1. Signaling Pathways
  2. Epigenetics
    TGF-beta/Smad
  3. PKC

PKC (蛋白激酶C)

Protein kinase C

PKC(蛋白激酶 C)是一类蛋白激酶,通过磷酸化其他蛋白质上的丝氨酸和苏氨酸氨基酸残基的羟基来控制这些蛋白质的功能。反过来,PKC 酶又被诸如二酰甘油 (DAG) 或钙离子 (Ca2+) 浓度增加等信号激活。因此,PKC 酶在多个信号转导级联中发挥着重要作用。PKC 家族由人类中的 15 种同工酶组成:PKC-α (PRKCA)、PKC-β1 (PRKCB)、PKC-β2 (PRKCB)、PKC-γ (PRKCG)、PKC-δ (PRKCD)、PKC-δ1 (PRKD1)、PKC-δ2 (PRKD2)、PKC-δ3 (PRKD3)、PKC-ε (PRKCE)、PKC-η (PRKCH)、PKC-θ (PRKCQ)、PKC-ι (PRKCI)、PKC-ζ (PRKCZ)、PK-N1 (PKN1)、PK-N2 (PKN2)、PK-N3 (PKN3)。PKC 参与受体脱敏、调节膜结构事件、调节转录、介导免疫反应、调节细胞生长以及学习和记忆。这些功能是通过 PKC 介导的其他蛋白质磷酸化实现的。

PKC (Protein kinase C) is a family of protein kinase enzymes that are involved in controlling the function of otherproteins through the phosphorylation of hydroxyl groups of serine and threonine amino acid residues on these proteins. PKC enzymes in turn are activated by signals such as increases in the concentration of diacylglycerol (DAG) or calcium ions (Ca2+). Hence PKC enzymes play important roles in several signal transduction cascades. The PKC family consists of 15 isozymes in humans: PKC-α (PRKCA), PKC-β1 (PRKCB), PKC-β2 (PRKCB), PKC-γ (PRKCG), PKC-δ (PRKCD), PKC-δ1 (PRKD1), PKC-δ2 (PRKD2), PKC-δ3 (PRKD3), PKC-ε (PRKCE), PKC-η (PRKCH), PKC-θ (PRKCQ), PKC-ι (PRKCI), PKC-ζ (PRKCZ), PK-N1 (PKN1), PK-N2 (PKN2), PK-N3 (PKN3). PKC is involved in receptor desensitization, in modulating membrane structure events, in regulating transcription, in mediating immune responses, in regulating cell growth, and in learning and memory. These functions are achieved by PKC-mediated phosphorylation of other proteins.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-B1029R
    Danazol (Standard)

    达那唑 (标准品)

    Modulator
    Danazol standard 抑制癌细胞 MDA-MB-231 和 MCF-7 的增殖,IC50 分别为 65 µg/mL 和 31 µg/mL。Danazol 通过 PKCα 信号通路在 MDA-MB-231 内在 G1 期阻滞细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Danazol (Standard)
  • HY-RS11135
    Prkci Mouse Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    Prkci Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Prkci (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Prkci Mouse Pre-designed siRNA Set A
    Prkci Mouse Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS11120
    Prkcb Mouse Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    Prkcb Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Prkcb (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Prkcb Mouse Pre-designed siRNA Set A
    Prkcb Mouse Pre-designed siRNA Set A
  • HY-139467
    PF-04577806 Inhibitor
    PF-04577806 是一种有效、选择性和 ATP 竞争性的 PKC 抑制剂。PF-04577806 对 PKCαPKCβIPKCβIIPKCγPKCθ 显示出有效的抑制活性,IC50 值分别为 2.4 nM、8.1 nM、6.9 nM、45.9 nM 和 29.5 nM。PF-04577806 可以逆转糖尿病大鼠的视网膜血管渗漏。
    PF-04577806
  • HY-P3083
    N-Myristoyl-Lys-Arg-Thr-Leu-Arg Inhibitor
    N-Myristoyl-Lys-Arg-Thr-Leu-Arg 是一种蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂,其 IC50值为 75 μM。N-Myristoyl-Lys-Arg-Thr-Leu-Arg 抑制人白血病细胞系 Jurkat 中 IL-2 受体的诱导和 IL-2 的产生。
    N-Myristoyl-Lys-Arg-Thr-Leu-Arg
  • HY-P10218
    MANS peptide Inhibitor 99.85%
    MANS peptide 是 MARCKS 的抑制剂,与细胞膜上与 MARCKS 竞争性结合,从而抑制粘蛋白分泌和肿瘤转移。
    MANS peptide
  • HY-N4322R
    Decursinol angelate (Standard)

