PKC抑制剂

PKC抑制剂 (206):

目录号	产品名	作用方式	纯度

HY-15371

Forskolin 毛喉素	Inhibitor	99.78%
Forskolin (Coleonol) 是一种有效的腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 激活剂，对于 I 型腺苷酸环化酶，IC₅₀ 为 41 nM，EC₅₀ 为 0.5 μM。Forskolin 也是一种细胞内 cAMP 形成的诱导剂。Forskolin 诱导多种细胞类型的分化并激活孕烷 X 受体 (PXR) 和 FXR。Forskolin 对心脏产生正性肌力作用，并具有血小板抗凝集和降压作用。Forskolin 也可诱导细胞自噬 (autophagy)。

HY-15141

Staurosporine 星形孢菌素	Inhibitor	99.98%
Staurosporine 是一种有效，ATP 竞争性的，非选择性蛋白激酶抑制剂，抑制 PKC，PKA，c-Fgr，和 Phosphorylase kinase 的 IC₅₀ 分别为 6 nM，15 nM，2 nM，3 nM。Staurosporine 也抑制 TAOK2，IC₅₀ 值 3 μM。Staurosporine 是一个凋亡诱导剂。

HY-13689

Go 6983	Inhibitor	99.32%
Go 6983 是一种有效的 PKC 抑制剂，能够作用于 PKCα，PKCβ，PKCγ，PKCδ 和 PKCζ，IC₅₀ 值分别为 7 nM，7 nM，6 nM，10 nM 和 60 nM。

HY-120497

PKCζ-IN-1	Inhibitor	99.1%
PKCζ-IN-1 是一种抑制 PKCζ 和 CDK2 的化合物，显示出对 PKCζ 的 IC₅₀ 值为 5.18 nM，对 CDK2 的 IC₅₀ 值为 1.04 μM，具有显著的选择性，选择性比率达到 200 倍。PKCζ-IN-1 在抑制 PKCζ 的同时，还能减少 CDK2 的活性。

HY-P5884A

PKCθ pseudosubstrate peptide inhibitor,myristoylated TFA	Inhibitor	98.03%
PKCθ pseudosubstrate peptide inhibitor,myristoylated TFA 是一种合成肽，可用于 PKCθ 作用机理的研究。

HY-13502

Mitoxantrone 米托蒽醌	Inhibitor	98.70%
Mitoxantrone 是一种有效的拓扑异构酶II (topoisomerase II) 抑制剂。Mitoxantrone 也可抑制蛋白激酶 C (PKC)，其 IC₅₀ 值为 8.5 μM。Mitoxantrone 诱导 B- 慢性淋巴细胞白血病 (B-CLL) 细胞凋亡 (apoptosis)。Mitoxantrone 具有抗肿瘤活性。Mitoxantrone 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 活性，对牛痘和猴痘的 EC₅₀ 分别为 0.25 μM 和 0.8 μM。

HY-10230

Midostaurin 米哚妥林	Inhibitor	99.91%
Midostaurin (PKC412; CGP 41251) 是一种具有口服活性的可逆多靶点蛋白激酶抑制剂。Midostaurin 抑制 PKCα/β/γ、Syk、VEGFR2/KDR/Flk-1、Akt、PKA、c-Kit、c-Fgr、c-Src、FLT3、PDFRβ 和 VEGFR1/Flt-1/2，IC₅₀ 范围为 22-500 nM。Midostaurin 还上调内皮一氧化氮合酶 (eNOS) 基因表达。Midostaurin 显示出强大的抗癌作用。

HY-10341

Fasudil Hydrochloride 盐酸法舒地尔	Inhibitor	99.96%
Fasudil (HA-1077; AT877) Hydrochloride 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂，并抑制蛋白激酶。Fasudil Hydrochloride 抑制 ROCK1 的 K_i 为 0.33 μM，抑制 ROCK2，PKA，PKC，PKG 的 IC₅₀ 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM，12.30 μM，1.650 μM。Fasudil Hydrochloride 也是一种有效的 Ca²⁺ 通道拮抗剂和血管扩张剂。

HY-13867

Bisindolylmaleimide I	Inhibitor	98.66%
Bisindolylmaleimide I (GF109203X) 是一种具有细胞渗透性和可逆性的 PKC 抑制剂 (对 PKCα, PKCβI, PKCβII, and PKCγ 的 IC₅₀ 分别为 20 nM、17 nM、16 nM 和 20 nM)。 Bisindolylmaleimide I 也是一种 GSK-3 抑制剂。

