1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
  3. Oxytocin Receptor

Oxytocin Receptor (催产素受体)

OXTR

催产素受体 (Oxytocin Receptor) 属于 G 蛋白偶联七跨膜受体超家族。其主要生理作用是调节分娩时子宫平滑肌的收缩和哺乳期乳房的乳汁排出。催产素受体在催产素与类似的九肽加压素结合后被激活。催产素受体触发 Gi 或 Gq 蛋白介导的信号级联,从而调节多种神经内分泌和认知功能。

催产素是神经垂体蛋白家族的一种九肽,可特异性地与催产素受体结合,产生多种中枢和外周生理反应。在体内,催产素作为多种生物效应的旁分泌和/或自分泌介质。这些作用主要通过与 G 蛋白偶联的催产素/加压素受体相互作用而发挥,这些受体通过 Gq 和 Gi 刺激磷脂酶 C 介导的磷酸肌醇水解。

The oxytocin receptor belongs to the G-protein-coupled seven-transmembrane receptor superfamily. Its main physiological role is regulating the contraction of uterine smooth muscle at parturition and the ejection of milk from the lactating breast. The oxytocin receptors are activated in response to binding oxytocin and a similar nonapeptide, vasopressin. Oxytocin receptor triggers Gi or Gq protein-mediated signaling cascades leading to the regulation of a variety of neuroendocrine and cognitive functions.

Oxytocin is a nonapeptide of the neurohypophyseal protein family that binds specifically to the oxytocin receptor to produce a multitude of central and peripheral physiological responses. In vivo, oxytocin acts as a paracrine and/or autocrine mediator of multiple biological effects. These effects are exerted primarily through interactions with G-protein-coupled oxytocin/vasopressin receptors, which, via Gq and Gi, stimulate phospholipase C-mediated hydrolysis of phosphoinositides.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-17571A
    Oxytocin acetate

    醋酸催产素

    Agonist 99.69%
    Oxytocin (α-Hypophamine) acetate 是一种多效的下丘脑肽 (hypothalamic peptide),有助于分娩、哺乳和亲社会行为。Oxytocin acetate 可以作为一种压力应对分子,具有抗炎、抗氧化剂和保护作用,特别是在面对逆境或创伤时。
    Oxytocin acetate
  • HY-17571
    Oxytocin

    催产素; 缩宫素

    Agonist 99.79%
    Oxytocin (α-Hypophamine; Oxytocic hormone) 是一种多效的下丘脑肽 (hypothalamic peptide),有助于分娩、哺乳和亲社会行为。Oxytocin 可以作为一种压力应对分子,具有抗炎、抗氧化剂和保护作用,特别是在面对逆境或创伤时。
    Oxytocin
  • HY-108677
    L-368,899 hydrochloride Antagonist 98.78%
    L-368,899 hydrochloride 是一种有效的,选择性的,可口服的,非肽类催产素受体 oxytocin receptor 拮抗剂,对大鼠和人子宫 oxytocin receptorIC50 值分别为 8.9 nM 和 26 nM,为抗早产剂。
    L-368,899 hydrochloride
  • HY-124733A
    LIT-001 Agonist 98.14%
    LIT-001 是第一种非肽类催产素受体 (OT-R) 激动剂 (EC50=55 nM; Ki=226 nM)。LIT-001 改善孤独症小鼠模型的社交互动。
    LIT-001
  • HY-17572A
    Atosiban acetate

    醋酸阿托西班

    Antagonist 99.88%
    Atosiban acetate (RW22164 acetate;RWJ22164 acetate) 是一种九肽,竞争性的加压素/催产素受体 (vasopressin/oxytocin receptor) 拮抗剂,也是一种脱氨基催产素类似物。Atosiban acetate 是一种主要的宫缩抑制剂,可用于自发早产的研究。
    Atosiban acetate
  • HY-105018A
    Epelsiban besylate
    Epelsiban Besylate (GSK 557296 benzenesulfonate) 是一种具有口服活性的化合物,以其高选择性催产素受体拮抗剂而闻名。
    Epelsiban besylate
  • HY-124391
    L 156373 Antagonist
    L 156373 是一种有效的催产素受体拮抗剂,Ki 值为 150 nM。
    L 156373
  • HY-W587861
    5β-Dihydroprogesterone Antagonist
    5β-Dihydroprogesterone (5βDHP) 是 Progesterone (HY-N0437) 的代谢产物。5β-Dihydroprogesterone 与催产素受体 (oxytocin receptor) 结合,减少 Oxytocin (HY-17571) 诱导的钙信号转导,从而表现出宫缩抑制活性。
    5β-Dihydroprogesterone
  • HY-17573
    Carbetocin

