PPAR (过氧化物酶体增殖剂激活受体)

Peroxisome proliferator-activated receptors

PPAR（过氧化物酶体增殖激活受体）是核激素受体超家族的配体激活转录因子，包含以下三种亚型：PPARα、PPARγ 和 PPARβ/δ。PPAR 在调节细胞分化、发育和代谢（碳水化合物、脂质、蛋白质）以及高等生物的肿瘤发生中起着重要作用。所有 PPAR 均与类视黄酸 X 受体 (RXR) 形成异二聚体并与靶基因 DNA 上的特定区域结合。PPAR-α 的激活可降低甘油三酯水平并参与能量稳态的调节。PPAR-γ 的激活可增强葡萄糖代谢，而 PPAR-β/δ 的激活可增强脂肪酸代谢。

PPARs (Peroxisome proliferator-activated receptors) are ligand-activated transcription factors of nuclear hormone receptor superfamily comprising of the following three subtypes: PPARα, PPARγ, and PPARβ/δ. PPARs play essential roles in the regulation of cellular differentiation, development, and metabolism (carbohydrate, lipid, protein), and tumorigenesis of higher organisms. All PPARs heterodimerize with the retinoid X receptor (RXR) and bind to specific regions on the DNA of target genes. Activation of PPAR-α reduces triglyceride level and is involved in regulation of energy homeostasis. Activation of PPAR-γ enhances glucose metabolism, whereas activation of PPAR-β/δ enhances fatty acids metabolism.

PPAR 亚型特异性产品:

PPAR Isoform Comparison

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PPAR Isoform Comparison

By Effects:	抑制剂 (51) Control (2) 激动剂 (248) 拮抗剂 (22) 激活剂 (85) 调节剂 (24) 诱导剂 (5)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-103034

Sipoglitazar	Agonist
Sipoglitazar 是一种有口服活性的 PPAR 激动剂。Sipoglitazar 可用于研究糖尿病。

HY-163432

YGL-12	Modulator
YGL-12 是一种有效的 PPARγ 调节剂，具有较好的结合亲和力，IC₅₀ 值为 0.85 μM。YGL-12 有效阻断 PPARγ Ser273 磷酸化，可用于糖尿病的研究。

HY-121746

GW7845	Agonist
GW7845 是一种具有口服活性的，非噻唑烷二酮类酪氨酸衍生的 PPARγ 激动剂。GW7845 可有效抑制电压依赖性钙通道 (VDCC) 并放松加压动脉，使用 Ba²⁺ 作为电荷载体，IC₅₀ 为 3 μM。GW7845 诱导的细胞凋亡依赖于线粒体和凋亡体。GW7845 在原代 pro-B 细胞和 BU-11 细胞中诱导线粒体膜快速去极化和细胞色素 c 释放。

HY-117131

ZINC17167211	Agonist
ZINC17167211 是一种有效的 PPAR-α 激动剂 (IC₅₀=0.16 nM)，可用于糖尿病、高脂血症和炎症性疾病的研究。

HY-101064S3

Fmoc-leucine-d₁₀ Fmoc-L-亮氨酸-d₁₀	Modulator	98.90%
Fmoc-leucine-d₁₀ 是 Fmoc-leucine 氘代物。Fmoc-leucine 是一种选择性的 PPARγ 调节剂。与罗格列酮相比，Fmoc-leucine 激活 PPARγ 的效力较低，但最大效应相似。Fmoc-leucine 改善正常、饮食诱导的葡萄糖不耐受和糖尿病 db/db 小鼠的胰岛素敏感性。Fmoc-leucine 具有较低的诱导脂肪生成活性。

HY-17618S

Pemafibrate-d₄	Agonist
Pemafibrate-d₄ 是氘代标记的 2-Phenylacetaldehyde。2-Phenylacetaldehyde 是一种内源性代谢产物。

HY-14649S2

11-cis-Retinoic Acid-d₅ 视黄酸 d₅	Agonist
11-cis-Retinoic Acid-d₅ 是 Retinoic acid 的氘代物。Retinoic acid 是维生素A的代谢产物，在细胞生长，分化和器官发生中起重要作用。 Retinoic acid是RAR 核受体的天然激动剂，对RARα/β/γ的 IC₅₀ 为14 nM。 Retinoic acid与 PPARβ/δ 结合的 K_d 值为17 nM。Retinoic acid 可以通过激活视黄酸受体抑制转录因子 Nrf2。

HY-15027S4

5-Aminosalicylic acid-d₇ 5-氨基水杨酸-d₇	Agonist
5-Aminosalicylic acid-d₇ (5-ASA-d₇; Mesalamie-d₇; Mesalazie-d₇) 是氘代标记的 5-Aminosalicylic Acid。5-Aminosalicylic acid (Mesalamine) 是一种特异性的 PPARγ 激动剂，还抑制 p21-激活激酶1 (PAK1) 和 NF-κB。5-Aminosalicylic acid 可抑制骨桥蛋白 (OPN) 的活性。

HY-122083

T2384	Activator
T2384 是一种过氧化物酶体增殖激活受体 γ (peroxisome proliferator-activated receptor γ (PPARγ)) 配体。T2384 也是一种具有口服活性的抗糖尿病剂。T2384 可降低空腹血糖水平和血浆胰岛素水平。

HY-167950

PPARα/γ agonist 5	Agonist
PPARα/γ agonist 5是一种双重PPARα/γ激动剂，具有在低浓度下表现出的显著生物活性。PPARα/γ agonist 5的EC₅₀分别为0.358μM和1.21μM，显示出其在抑制2型糖尿病和脂质代谢紊乱方面的潜力。PPARα/γ agonist 5以其高效性而被选为临床开发的代表。

