2. Immunology/Inflammation PI3K/Akt/mTOR Epigenetics NF-κB Metabolic Enzyme/Protease MAPK/ERK Pathway Apoptosis
  3. NOD-like Receptor (NLR) Interleukin Related AMPK Reactive Oxygen Species Toll-like Receptor (TLR) NF-κB JNK p38 MAPK Apoptosis
  4. Teneligliptin hydrobromide hydrate

Teneligliptin hydrobromide hydrate  (Synonyms: 氢溴酸替格列汀水合物; MP-513 hydrobromide hydrate)

目录号: HY-14806B 纯度: 99.00%
COA 产品使用指南 技术支持

Teneligliptin (MP-513) hydrobromide hydrate 是一种口服活性的和选择性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂 (对人和大鼠酶的 IC50s 分别为 0.37 和 0.29 nM)。Teneligliptin hydrobromide hydrate 可改善血糖水平，可用于 2 型糖尿病相关的研究。

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Teneligliptin hydrobromide hydrate Chemical Structure

Teneligliptin hydrobromide hydrate Chemical Structure

CAS No. : 1572583-29-9

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2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

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规格 价格 是否有货 数量
5 mg ￥343
In-stock
10 mg ￥500
In-stock
25 mg ￥860
In-stock
50 mg ￥1300
In-stock
100 mg ￥1950
In-stock
250 mg ￥3900
In-stock
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Teneligliptin hydrobromide hydrate 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Teneligliptin (MP-513) hydrobromide hydrate is an orally active and selective dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4) inhibitor (IC50s: 0.37 and 0.29 nM for the human and rat DPP-4, respectively). Teneligliptin hydrobromide hydrate improves blood glucose levels and can be used in researches related to type 2 diabetes mellitus[1][2][3][4][5][6][7][8].

IC50 & Target[1][2][3][4][5][6][7][8]

TLR4

 

NLRP3 inflammasome

 

DPP-4

 

体外研究
(In Vitro)

Teneligliptin (2.5-5 μM, 24 h) hydrobromide hydrate 通过增加 AMPK 的磷酸化防止高糖处理的原代小鼠心肌细胞中 NLRP3 炎症小体激活和损伤[3]。
Teneligliptin (1-3 μM, 12 h) hydrobromide hydrate 可抑制活性氧 (ROS) 的产生，保护大鼠心脏微血管内皮细胞免受缺氧/再给予氧诱导的内皮细胞损伤[5]。
Teneligliptin (1.5-3 μM, 24 h) hydrobromide hydrate 可预防 Doxorubicin (HY-15142A) 诱导的 H9c2 细胞炎症 (细胞因子，包括 MCP-1 和 IL-1β) 和凋亡 (Apoptosis) (Bax/Bcl-2 比率的改善)[6]。
Teneligliptin (2.5-5 μM, 2-48 h) hydrobromide hydrate 通过抑制牙髓细胞中的 TLR4 和 JNK/AP1/NF-κB 信号传导，抑制 Lipopolysaccharide 诱导的细胞毒性和炎症反应，同时降低氧化应激反应[7]。
Teneligliptin (3 μM, 3 h) hydrobromide hydrate 通过抑制 p38MAPK 防止高糖和 H2O2 诱导的 USP22-SIRT1 下调，并抑制高糖诱导的 INS-1 细胞线粒体功能障碍、β 细胞凋亡以及胰岛素分泌减少[8]。
Teneligliptin (3 μM, 3 h) hydrobromide hydrate 通过激活 SIRT1 抑制人 1.1b4 β 细胞中高血糖诱导的线粒体功能障碍[8]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Teneligliptin hydrobromide hydrate 相关抗体:

Western Blot Analysis[3]

Cell Line: Primary mouse cardiomyocytes treated with high glucose (30 mmol/L)
Concentration: 2.5, 5 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Inhibited NLRP3 and caspase-1 at 2.5 and 5 µM.
Increased the p-AMPK.

Western Blot Analysis[5]

Cell Line: Cardiac microvascular endothelial cells isolated from 1- to 4-day-old SD rats
Concentration: 1, 3 μM
Incubation Time: 12 h
Result: Suppressed reactive oxygen species (ROS) and the vascular adhesion molecule ICAM-1.
Suppressed transcriptional factor Egr-1 expression.