    卡贝缩宫素

    Agonist 99.97%
    Carbetocin 是一种催产素 (OT) 类似物,是催产素受体 (oxytocin receptor) 激动剂,Ki 是 7.1 nM。Carbetocin 对催产素受体的嵌合 N 末端 (E1) 具有高亲和力 (Ki=1.17 μM)。Carbetocin 具有用于产后出血研究的潜力。Carbetocin 能透过血脑屏障,可以通过激活 CNS 中的催产素受体而具有类抗抑郁活性。
    Carbetocin
  • HY-17572
    Atosiban

    阿托西班

    Antagonist 99.55%
    Atosiban (RW22164; RWJ22164) 是一种九肽,竞争性的加压素/催产素受体 (vasopressin/oxytocin receptor) 拮抗剂,也是一种脱氨基催产素类似物。Atosiban 是一种主要的宫缩抑制剂,可用于自发早产的研究。
    Atosiban
  • HY-P3467
    (Thr4,Gly7)-Oxytocin Agonist 99.82%
    (Thr4,Gly7)-Oxytocin, 一种催产素 (Oxytocin) 类似物,是一种特异性 OT 受体 激动剂。(Thr4,Gly7)-Oxytocin 还可通过激活 TRPV1 通道和抑制 K+ 通道来诱导眼下神经元兴奋。
    (Thr4,Gly7)-Oxytocin
  • HY-15010
    L-371,257 Antagonist 99.90%
    L-371,257 是一种口服生物有效的,不能透过血脑屏障的,竞争性的,选择性催产素受体 (oxytocin receptor) 拮抗剂 (pA2=8.4),对催产素受体 (Ki=19 nM) 和血管加压素 V1a 受体 (vasopressin V1a receptorKi=3.7 nM) 具有高亲和力。
    L-371,257
  • HY-15023
    Cligosiban Antagonist 99.88%
    Cligosiban (PF-3274167) 是一种口服有效、高度选择性、中枢渗透性的催产素受体 (oxytocin receptor) 拮抗剂,在大鼠中具有良好的药代动力学,并可以抑制啮齿类动物的生理性射精。
    Cligosiban
  • HY-14778
    Retosiban Antagonist 98.97%
    Retosiban (GSK221149A) 是有效,选择性的催产素 (oxytocin) 拮抗剂, Ki值为0.65 nM。
    Retosiban
  • HY-P3217
    [Asp5]-Oxytocin Agonist 99.51%
    [Asp5]-Oxytocin 是一种高效力的 5 位 (5-position)-神经垂体激素类似物。[Asp5]-Oxytocin 可引起体外大鼠子宫收缩,并能够被镁离子增强。[Asp5]-Oxytocin 具有大鼠子宫收缩素、禽血管抑制剂和大鼠抗利尿剂的能力。
    [Asp5]-Oxytocin
  • HY-17573A
    Carbetocin acetate

    卡贝缩宫素醋酸盐

    Agonist 99.81%
    Carbetocin acetate 是一种催产素 (OT) 类似物,是催产素受体 (oxytocin receptor) 激动剂,Ki 是 7.1 nM。Carbetocin acetate 对催产素受体的嵌合 N 末端 (E1) 具有高亲和力 (Ki=1.17 μM)。Carbetocin acetate 具有用于产后出血研究的潜力。Carbetocin acetate 能透过血脑屏障,可以通过激活 CNS 中的催产素受体而具有类抗抑郁活性。
    Carbetocin acetate
  • HY-128351
    SHR1653 Antagonist 99.69%
    SHR1653是强效的、选择性的、能透过大脑的催产素受体 (OTR) 的拮抗剂,对hOTR 的 IC50 值为 15 nM。
    SHR1653
  • HY-15011
    L-372662 Antagonist 99.24%
    L-372662 是一种有效的具有口服活性的非肽催产素拮抗剂,其 Ki 值为 4.8。野生型 hOTR 和[A318G]OTR 的 L-372662 的 Kd 值分别为 5.8 nM 和 73 nM。L-372,662 对 OTR:V1a 具有选择性。
    L-372662
  • HY-15015A
    OT-R antagonist 2 Antagonist 99.86%
    OT-R antagonist 2是一种非肽类OT-R拮抗剂, 抑制大鼠催产素受体(IC50 = 0.33 μM)。
    OT-R antagonist 2
  • HY-14778A
    (S)-Retosiban Antagonist 99.12%
    (S)-Retosiban 是 Retosiban (HY-14778) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。Retosiban (GSK221149A) 是有效,选择性的催产素 (oxytocin) 拮抗剂, Ki值为0.65 nM。
    (S)-Retosiban
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种