2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Dipeptidyl Peptidase
  4. Teneligliptin

Teneligliptin  (Synonyms: 特利列汀; MP-513)

目录号: HY-14806 纯度: 99.85%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Teneligliptin (MP-513) hydrobromide hydrate 是一种口服活性的和选择性的 二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂 (对人和大鼠酶的 IC50s 分别为 0.37 和 0.29 nM)。Teneligliptin hydrobromide hydrate 可改善血糖水平，可用于 2 型糖尿病相关的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Teneligliptin Chemical Structure

Teneligliptin Chemical Structure

CAS No. : 760937-92-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥550
In-stock
5 mg ￥343
In-stock
10 mg ￥500
In-stock
25 mg ￥860
In-stock
50 mg ￥1300
In-stock
100 mg ￥1950
In-stock
250 mg ￥3900
In-stock
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Teneligliptin 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Teneligliptin (MP-513) hydrobromide hydrate is an orally active and selective dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4) inhibitor (IC50s: 0.37 and 0.29 nM for the human and rat DPP-4, respectively). Teneligliptin hydrobromide hydrate improves blood glucose levels and can be used in researches related to type 2 diabetes mellitus[1][2][3][4][5][6][7][8].

IC50 & Target

DPP-4

 

体外研究
(In Vitro)

Teneligliptin (2.5-5 μM, 24 h) hydrobromide hydrate 通过增加 AMPK 的磷酸化防止高糖处理的原代小鼠心肌细胞中 NLRP3 炎症小体激活和损伤[3]。
Teneligliptin (1-3 μM, 12 h) hydrobromide hydrate 可抑制活性氧 (ROS) 的产生，保护大鼠心脏微血管内皮细胞免受缺氧/再给予氧诱导的内皮细胞损伤[5]。
Teneligliptin (1.5-3 μM, 24 h) hydrobromide hydrate 可预防 Doxorubicin (HY-15142A) 诱导的 H9c2 细胞炎症 (细胞因子，包括 MCP-1 和 IL-1β) 和凋亡 (Apoptosis) (Bax/Bcl-2 比率的改善)[6]。
Teneligliptin (2.5-5 μM, 2-48 h) hydrobromide hydrate 通过抑制牙髓细胞中的 TLR4 和 JNK/AP1/NF-κB 信号传导，抑制 Lipopolysaccharide 诱导的细胞毒性和炎症反应，同时降低氧化应激反应[7]。
Teneligliptin (3 μM, 3 h) hydrobromide hydrate 通过抑制 p38MAPK 防止高糖和H2O2 诱导的 USP22-SIRT1 下调，并抑制高糖诱导的 INS-1 细胞线粒体功能障碍、β 细胞凋亡以及胰岛素分泌减少[8]。
Teneligliptin (3 μM, 3 h) hydrobromide hydrate 通过激活 SIRT1 抑制人 1.1b4 β 细胞中高血糖诱导的线粒体功能障碍[8]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Teneligliptin 相关抗体:

Western Blot Analysis[3]

Cell Line: Primary mouse cardiomyocytes treated with high glucose (30 mmol/L)
Concentration: 2.5, 5 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Inhibited NLRP3 and caspase-1 at 2.5 and 5 µM.
Increased the p-AMPK.

Western Blot Analysis[5]

Cell Line: Cardiac microvascular endothelial cells isolated from 1- to 4-day-old SD rats
Concentration: 1, 3 μM
Incubation Time: 12 h
Result: Suppressed reactive oxygen species (ROS) and the vascular adhesion molecule ICAM-1.
Suppressed transcriptional factor Egr-1 expression.

