1. Signaling Pathways
  2. Epigenetics
    TGF-beta/Smad
  3. PKC

PKC (蛋白激酶C)

Protein kinase C

PKC(蛋白激酶 C)是一类蛋白激酶,通过磷酸化其他蛋白质上的丝氨酸和苏氨酸氨基酸残基的羟基来控制这些蛋白质的功能。反过来,PKC 酶又被诸如二酰甘油 (DAG) 或钙离子 (Ca2+) 浓度增加等信号激活。因此,PKC 酶在多个信号转导级联中发挥着重要作用。PKC 家族由人类中的 15 种同工酶组成:PKC-α (PRKCA)、PKC-β1 (PRKCB)、PKC-β2 (PRKCB)、PKC-γ (PRKCG)、PKC-δ (PRKCD)、PKC-δ1 (PRKD1)、PKC-δ2 (PRKD2)、PKC-δ3 (PRKD3)、PKC-ε (PRKCE)、PKC-η (PRKCH)、PKC-θ (PRKCQ)、PKC-ι (PRKCI)、PKC-ζ (PRKCZ)、PK-N1 (PKN1)、PK-N2 (PKN2)、PK-N3 (PKN3)。PKC 参与受体脱敏、调节膜结构事件、调节转录、介导免疫反应、调节细胞生长以及学习和记忆。这些功能是通过 PKC 介导的其他蛋白质磷酸化实现的。

PKC (Protein kinase C) is a family of protein kinase enzymes that are involved in controlling the function of otherproteins through the phosphorylation of hydroxyl groups of serine and threonine amino acid residues on these proteins. PKC enzymes in turn are activated by signals such as increases in the concentration of diacylglycerol (DAG) or calcium ions (Ca2+). Hence PKC enzymes play important roles in several signal transduction cascades. The PKC family consists of 15 isozymes in humans: PKC-α (PRKCA), PKC-β1 (PRKCB), PKC-β2 (PRKCB), PKC-γ (PRKCG), PKC-δ (PRKCD), PKC-δ1 (PRKD1), PKC-δ2 (PRKD2), PKC-δ3 (PRKD3), PKC-ε (PRKCE), PKC-η (PRKCH), PKC-θ (PRKCQ), PKC-ι (PRKCI), PKC-ζ (PRKCZ), PK-N1 (PKN1), PK-N2 (PKN2), PK-N3 (PKN3). PKC is involved in receptor desensitization, in modulating membrane structure events, in regulating transcription, in mediating immune responses, in regulating cell growth, and in learning and memory. These functions are achieved by PKC-mediated phosphorylation of other proteins.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-10195BS
    Ruboxistaurin-d6 hydrochloride

