PPAR (过氧化物酶体增殖剂激活受体)

Peroxisome proliferator-activated receptors

PPAR（过氧化物酶体增殖激活受体）是核激素受体超家族的配体激活转录因子，包含以下三种亚型：PPARα、PPARγ 和 PPARβ/δ。PPAR 在调节细胞分化、发育和代谢（碳水化合物、脂质、蛋白质）以及高等生物的肿瘤发生中起着重要作用。所有 PPAR 均与类视黄酸 X 受体 (RXR) 形成异二聚体并与靶基因 DNA 上的特定区域结合。PPAR-α 的激活可降低甘油三酯水平并参与能量稳态的调节。PPAR-γ 的激活可增强葡萄糖代谢，而 PPAR-β/δ 的激活可增强脂肪酸代谢。

PPARs (Peroxisome proliferator-activated receptors) are ligand-activated transcription factors of nuclear hormone receptor superfamily comprising of the following three subtypes: PPARα, PPARγ, and PPARβ/δ. PPARs play essential roles in the regulation of cellular differentiation, development, and metabolism (carbohydrate, lipid, protein), and tumorigenesis of higher organisms. All PPARs heterodimerize with the retinoid X receptor (RXR) and bind to specific regions on the DNA of target genes. Activation of PPAR-α reduces triglyceride level and is involved in regulation of energy homeostasis. Activation of PPAR-γ enhances glucose metabolism, whereas activation of PPAR-β/δ enhances fatty acids metabolism.

PPAR 亚型特异性产品:

PPAR Isoform Comparison

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PPAR Isoform Comparison

By Effects:	抑制剂 (51) Control (2) 激动剂 (247) 拮抗剂 (22) 激活剂 (85) 调节剂 (24) 诱导剂 (5)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-W073128

Perfluorotetradecanoic acid 全氟十四酸	Inhibitor
Perfluorotetradecanoic acid (PFTeDA) 是一种 PPARγ 抑制剂。Perfluorotetradecanoic acid 与人 PPARγ 配体结合域结合，IC₅₀ 为 22.8 μM，Kd 为 157.8 μM。Perfluorotetradecanoic acid 通过诱导氧化应激和细胞凋亡 (Apoptosis) 来抑制 Leydig 细胞的功能。Perfluorotetradecanoic acid 刺激皮质酮生物合成，但抑制醛固酮生成。

HY-131265

Mesalamine impurity P 美沙拉嗪EP杂质P	Agonist
Mesalamine impurity P 是 Mesalamine (HY-15027) 的杂质。5-Aminosalicylic acid (Mesalamine) 是一种特异性的 PPARγ 激动剂，还抑制 p21-激活激酶 1 (PAK1) 和 NF-κB。

HY-120298

LY-510929	Agonist
LY-510929 是一种诱导左心室肥大（LVH）的化合物，相关研究通过测量多种标志物和使用多种技术确定了LY-510929可能诱导LVH的相关情况。

HY-N6869R

Dehydroabietic acid (Standard) 脱氢枞酸 (Standard)	Agonist
Dehydroabietic acid (Standard)是 Dehydroabietic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dehydroabietic acid 是一种可以从松树 (Pinus) 和云杉 (Picea) 中分离得到的二萜树脂酸。Dehydroabietic acid 具有抗菌、抗真菌、抗炎和抗癌活性。Dehydroabietic acid 是一种 PPAR-α/γ 双重激动剂和 PPAR-γ 部分激动剂，可以减轻小鼠因食用高脂肪饮食 (HFD) 而引起的胰岛素抵抗 (IR) 和肝脂肪变性。

HY-169404

PPARγ agonist 15	Agonist
PPARγ agonist 15 (Compound 7c) 是 PPARγ 的激动剂。PPARγ agonist 15 抑制 α-淀粉酶 (HPA) 和 α-葡萄糖苷酶 (HLAG) 的表达，IC₅₀ 分别为 28.35 µM 和 26.21 µM。PPARγ agonist 15 在 L6 肌管细胞中增加葡萄糖摄取。PPARγ agonist 15 在大鼠 Streptozotocin (HY-13753)-诱发的糖尿病模型中改善葡萄糖稳态、胰岛素敏感性和脂质代谢。

HY-N2453R

Convallatoxin (Standard) 铃兰毒苷 (Standard)	Activator
Convallatoxin (Standard) 是 Convallatoxin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Convallatoxin 是从 Adonis amurensis Regel et Radde 分离得到的强心苷。Convallatoxin 通过激活 PPARγ 和抑制 NF-κB 改善结肠炎。Convallatoxin 是一种 P-糖蛋白 (P-gp) 底物，并识别 Val982 是参与其转运的重要氨基酸。Convallatoxin 是配体诱导的 MOR 胞吞作用的增强剂，具有很高的效力和功效。具有抗炎和抗增殖特性。

HY-122959

Kihadanin B	Inhibitor
Kihadanin B 是一种柑橘类柠檬素，可以从未成熟的蜜桔 (Citrus unshiu) 的皮中纯化出。Kihadanin B 通过抑制 3T3-L1 脂肪细胞中的 Akt-FOXO1-PPARγ 抑制脂肪形成。