Western Blot Analysis[7]

Cell Line: Human dental pulp cell
Concentration: 2.5, 5 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Suppressed c-Jun and c-Fos expression
Suppressed nuclear p65 protein accumulation
体内研究
(In Vivo)

Teneligliptin (10 mg/kg，口服，24 周) hydrobromide hydrate 改善自发性 2 型糖尿病大鼠糖尿病性多发性神经病变，增加胰腺 β 细胞体积密度 (Vβ)、胰岛素分泌, 从而抑制葡萄糖刺激后的血糖升高[2]。
Teneligliptin (30 mg/kg，口服，4 周) hydrobromide hydrate 通过抑制 NLRP3 炎性小体激活减轻 STZ (HY-13753) 诱导的糖尿病心肌病小鼠心肌肥大、损伤和相关的炎症反应[3]。
Teneligliptin (30-60 mg/kg，饮水，10 周) hydrobromide hydrate 在高脂饮食诱发的肥胖小鼠模型中，通过增加能量消耗来预防肥胖和肥胖相关表现 (抑制脂肪细胞肥大和肝脏脂肪变性)[4]。
Teneligliptin (0.1-1 mg/kg，口服) hydrobromide hydrate 在大鼠和猴子体内具有良好的药代动力学特征[1]。
口服 Teneligliptin hydrobromide hydrate 的药代动力学特性

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Dose (mg/kg) tmax (h) Cmax (ng/mL) t1/2 (h) AUC0-last (h × ng/mL) BA (%)
Rat 0.1 0.88 5.48 15.84 91.81 85.9
Rat 0.3 0.75 20.65 8.97 202.12 63
Rat 1 0.75 152.41 8.43 672.94 62.9
Monkey 0.1 0.5 28.27 18.86 295.44 83.2
Monkey 0.3 1.38 85.13 15.24 613.16 57.6
Monkey 1 0.88 273.54 16.11 1571.64 44.1
Animal Model: Diabetic cardiomyopathy (55 mg/kg STZ (HY-13753) was administered to C57BL/6 male mice by intraperitoneal injection for 5 consecutive days, fasting blood glucose level was higher than 16.7 mmol/L)[3]
Dosage: 30 mg/kg
Administration: Oral gavage (p.o.), 4 weeks
Result: Ameliorated myocardial hypertrophy.
Improved heart function, with increasing the fractional shortening to 49.6%.
Reduced the expression of myocardial injury indicators (CK-MB, AST, LDH).
Reduced the critical pathological factor NOX4.
Reduced activation of the NLRP3 inflammasome and IL-1β in the heart.
Clinical Trial
分子量

426.58

Formula

C22H30N6OS
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

氢溴酸替格列汀水合物
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验： 

H2O 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (234.42 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3442 mL 11.7211 mL 23.4423 mL
5 mM 0.4688 mL 2.3442 mL 4.6885 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
该产品水溶性佳，请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.87%

COA (178 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Teneligliptin hydrobromide hydrate 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O 1 mM 2.3442 mL 11.7211 mL 23.4423 mL 58.6057 mL
5 mM 0.4688 mL 2.3442 mL 4.6885 mL 11.7211 mL
10 mM 0.2344 mL 1.1721 mL 2.3442 mL 5.8606 mL
15 mM 0.1563 mL 0.7814 mL 1.5628 mL 3.9070 mL
20 mM 0.1172 mL 0.5861 mL 1.1721 mL 2.9303 mL
25 mM 0.0938 mL 0.4688 mL 0.9377 mL 2.3442 mL
30 mM 0.0781 mL 0.3907 mL 0.7814 mL 1.9535 mL
40 mM 0.0586 mL 0.2930 mL 0.5861 mL 1.4651 mL
50 mM 0.0469 mL 0.2344 mL 0.4688 mL 1.1721 mL
60 mM 0.0391 mL 0.1954 mL 0.3907 mL 0.9768 mL
80 mM 0.0293 mL 0.1465 mL 0.2930 mL 0.7326 mL
100 mM 0.0234 mL 0.1172 mL 0.2344 mL 0.5861 mL

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Teneligliptin hydrobromide1572583-29-9MP-513 hydrobromide氢溴酸替格列汀水合物NOD-like Receptor (NLR)Interleukin RelatedAMPKReactive Oxygen SpeciesToll-like Receptor (TLR)NF-κBJNKp38 MAPKApoptosisILAMP-activated protein kinaseNuclear factor-κBNuclear factor-kappaBc-Jun N-terminal kinaseDiabetic polyneuropathyT2DMGK ratsDCMSTZC57BL/6Obesity.Inhibitorinhibitorinhibit

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Teneligliptin hydrobromide hydrate
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