim (HE 3286; NE-3107) 是天然抗炎类固醇 β-AET 的合成衍生物。Bezisterim 是具有口服活性的 NF-κB 部分抑制剂。Bezisterim 降低了促炎信号，包括 IL-6 和基质金属肽酶 3。Bezisterim 可自由穿过小鼠血脑屏障。Bezisterim 可用于溃疡性结肠炎、关节炎、实验性自身免疫性脑脊髓炎的研究。Bezisterim 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Bezisterim
  • HY-N0408
    Picroside II

    胡黄连苷II

    		Inhibitor 99.91%
    Picroside II 是一种可口服的抗氧化剂，可以减少 ROS 产生和保护 (CI/R) 损伤后的血脑屏障 (BBB)，具有神经保护作用。Picroside II 具有抗氧化，免疫调节，抗病毒，抑制细胞凋亡活性，并通过抑制 NLRP3 炎性体和 NF-κB 通路的激活，减轻脓毒症的炎症反应。
    Picroside II
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NF-κB transcription factors are critical regulators of immunity, stress responses, apoptosis and differentiation. In mammals, there are five members of the transcription factor NF-κB family: RELA (p65), RELB and c-REL, and the precursor proteins NF-κB1 (p105) and NF-κB2 (p100), which are processed into p50 and p52, respectively. NF-κB transcription factors bind as dimers to κB sites in promoters and enhancers of a variety of genes and induce or repress transcription. NF-κB activation occurs via two major signaling pathways: the canonical and the non-canonical NF-κB signaling pathways[1]. 

 

The canonical NF-κB pathway is triggered by signals from a large variety of immune receptors, such as TNFR, TLR, and IL-1R, which activate TAK1. TAK1 then activates IκB kinase (IKK) complex, composed of catalytic (IKKα and IKKβ) and regulatory (NEMO) subunits, via phosphorylation of IKKβ. Upon stimulation, the IKK complex, largely through IKKβ, phosphorylates members of the inhibitor of κB (IκB) family, such as IκBα and the IκB-like molecule p105, which sequester NF-κB members in the cytoplasm. IκBα associates with dimers of p50 and members of the REL family (RELA or c-REL), whereas p105 associates with p50 or REL (RELA or c-REL). Upon phosphorylation by IKK, IκBα and p105 are degradated in the proteasome, resulting in the nuclear translocation of canonical NF-κB family members, which bind to specific DNA elements, in the form of various dimeric complexes, including RELA-p50, c-REL-p50, and p50-p50. Atypical, IKK-independent pathways of NF-κB induction also provide mechanisms to integrate parallel signaling pathways to increase NF-κB activity, such as hypoxia, UV and genotoxic stress.

 

The non-canonical NF-κB pathway is induced by certain TNF superfamily members, such as CD40L, BAFF and lymphotoxin-β (LT-β), which stimulates the recruitment of TRAF2, TRAF3, cIAP1/2 to the receptor complex. Activated cIAP mediates K48 ubiquitylation and proteasomal degradation of TRAF3, resulting in stabilization and accumulation of the NFκB-inducing kinase (NIK). NIK phosphorylates and activates IKKα, which in turn phosphorylates p100, triggering p100 processing, and leading to the generation of p52 and the nuclear translocation of p52 and RELB[2][3].

 

Reference:

[1]. Oeckinghaus A, et al. The NF-kappaB family of transcription factors and its regulation.Cold Spring Harb Perspect Biol. 2009 Oct;1(4):a000034. 
[2]. Taniguchi K, et al. NF-κB, inflammation, immunity and cancer: coming of age. Nat Rev Immunol. 2018 May;18(5):309-324.
[3]. Perkins ND,et al. Integrating cell-signalling pathways with NF-kappaB and IKK function. Nat Rev Mol Cell Biol. 2007 Jan;8(1):49-62.

NF-κB Isoform Comparison

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