PGE synthase (前列腺素E合成酶)

Prostaglandin E synthase

PGE 合酶（前列腺素 E 合酶）可将环氧合酶 (COX) 衍生的前列腺素 H₂ (PGH₂) 转化为 PGE₂，已知该酶包含至少三种结构和生物学上不同的酶。有膜相关 PGES (mPGES)-1、mPGES-2 和胞浆 PGES (cPGES)。

mPGES-1 是一种核周蛋白，它显著受促炎刺激诱导，并受抗炎糖皮质激素下调，如 COX-2 的情况。它在功能上与 COX-2 结合，明显优于 COX-1。mPGES-2 是作为高尔基膜相关蛋白合成的，N 端疏水结构域的蛋白水解去除导致成熟的胞浆酶的形成。这种酶在各种细胞和组织中呈组成性表达，并与 COX-1 和 COX-2 功能性偶联。cPGES 在多种细胞中呈组成性表达，并与 COX-1 功能性连接，以促进 PGE₂ 的即时产生。

PGE synthase (Prostaglandin E synthase), which converts cyclooxygenase (COX)-derived prostaglandin H₂ (PGH₂) to PGE₂, is known to comprise a group of at least three structurally and biologically distinct enzymes. There are membrane-associated PGES (mPGES)-1, mPGES-2, and cytosolic PGES (cPGES).

mPGES-1 is a perinuclear protein that is markedly induced by proinflammatory stimuli and downregulated by anti-inflammatory glucocorticoids as in the case of COX-2. It is functionally coupled with COX-2 in marked preference to COX-1. mPGES-2 is synthesized as a Golgi membrane-associated protein, and the proteolytic removal of the N-terminal hydrophobic domain leads to the formation of a mature cytosolic enzyme. This enzyme is rather constitutively expressed in various cells and tissues and is functionally coupled with both COX-1 and COX-2. cPGES is constitutively expressed in a wide variety of cells and is functionally linked to COX-1 to promote immediate PGE₂ production.

PGE synthase 相关产品 (73)
抗体 (2)

By Effects:	抑制剂 (63) 激动剂 (2) 激活剂 (1) 诱导剂 (2)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-B1081A

Oxidopamine hydrobromide 6-羟基多巴胺氢溴酸盐	Inducer	99.95%
Oxidopamine (6-OHDA) hydrobromide 是神经递质多巴胺 (neurotransmitter dopamine) 的拮抗剂。Oxidopamine hydrobromide 是一种广泛应用的神经毒素，可选择性破坏多巴胺能神经元。Oxidopamine hydrobromide 促进 COX-2 激活，导致 PGE₂ 合成和促炎细胞因子 IL-1β 的分泌。Oxidopamine hydrobromide 可用于帕金森病 (PD)、注意缺陷多动障碍 (ADHD) 和莱施奈恩综合症的研究。

HY-B1081

Oxidopamine hydrochloride 6-羟基多巴胺盐酸盐	Inducer	99.91%
Oxidopamine (6-OHDA) hydrochloride 是神经递质多巴胺 (neurotransmitter dopamine) 的拮抗剂。Oxidopamine hydrochloride 是一种广泛应用的神经毒素，可选择性破坏多巴胺能神经元。Oxidopamine hydrochloride 促进 COX-2 激活，导致 PGE₂ 合成和促炎细胞因子 IL-1β 的分泌。Oxidopamine hydrochloride 可用于帕金森病 (PD)、注意缺陷多动障碍 (ADHD) 和莱施奈恩综合症的研究。

HY-N0297

Sinensetin 甲基化黄酮	Inhibitor	99.87%
Sinensetin是一个能够在水果中发现的甲基化黄酮，有很强的抗血管和抗炎症的能力。

HY-13988

AT-56	Inhibitor	98.45%
AT-56 是一种有效，选择性和具有口服活性的脂钙蛋白型前列腺素 D 合酶 (L-PGDS) 的抑制剂，IC₅₀ 值为 95 μM，K_i 值为 75 μM。AT-56 可选择性抑制 L-PGDS 催化的 PGD₂ 介导的嗜睡或疼痛反应。

HY-N6257R

Cafestol (Standard) 咖啡醇 (Standard)	Inhibitor
Cafestol (Standard) 是 Cafestol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cafestol 是具有口服活性的二萜类化合物和 ERK2 的抑制剂。Cafestol 具有升高血脂、抗炎、抗血管生成和抗糖尿病的活性。此外，Cafestol 可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)，可用于癌症的研究。

HY-W268542R

4-Acetylaminoantipyrine (Standard) 4-乙酰氨基安替比林 (Standard)	Inhibitor
4-Acetylaminoantipyrine (Standard)是 4-Acetylaminoantipyrine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。4-Acetylaminoantipyrine (4-AA) 是 antipyrine (HY-B0171) 的衍生物。4-Acetylaminoantipyrine 作为 PGE2 依赖性阻滞剂和环氧化酶 (COX) 抑制剂。 4-Acetylaminoantipyrine 能抑制 Cu/ZnSOD。4-Acetylaminoantipyrine 能自发与牛血清白蛋白结合并改变其构象。

HY-163736

mPGES-1/5-LOX-IN-1	Inhibitor
mPGES-1/5-LOX-IN-1 (compound 3j) 是一种有效的，具有口服活性的 mPGES-1 和 5-LOX 双重抑制剂，IC₅₀ 值分别为 0.92、1.89 µM。mPGES-1/5-LOX-IN-1 具有抗炎作用。