HY-18980

Rottlerin	Inhibitor	98.09%
Rottlerin 是可从 Mallotus Philippinensis 中分到的一种天然产物，是 PKC 的一个特异性抑制剂，其对 PKCδ 的 IC₅₀ 值为 3-6 μM， PKCα，β，γ 的为 30-42 μM，PKCε，η，ζ 为 80-100 μM。Rottlerin 可作为线粒体直接解偶联剂，通过靶向mTORC1 上游的信号级联刺激自噬。Rottlerin 通过活化 caspase 3 诱导细胞凋亡。Rottlerin 抑制 HIV-1 整合和狂犬病病毒 (RABV) 感染。

HY-10343

Sotrastaurin	Inhibitor	99.71%
Sotrastaurin (AEB071) 是一种口服有效的 pan-PKC 抑制剂，作用于 PKCθ，PKCβ，PKCα，PKCη，PKCδ 和 PKCε，K_i 分别为 0.22 nM，0.64 nM，0.95 nM，1.8 nM，2.1 nM 和 3.2 nM。

HY-N0021

Verbascoside 麦角甾苷	Inhibitor	99.83%
Verbascoside 是从 Acanthus mollis 中得到的糖苷类物质，为 ATP 竞争性的 PKC 抑制剂，IC₅₀ 值为 25 μM，具有抗肿瘤，抗炎，抗神经性疼痛等作用。

HY-13502A

Mitoxantrone dihydrochloride 盐酸米托蒽醌	Inhibitor	99.55%
Mitoxantrone dihydrochloride 是一种有效的拓扑异构酶II (topoisomerase II) 抑制剂。Mitoxantrone dihydrochloride 也可抑制蛋白激酶 C (PKC)，其 IC₅₀ 值为 8.5 μM。Mitoxantrone dihydrochloride 诱导 B- 慢性淋巴细胞白血病 (B-CLL) 细胞凋亡 (apoptosis)。Mitoxantrone dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。Mitoxantrone dihydrochloride 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 活性，对牛痘和猴痘的 EC₅₀ 分别为 0.25 μM 和 0.8 μM。

HY-101047

D-erythro-Sphingosine 鞘氨醇	Inhibitor	≥98.0%
D-erythro-Sphingosine (Erythrosphingosine) 是一种非常有效的 p32 激酶活化剂，EC₅₀ 为 8 μM。D-erythro-Sphingosine 抑制蛋白激酶 C (PKC)。D-erythro-Sphingosine (Erythrosphingosine) 也是一种 PP2A 激活剂。

HY-N0453

Hypericin 金丝桃素	Inhibitor	98.03%
Hypericin 是一种天然存在于贯叶连翘中的物质。Hypericin 是 PKC (蛋白激酶C)、MAO (单胺氧化酶)、多巴胺-beta-羟化酶、逆转录酶、端粒酶和CYP (cytochrome P450) 的抑制剂。Hypericin 具有抗肿瘤、抗病毒和抗抑郁的活性，可诱导细胞凋亡。

HY-15727

Afuresertib	Inhibitor	99.53%
Afuresertib (GSK2110183) 是一个口服有效的，ATP 竞争性的选择性 pan-Akt 抑制剂，作用于 Akt1/Akt2/Akt3，K_i 值分别为 0.08/2/2.6 nM。

HY-12048

Chelerythrine chloride 盐酸白屈菜红碱	Inhibitor	99.42%
Chelerythrine chloride 是一种有效，可渗透细胞的蛋白酶 C (protein kinase C) 抑制剂，能够抑制 PKC 活性，IC₅₀ 值为 660 nM。Chelerythrine chloride 抑制 Bcl-XL-Bak BH3 肽结合，IC₅₀ 为 1.5 μM，并从 Bcl-XL 取代了 Bax。Chelerythrine chloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。

HY-N6732

K-252a	Inhibitor	99.45%
K-252a 是一种十字孢碱类似物，是蛋白激酶的抑制剂，对 PKC、PKA、II型钙调素依赖性激酶和磷酸化酶激酶的 IC₅₀ 值分别为470 nM、140 nM、270 nM和1.7 nM。K-252a 是一种有效抑制 NGF 受体 gp140trk 的酪氨酸蛋白激酶 (TRK) 活性，IC₅₀ 为 3 nM。

HY-10342

Enzastaurin 恩扎妥林	Inhibitor	99.92%
Enzastaurin (LY317615) 是一种有效的 PKCβ 抑制剂，IC₅₀ 值为 6 nM。Enzastaurin 对 PKCβ 选择性是 PKCα，PKCγ 和 PKCε 的 6-20 倍。

HY-10183

Go6976	Inhibitor	99.83%
Go6976 是蛋白激酶C (PKC) 的一个抑制剂，其 IC₅₀ 值为20 nM。

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