    紫花前胡醇当归酸酯 (Standard)

    Activator
    Decursinol angelate (Standard) 是 Decursinol angelate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Decursinol angelate 是从 Angelica gigas 根部分离得到的一种细胞毒性物质,是 PKC 激酶的激活剂,拥有抗肿瘤和抗炎活性。
    Decursinol angelate (Standard)
  • HY-10341D
    Fasudil mesylate

    法舒地尔甲磺酸盐

    Inhibitor
    Fasudil (HA-1077; AT877) mesylate 是一种非特异性的、口服有效的 RhoA/ROCK 抑制剂,并抑制蛋白激酶。Fasudil mesylate 抑制 ROCK1Ki 为 0.33 μM,抑制 ROCK2PKAPKCPKGIC50 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM,12.30 μM,1.650 μM。Fasudil mesylate 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
    Fasudil mesylate
  • HY-119112A
    LY 379196 Inhibitor
    LY 379196 是一种 PKC-β 抑制剂 (PKC βI 和 βII 的 IC50 分别为 50 nM 和 30 nM)。LY 379196 可抑制 VEGF、IGF-1 和 bFGF 诱导的牛视网膜微血管内皮细胞 (BREC) 增殖。LY 379196 是一种用于研究增生性视网膜病变的抗增殖剂。
    LY 379196
  • HY-108603
    Bryostatin 2 Control
    Bryostatin 2 ((+)-Bryostatin 2) 是一种 20 元环内酯,存在于 Bryozoan Eugufa neritina L 中。Bryostatin 2 具有研究 P-388 淋巴细胞白血病的潜力。
    Bryostatin 2
  • HY-167114
    (Rac)-Aurora A/PKC-IN-1 Inhibitor
    (Rac)-Aurora A/PKC-IN-1 (Compund 2e) 是一种具有口服活性的 Aurora APKC (α, β1, β2 and θ) 激酶抑制剂。(Rac)-Aurora A/PKC-IN-1 在体外对乳腺癌细胞具有抗增殖活性,在体内具有抗转移活性。
    (Rac)-Aurora A/PKC-IN-1
  • HY-N0699R
    Daphnoretin (Standard) Activator
    Daphnoretin (Standard) 是 Daphnoretin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Daphnoretin (Dephnoretin) 是从Wikstroemia indica 中提取得到的,拥有抗病毒活性。Daphnoretin 和PMA作用类似,可以直接激活蛋白激酶C,从而激活NADPH氧化酶。
    Daphnoretin (Standard)
  • HY-N2344R
    Procyanidin A1 (Standard)

    原花青素 A1 (Standard)

    Inhibitor
    Procyanidin A1 (Standard) 是 Procyanidin A1 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。原花青素 A1 (Proanthocyanidin A1) 是一种原花青素二聚体,抑制蛋白激酶 C 激活下游脱粒或 RBL-213 细胞内部储存的 Ca2+ 流入。原花青素 A1 具有抗过敏作用。
    Procyanidin A1 (Standard)
  • HY-108963
    LY 170198 Inhibitor
    LY 170198 是一种蛋白激酶 C (protein kinase C) 抑制剂和 LTD4拮抗剂。LY 170198 有望用于肿瘤促进、癌基因激活、蛋白质磷酸化、信号转导中的反馈机制以及细胞对生长因子的反应的研究。
    LY 170198
  • HY-115767S
    (±)-1,2-Diolein-CC3