HY-101064S2

Fmoc-leucine-d₃ Fmoc-L-亮氨酸-d₃	Modulator	98.50%
Fmoc-leucine-d₃ 是 Fmoc-leucine 氘代物。Fmoc-leucine 是一种选择性的 PPARγ 调节剂。与罗格列酮相比，Fmoc-leucine 激活 PPARγ 的效力较低，但最大效应相似。Fmoc-leucine 改善正常、饮食诱导的葡萄糖不耐受和糖尿病 db/db 小鼠的胰岛素敏感性。Fmoc-leucine 具有较低的诱导脂肪生成活性。

HY-118788

N-Desmethyl rosiglitazone	Agonist
N-Desmethyl rosiglitazone (SB 237216) 是 Rosiglitazone (HY-17386) 的一种代谢产物，通过肝微粒体中细胞色素 P450 酶系统的去甲基化反应生成，具有一定的 PPARγ 激动效应。N-Desmethyl rosiglitazone 可为 Rosiglitazone (HY-17386) 代谢与药物动力学研究提供有力支持。

HY-B0637R

Bezafibrate (Standard) 苯扎贝特(Standard)	Agonist
Bezafibrate (Standard)是 Bezafibrate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bezafibrate 是 PPAR 的激动剂，对人和鼠 PPARα，PPARγ 和 PPARδ 的 EC₅₀ 分别为 50 μM，60 μM，20 μM 和 90 μM，55 μM，110 μM；Bezafibrate 是一种降血脂剂。

HY-B0700

Rosiglitazone sodium 罗格列酮钠	Activator
Rosiglitazone sodium 是一种有效的，选择性的 PPARγ 激活剂，对 PPARγ1，PPARγ2 和 PPARγ 的 EC₅₀ 值分别为 30 nM，100 nM 和 60 nM，对 PPARγ 的 K_d 值约为 40 nM；Rosiglitazone sodium 同时为 TRP channels 的调节剂，可抑制 TRPM2, TRPM3 的活性，激活 TRPC5 的活性。

HY-155704

Lyciumamide A	Antagonist
DPP-IV-IN-5 是从枸杞果实中分离得到的化合物。DPP-IV-IN-5 对过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPARγ) 具有中等拮抗作用，EC₅₀ 值为 10.09 - 44.26 μM，对二肽基肽酶-4 (DPPIV) 也有抑制作用，IC₅₀ 值为 47.13 μM。

HY-N2118R

Bilobetin (Standard) 白果素 (Standard)	Activator
Bilobetin (Standard) 是 Bilobetin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bilobetin 是一种 Ginkgo biloba 活性成分，可以降低血脂，改善胰岛素的作用。 Bilobetin 改善胰岛素抵抗，增加肝脏对脂质的吸收和氧化，降低极低密度脂蛋白甘油三酯分泌和血液甘油三酯水平，增强组织中 β-氧化的酶的表达和活性，并减弱甘油三酯及其代谢产物的积累。Bilobetin 还增加了 PPARα 的磷酸化，核转位和活性，同时伴随着 cAMP 水平和 PKA 活性的升高。

HY-124399

N-Octadecyl-N'-propyl-sulfamide	Activator
过氧化物酶体增殖激活受体 (PPAR) 在调节脂质和葡萄糖代谢中起着重要作用，而油酰乙醇酰胺 (OEA) 是 PPARα 的天然配体。N-Octadecyl-N'-propyl-sulfamide 是 OEA 的类似物和 PPARα 的有效激活剂，对 PPARα 具有选择性结合亲和力 (EC₅₀=100 nM，而 OEA 为 120 nM)。N-Octadecyl-N'-propyl-sulfamide (10 mg/kg; 腹腔注射) 可抑制大鼠的食物摄入并减少体重增加。在 1 mg/kg 的剂量下，N-Octadecyl-N'-propyl-sulfamide 可诱导饱腹感，从而降低自由喂养的 Wistar 大鼠和肥胖 Zucker (fa/fa) 大鼠的食物摄入量、体重和血浆甘油三酯浓度。

HY-B2163R

Astaxanthin (Standard) 虾青素 (Standard)	Activator
Astaxanthin (Standard) 是 Astaxanthin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Astaxanthin，红色膳食类胡萝卜素，是一种口服有效的强效抗氧化剂。Astaxanthin 可抑制 NF-κB，能在蛋白质水平下调高血糖中的 VEGF。Astaxanthin 通过激活 PPARγ 并减少 STAT3 和相关通路蛋白的表达，发挥抗癌细胞增殖、增加凋亡以及削弱迁移和侵袭的活性。Astaxanthin 还具有神经保护和抗炎活性可用于癌症，糖尿病视网膜病变，心血管疾病等研究以及动物饲料的着色。

HY-107333S

Cinoxate-d₃	Agonist
Cinoxate-d₃ 是氘代标记的 Cinoxate。Cinoxate 是一种致肥性过氧化物酶体增殖物激活受体 γ (PPARγ) 激动剂，K_i 值为 18.0 μM。Cinoxate 可用于肥胖的研究。

HY-143704S

5-Aminosalicylic acid-¹³C₆ hydrochloride	Activator
5-Aminosalicylic acid-13C6 hydrochloride (Mesalamine-13C6 hydrochloride; 5-ASA-13C6 hydrochloride; Mesalazine-13C6 hydrochloride) 是一种 13C 标记的 5-氨基水杨酸盐酸盐，5-Aminosalicylic acid-13C6 hydrochloride 是一种特异性的 PPARγ 激动剂，也抑制 p21活化激酶1 (PAK1)和NF-κB.

PPAR Isoform Comparison

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