HY-118119

CAY10526	Inhibitor	99.40%
CAY10526 是特异性的微粒体前列腺素E2合成酶 1 (mPGES1)抑制剂。 CAY10526 通过选择性调节 mPGES1 表达抑制 PGE2 的产生，但不影响 COX-2。CAY10526 在黑色素瘤移植模型中抑制肿瘤生长并增加细胞凋亡。CAY10526 降低 BCL-2 和 BCL-XL (抗凋亡) 蛋白水平并增加 BAX 和 BAK (促凋亡) 以及切割的 caspase 3 水平。CAY10526 在三种表达 mPGES1的黑色素瘤细胞系中抑制细胞活力 (IC₅₀<5 μM)。

HY-N6257

Cafestol 咖啡醇	Inhibitor	99.91%
Cafestol 是具有口服活性的二萜类化合物和 ERK2 的抑制剂。Cafestol 具有升高血脂、抗炎、抗血管生成和抗糖尿病的活性。此外，Cafestol 可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)，可用于癌症的研究。

HY-N6966

Ethyl Caffeate 咖啡酸乙酯	Inhibitor	98.89%
Ethyl Caffeate 是一种从 Bidens pilosa 分离的天然酚类化合物。Ethyl Caffeate 在体外或在小鼠皮肤中抑制 NF-κB 活化及其下游炎症介质，诱导型一氧化氮合酶 (iNOS)，环氧合酶 2 (COX-2) 和前列腺素 E₂ (PGE₂)。

HY-B0550

Bismuth Subsalicylate 次水杨酸铋	Inhibitor	≥98.0%
Bismuth Subsalicylate 是一种有效的口服抗酸和止泻试剂 (anti-diarrheal agent)。Bismuth Subsalicylate 通过抑制体内前列腺素合成 (prostaglandin synthesis)，降低胃和肠道黏膜炎症。Bismuth Subsalicylate 广泛用于腹泻疾病的研究，包括消化不良、腹泻、恶心等。

HY-30235A

Benzydamine hydrochloride 盐酸苄达明	Inhibitor	98.22%
Benzydamine hydrochloride 是一种可口服的前列腺素合成酶抑制剂，具有抗炎、镇痛、解热和抗细菌活性。Benzydamine hydrochloride 可以抑制肿瘤坏死因子-α (TNF-α) ，稳定细胞膜和减少细胞内的氧化应激。

HY-15123

(S)-Flurbiprofen (S)-氟比洛芬	Inhibitor	99.89%
(S)-Flurbiprofen 是 Flurbiprofen的活性对映体，其对COX-1 和COX-2 的IC₅₀ 分别为0.48 μM 和 0.47 μM。

HY-B0890

Zomepirac sodium salt 佐美酸钠	Inhibitor	99.63%
Zomepirac sodium salt (McN-2783-21-98) 是一种有效的前列腺素合成酶 (prostaglandin biosynthesis) 抑制剂。Zomepirac sodium salt 是一种非甾体抗炎剂 (NSAID)。Zomepirac sodium salt 可引起免疫介导的肝损伤。

HY-13283

MF63	Inhibitor	99.55%
MF63 是一种具有口服活性的 mPGES-1 抑制剂。MF63 通过抑制 mPGES-1 减少了 PGE₂ 的积累，缓解了发热、痛觉过敏和炎性疼痛。

HY-B0336

Pranoprofen 普拉洛芬	Inhibitor	98.65%
Pranoprofen 是一种非甾体抗炎试剂 (NSAID)，用于角膜炎或其他眼科疾病的研究。Pranoprofen 抑制 COX1/2 酶，从而阻断花生四烯酸转化为二十烷醇，减少前列腺素的合成。

HY-N6029

Dehydroevodiamine hydrochloride 盐酸去氢吴茱萸碱		99.93%
Dehydroevodiamine hydrochloride 从吴茱萸叶中分离得到。

HY-B0683

Limaprost 利马前列素	Agonist	99.91%
Limaprost (OP1206) 是一种 PGE1 类似物，也是一种有效的口服活性血管舒张剂。Limaprost 可增加血流量并抑制血小板聚集。Limaprost 可用于缓解疼痛，具有抗心绞痛作用，并可用于缺血性症状的研究。

HY-108259

HQL-79	Inhibitor	99.89%
HQL-79 是一种有效、选择性、可口服的人造血前列腺素 D 合成酶 (hematopoietic prostaglandin D synthase (H-PGDS)) 抑制剂，高度选择性地抑制 PGD₂ 的合成，为抗过敏剂，对 H-PGDS 的 K_d 值为 0.8 μM，IC₅₀ 值为 6 μM。对 COX-1，COX-2，m-PGES 或 L-PGDS 等无作用。

HY-139589

Zaloglanstat	Inhibitor	98.50%
Zaloglanstat (ISC-27864) 是一种选择性的和口服有效的 mPGES-1 的抑制剂，IC₅₀ 为 5 nM。Zaloglanstat 在猪和狗全血中抑制 PGE₂ 释放的 IC₅₀ 分别为 161 nM 和 154 nM。Zaloglanstat 可用于哮喘、骨关节炎和神经退行性疾病等的研究。

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