    甘油1,2-二油酸酯-13C3

    Activator
    (±)-1,2-Diolein-13C3 (1,2-Dioleoyl-rac-glycerol-13C3) 是 13C 标记的 (±)-1,2-Diolein。(±)-1,2-Diolein (1,2-Dioleoyl-rac-glycerol) 是 PKC 激活剂。(±)-1,2-Diolein 增加肌小管 Ca2+ 内流。
    (±)-1,2-Diolein-</sup>C<sub>C3
  • HY-129624
    Bisindolylmaleimide VIII Inhibitor
    Bisindolylmaleimide VIII (Ro 31-7549) 是一种有效的选择性蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂,对大鼠脑 PKCIC50 为 158 nM。Bisindolylmaleimide VIII 对 PKC-α,PKC-βI,PKC-βII,PKC-γ,PKC-ε 的 IC50 分别为 53、195、163、213 和 175 nM。Bisindolylmaleimide VIII 促进 Fas 介导的细胞凋亡 (apoptosis),并抑制 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
    Bisindolylmaleimide VIII
  • HY-13502AR
    Mitoxantrone (dihydrochloride) (Standard)

    盐酸米托蒽醌 (Standard)

    Inhibitor
    Mitoxantrone (dihydrochloride) (Standard) 是 Mitoxantrone (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mitoxantrone dihydrochloride 是一种有效的拓扑异构酶II (topoisomerase II) 抑制剂。Mitoxantrone dihydrochloride 也可抑制蛋白激酶 C (PKC),其 IC50 值为 8.5 μM。Mitoxantrone dihydrochloride 诱导 B- 慢性淋巴细胞白血病 (B-CLL) 细胞凋亡 (apoptosis)。Mitoxantrone dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。Mitoxantrone dihydrochloride 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 活性,对牛痘和猴痘的 EC50 分别为 0.25 μM 和 0.8 μM。
    Mitoxantrone (dihydrochloride) (Standard)
  • HY-10341R
    Fasudil (Hydrochloride) (Standard)

    盐酸法舒地尔(Standard)

    Inhibitor
    Fasudil (Hydrochloride) (Standard)是 Fasudil (Hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fasudil (HA-1077; AT877) Hydrochloride 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂,并抑制蛋白激酶。Fasudil Hydrochloride 抑制 ROCK1Ki 为 0.33 μM,抑制 ROCK2PKAPKCPKGIC50 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM,12.30 μM,1.650 μM。Fasudil Hydrochloride 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
    Fasudil (Hydrochloride) (Standard)
  • HY-13661
    7-Hydroxystaurosporine Inhibitor
    7-Hydroxystaurosporine (UCN-01) 是一种 Staurosporine (HY-15141) 衍生物,具有抗肿瘤活性。7-Hydroxystaurosporine 抑制丝氨酸/苏氨酸激酶 AKT 和钙依赖性 protein kinase C 的活性。7-Hydroxystaurosporine 还间接激活细胞周期依赖性激酶 (CDKs)。7-Hydroxystaurosporine 使肿瘤细胞停滞在细胞周期的 G1/S 期,并通过抑制 G2 检查点激酶 chk1 来防止核苷酸切除修复,从而导致细胞凋亡 (apoptosis)。
    7-Hydroxystaurosporine
  • HY-122241
    MT477 Inhibitor
    MT477 是一种有效的蛋白激酶 C (protein kinase C (PKC)) 抑制剂。MT477 可诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和坏死 (necrosis)。MT477 可降低 Ras-GTP、p-Erk1/2、p-Elk1 的蛋白表达。MT477 具有抗肿瘤活性。
    MT477
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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