HY-163294

PPARγ agonist 10	Agonist
PPARγ agonist 10 (compound 33g) 是一种 PPARγ 激动剂，可刺激 βTC6 细胞的胰岛素分泌、葡萄糖摄取和胰岛素敏感性。

HY-N1990R

Gypenoside XLIX (Standard) 绞股蓝皂苷 XLIX (Standard)	Activator
Gypenoside XLIX (Standard)是 Gypenoside XLIX 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Gypenoside XLIX 是一种达玛烷型糖苷，是绞股蓝 (G. pentaphyllum) 的主要成分。Gypenoside XLIX 是一种选择性过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR)-α 激活剂，可抑制细胞因子诱导的血管细胞粘附分子-1 (VCAM-1) 在人体内皮细胞中过度表达和过度活跃。

HY-139058R

23-epi-26-Deoxyactein (Standard)
23-epi-26-Deoxyactein (Standard)是 23-epi-26-Deoxyactein 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。23-epi-26-Deoxyactein 是天然的、具有口服活性的抗肥胖和抗肿瘤作用的化合物。

HY-107217

Apo-12'-lycopenal	Activator
Apo-12'-lycopenal 是一种番茄红素 (HY-N0287) 代谢物。Apo-12'-lycopenal 通过激活 PPAR-γ 促进脂肪细胞分化和脂联素分泌。

HY-160188

BAY-9683	Modulator
BAY-9683 是一种口服有效的共价 PPARG 反向激动剂。BAY-9683 可用于过度激活的 PPARG 疾病的研究，如管腔膀胱癌。

HY-101064S1

Fmoc-leucine-¹³C₆,¹⁵N Fmoc-L-亮氨酸-¹³C₆	Modulator
Fmoc-leucine-¹³C₆,¹⁵N 是一种 ¹⁵N 标记和 ¹³C 标记的 Fmoc-leucine。Fmoc-leucine 是一种选择性的 PPARγ 调节剂。与罗格列酮相比，Fmoc-leucine 激活 PPARγ 的效力较低，但最大效应相似。Fmoc-leucine 改善正常、饮食诱导的葡萄糖不耐受和糖尿病 db/db 小鼠的胰岛素敏感性。Fmoc-leucine 具有较低的诱导脂肪生成活性。

HY-128135

MHY 553	Agonist
MHY 553 是一种 PPARα 激动剂，具有口服有效性，通过增加脂肪酸氧化和减少衰老过程中的炎症来缓解肝脂肪变性。MHY 553 抑制了肝 X 受体激动剂在 HepG2 细胞中诱导的甘油三酯积累。MHY 553 显著抑制老年大鼠的炎症 mRNA 表达。

HY-162320

PPARγ agonist 12	Agonist
PPARγ agonist 12 (compound 9i) 是一种有效的 PPARγ 选择性激动剂，对 PPARγ 和 PPARδ 的 EC₅₀ 分别为 3.98 和 15.42 μM。PPARγ agonist 12 改善胰岛素分泌，具有抗糖尿病作用。

HY-151963

PPARγ/GR modulator 1	Agonist
PPARγ/GR modulator 1 是一种口服活性的 PPARγ 和糖皮质激素受体 (GR) 的双动激动剂，K_i 值分别为 3.3 和 33.6 μM。PPARγ/GR modulator 1 可用于研究代谢疾病，例如糖尿病。

HY-100348R

EPI-001 (Standard)	Modulator
EPI-001 (Standard) 是 EPI-001 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 EPI-001 是一种选择性雄激素受体 (AR) 的抑制剂，靶向 AR 的反式激活单元 5 (Tau-5)。EPI-001 可抑制 AR 氨基末端结构域 (NTD) 的反式激活，IC₅₀ 值约为 6 μM。EPI-001 也是一种选择性的 PPARγ 调节剂。EPI-001 对去势抵抗性前列腺癌具有活性。

HY-N10047

7,8-Didehydrocimigenol
7,8-Didehydrocimigenol 是一种活性三萜，可从升麻 (Cimicifugae rhizoma) 中分离出。7,8-Didehydrocimigenol 抑制 TNF-α 诱导的 VCAM-1 表达，抑制 NF-kB 活性、ERK1/2 和 Akt 的磷酸化，增加 PPAR-γ 表达。7,8-Didehydrocimigenol 可用于动脉硬化等心血管疾病的研究。

HY-106027

Romazarit	Agonist
Romazarit (RO 31-3948) 是一种具有抗风湿作用的抗炎化合物。Romazarit 表现出 PPARα 激动剂活性。Romazarit (30 mg/kg) 可抑制佐剂性关节炎模型中后爪炎症的发展。

HY-120160A

Darglitazone Sodium 达格列酮钠盐	Agonist
Darglitazone Sodium，一种噻唑烷二酮，是一种口服有效的，选择性的 PPAR-γ (过氧化物酶体增殖物激活受体)激动剂。Darglitazone Sodium 能有效控制血糖和脂质代谢，可用于 II 型糖尿病的研究。

PPAR Isoform Comparison

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