Western Blot Analysis[7]

Cell Line: Human dental pulp cells
Concentration: 2.5, 5 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Suppressed c-Jun and c-Fos expression
Suppressed nuclear p65 protein accumulation
体内研究
(In Vivo)

Teneligliptin (10 mg/kg，口服，24 周) hydrobromide hydrate 改善自发性 2 型糖尿病大鼠糖尿病性多发性神经病变，增加胰腺 β 细胞体积密度 (Vβ)、胰岛素分泌, 从而抑制葡萄糖刺激后的血糖升高[2]。
Teneligliptin (30 mg/kg，口服，4 周) hydrobromide hydrate 通过抑制 NLRP3 炎性小体激活减轻 STZ (HY-13753) 诱导的糖尿病心肌病小鼠心肌肥大、损伤和相关的炎症反应[3]。
Teneligliptin (30-60 mg/kg，饮水，10 周) hydrobromide hydrate 在高脂饮食诱发的肥胖小鼠模型中，通过增加能量消耗来预防肥胖和肥胖相关表现 (抑制脂肪细胞肥大和肝脏脂肪变性)[4]。
Teneligliptin (0.1-1 mg/kg，口服) hydrobromide hydrate 在大鼠和猴子体内具有良好的药代动力学特征[1]。
口服 teneligliptin hydrobromide hydrate 的药代动力学特性

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Dose (mg/kg) tmax (h) Cmax (ng/mL) t1/2 (h) AUC0-last (h × ng/mL) BA (%)
Rat 0.1 0.88 5.48 15.84 91.81 85.9
Rat 0.3 0.75 20.65 8.97 202.12 63
Rat 1 0.75 152.41 8.43 672.94 62.9
Monkey 0.1 0.5 28.27 18.86 295.44 83.2
Monkey 0.3 1.38 85.13 15.24 613.16 57.6
Monkey 1 0.88 273.54 16.11 1571.64 44.1
Animal Model: Diabetic cardiomyopathy (55 mg/kg STZ (HY-13753) was administered to C57BL/6 male mice by intraperitoneal injection for 5 consecutive days, fasting blood glucose level was higher than 16.7 mmol/L)[3]
Dosage: 30 mg/kg
Administration: Oral gavage (p.o.), 4 weeks
Result: Ameliorated myocardial hypertrophy.
Improved heart function, with increasing the fractional shortening to 49.6%.
Reduced the expression of myocardial injury indicators (CK-MB, AST, LDH).
Reduced the critical pathological factor NOX4.
Reduced activation of the NLRP3 inflammasome and IL-1β in the heart.
Clinical Trial
分子量

426.58

Formula

C22H30N6OS
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

替格列汀；特力利汀
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 33.33 mg/mL (78.13 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3442 mL 11.7211 mL 23.4423 mL
5 mM 0.4688 mL 2.3442 mL 4.6885 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.86 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.86 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.85%

COA (198 KB) HNMR (419 KB) RP-HPLC (259 KB) LCMS (95 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Teneligliptin 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3442 mL 11.7211 mL 23.4423 mL 58.6057 mL
5 mM 0.4688 mL 2.3442 mL 4.6885 mL 11.7211 mL
10 mM 0.2344 mL 1.1721 mL 2.3442 mL 5.8606 mL
15 mM 0.1563 mL 0.7814 mL 1.5628 mL 3.9070 mL
20 mM 0.1172 mL 0.5861 mL 1.1721 mL 2.9303 mL
25 mM 0.0938 mL 0.4688 mL 0.9377 mL 2.3442 mL
30 mM 0.0781 mL 0.3907 mL 0.7814 mL 1.9535 mL
40 mM 0.0586 mL 0.2930 mL 0.5861 mL 1.4651 mL
50 mM 0.0469 mL 0.2344 mL 0.4688 mL 1.1721 mL
60 mM 0.0391 mL 0.1954 mL 0.3907 mL 0.9768 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Teneligliptin760937-92-6MP-513替格列汀特力利汀MP513MP 513Dipeptidyl PeptidaseDPPtype2diabetesorallyavailablecompetitivelong-lastingnon-alcoholicfattyliverdiseaseInhibitorinhibitorinhibit

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