    鲁伯斯塔盐酸盐 d6

    Inhibitor
    Ruboxistaurin-d6 (hydrochloride) 是 Ruboxistaurin hydrochloride 的氘代物。Ruboxistaurin (LY333531) hydrochloride 是一种具有口服活性,选择性 PKC beta 抑制剂(Ki=2 nM),Ruboxistaurin hydrochloride 表现出 ATP 依赖的竞争性抑制 PKC beta I,其 IC50 为4.7 nM。Ruboxistaurin hydrochloride 对 PKC beta II 的 IC50 为 5.9 nM。
    Ruboxistaurin-d<sub>6</sub> hydrochloride
  • HY-P3199
    PKCβII Peptide Inhibitor I Inhibitor
    PKCβII Peptide Inhibitor I 是一种 PKCβII 抑制剂。PKCβII Peptide Inhibitor I 在大鼠心脏缺血/再灌注损伤模型中显示出心脏保护作用。PKCβII Peptide Inhibitor I 还可预防血管内皮功能障碍。
    PKCβII Peptide Inhibitor I
  • HY-163666
    HIV-1 inhibitor-68
    HIV-1 inhibitor-68 (compound 26) 是一种蛋白激酶 C (PKC) 激活剂衍生物,在 HIV-1 潜伏期具有逆转活性。HIV-1 inhibitor-68 可能可以清除潜伏感染 HIV-1 的细胞。
    HIV-1 inhibitor-68
  • HY-W114420
    3-Methyl-L-tyrosine
    3-Methyl-L-tyrosine 是一种 L-Tyrosine (HY-N0473) 衍生物。结构上,3-Methyl-L-tyrosine 在 L-Tyrosine 的芳香环上第三位置有一个甲基修饰。作为蛋白酪氨酸激酶 Csk 的底物,3-Methyl-L-tyrosine 的相对催化效率 (kcat/Km) 为 L-Tyrosine 的 38 %,表明甲基修饰对 Gsk 的处理效率有一定影响。3-Methyl-L-tyrosine 有助于深入理解 Gsk 对其底物的分子识别机制,对开发针对特定 Gsk 抑制剂有重要应用价值。
    3-Methyl-L-tyrosine
  • HY-112384A
    Safingol hydrochloride Inhibitor
    Safingol hydrochloride 是溶血磷脂 PKC (蛋白激酶 C) 的抑制剂。
    Safingol hydrochloride
  • HY-169578
    PKC-IN-5 Inhibitor
    PKC-IN-5 (Compound PKCe2054) 是一种 PKC 抑制剂。PKC-IN-5 可抑制 PKCe 与其衔接蛋白 RACK2 之间的相互作用。
    PKC-IN-5
  • HY-117610
    Ro 31-8830 Inhibitor
    Ro 31-8830 是具有口服活性,强效且选择性的 protein kinase C 的抑制剂,具有抗炎活性。Ro 31-8830 有望用于炎症性疾病的研究。
    Ro 31-8830
  • HY-10343R
    Sotrastaurin (Standard) Inhibitor
    Sotrastaurin (Standard)是 Sotrastaurin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sotrastaurin (AEB071) 是一种口服有效的 pan-PKC 抑制剂,作用于 PKCθPKCβPKCαPKCηPKCδPKCεKi 分别为 0.22 nM,0.64 nM,0.95 nM,1.8 nM,2.1 nM 和 3.2 nM。
    Sotrastaurin (Standard)
  • HY-103045A
    CMPD101 hydrochloride Inhibitor
    CMPD101 hydrochloride,一种具有膜通透性,GRK2GRK3 的小分子抑制剂,IC50 值分别为 18 nM 和 5.4 nM。CMPD101 hydrochloride 还抑制Rho相关激酶 2 (ROCK-2) 和 PKCαIC50值分别为 1.4 μM 和 8.1 μM。
    CMPD101 hydrochloride
  • HY-100618R
    Hispidin (Standard) Inhibitor
    Hispidin (Standard)是 Hispidin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Hispidin 是一种 PKC 抑制剂,是一种产自 Phellinus linteus 的酚类化合物,具有很强的抗氧化、抗癌、抗糖尿病和抗痴呆作用。
    Hispidin (Standard)
  • HY-106381A
    Aurothiomalate tetramer sodium Inhibitor ≥98.0%
    Aurothiomalate tetramer sodium,一种 Aurothiomalate sodium (HY-106381) 四聚体形式,是一种抗关节炎金剂。Aurothiomalate sodium 是一种强效且选择性的致癌 PKCι 信号抑制剂。
    Aurothiomalate tetramer sodium
  • HY-130748
    K-252d Inhibitor
    K-252d 是一种在诺卡氏菌中发现的吲哚咔唑生物碱。它是一种 PKC 抑制剂,可抑制从大鼠脑中分离的 PKC(IC50=350 nM)。它还可抑制从牛心脏中分离的钙和钙调蛋白依赖性磷酸二酯酶(IC50=46.2 μM)。
    K-252d
  • HY-120463
    R8605 Inhibitor
    R8605 是 PKC 抑制剂,对大鼠脑中 PKCIC50 为 65 μM。R8605 可抑制钙/磷脂非依赖性的鱼精蛋白磷酸化,IC50 分别为 70 μM 和 100 μM。R8605 可用于癌症研究。
    R8605
  • HY-119818
    Farnesylthiotriazole Activator
    Farnesylthiotriazole (FTT) 是一种 PKC 激活剂 (Kd=0.8 μM),可用于癌症的研究。
    Farnesylthiotriazole
  • HY-121197
    Balanol Inhibitor
    Balanol (Ophiocordin; Azepinostatin) 是一种有效的 ATP 竞争性 PKC/PKA 抑制剂,抑制人类 PKC 同工酶 α, β-I, β-II, γ, δ, ε, η (IC50= 4-9 nM) 和 ζ (IC50=150 nM)。Balanol 还阻断环 AMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 和肉豆蔻酰化富丙氨酸 C 激酶底物 (MARCKS) 的磷酸化。Balanol 可从真菌 Verticillium balanoides 中分离得到。
    Balanol
  • HY-13502R
    Mitoxantrone (Standard)

    米托蒽醌(Standard)

    Inhibitor
    Mitoxantrone (Standard)是 Mitoxantrone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mitoxantrone 是一种有效的拓扑异构酶II (topoisomerase II) 抑制剂。Mitoxantrone 也可抑制蛋白激酶 C (PKC),其 IC50 值为 8.5 μM。Mitoxantrone 诱导 B- 慢性淋巴细胞白血病 (B-CLL) 细胞凋亡 (apoptosis)。Mitoxantrone 具有抗肿瘤活性。Mitoxantrone 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 活性,对牛痘和猴痘的 EC50 分别为 0.25 μM 和 0.8 μM。
    Mitoxantrone (Standard)
  • HY-P2582
    KRAKAKTTKKR
    KRAKAKTTKKR 是一种蛋白激酶 C 底物。
    KRAKAKTTKKR
  • HY-141613A
    Dioleyl phosphatidylserine Activator
    Dioleyl phosphatidylserine 是一种磷脂,可以用于形成耳蜗。Dioleyl phosphatidylserine (100 μM) 可以在 Ca2+ 浓度 <0.5 μM 下激活 PKC-γ
    Dioleyl phosphatidylserine
  • HY-112291A
    SB 220025 (tri(hydrochloride)) Inhibitor
    SB 220025 trihydrochloride 是一种可逆的、口服有效的、具有细胞渗透性、ATP 竞争性和选择性的人 p38 MAPK 抑制剂 (IC50 = 60 nM)。SB 220025 trihydrochloride 还能抑 p56LckPKC,其 IC50 值分别为 3.5 和 2.89 μM。SB 220025 trihydrochloride 能抑制响应球型脂联素 (gAd) 的 IL-8 基因的表达,并减少炎症细胞因子的产生并抑制血管生成。SB 220025 trihydrochloride 在慢性炎症疾病模型中有效地阻止关节炎的进展,可用于炎症的研究。
    SB 220025 (tri(hydrochloride))
  • HY-133838
    Ilmofosine Inhibitor
    Ilmofosine (BM41440) 是一种有效且选择性的蛋白激酶 C (protein kinase C) 抑制剂。Ilmofosine 可诱导细胞周期停滞于 G2 期。Ilmofosine 也是一种抗利什曼原虫药物。
    Ilmofosine
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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