2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Phosphatase

Phosphatase (磷酸酶)

磷酸酶 (Phosphatase) 是一种从蛋白质中去除磷酸基团的酶。蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 包括多种跨膜和细胞质酶家族。PTP 在调节细胞增殖活性以及细胞间和细胞基质接触的完整性方面发挥着重要作用。蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 是一种非受体 PTP，通常与内质网和质膜下方的囊泡有关。PTP1B 作为瘦素受体通路的关键负调节剂，已成为治疗 2 型糖尿病和肥胖症的有吸引力的治疗靶点。动物细胞的细胞质中存在四种主要的丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白磷酸酶催化亚基。其中三种酶 PP1、PP2A 和 PP2B 属于同一基因家族，而 PP2C 似乎有所不同。碱性磷酸酶包括一组异质酶，广泛分布于哺乳动物细胞中。酸性磷酸酶按照一般方程式催化磷酸单酯的水解。

Phosphatases are enzyme that remove a phosphate group from a protein. Protein tyrosine phosphatases (PTPs) comprise a diverse family of transmembrane and cytoplasmic enzymes. PTPs play an important role in regulating the proliferative activity of cells and the integrity of cell-cell and cell-matrix contacts. Protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B) is a non-receptor PTP frequently associated with the endoplasmic reticulum and vesicles subjacent to the plasma membrane. PTP1B as a key negative regulator of leptin receptor pathways has been an attractive therapeutic target for the treatment of type 2 diabetes mellitus and obesity. Four major serine/threonine-specific protein phosphatase catalytic subunits are present in the cytoplasm of animal cells. Three of these enzymes, PP1, PP2A, and PP2B, are members of the same gene family, while PP2C appears to be distinct.The alkaline phosphatases comprise a heterogeneous group of enzymes that are widely distributed in mammalian cells. Acid phosphatase enzymes catalyze the hydrolysis of phosphate monoesters following the general equation.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-15756
    PTP1B-IN-4 Inhibitor 99.81%
    PTP1B-IN-4 是一个非竞争性的蛋白质酪氨酸磷酸酶 PTP1B 变构抑制剂，其 IC50 值为 8 μM。PTP1B-IN-4 有望用于肥胖症和糖尿病的研究。
    PTP1B-IN-4
  • HY-19819
    NSC117079 99.19%
    NSC117079是新型的 PHLPP 抑制剂。
    NSC117079
  • HY-100625
    BVT948 Inhibitor ≥99.0%
    BVT948 是一种蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 的抑制剂，也可以抑制几种细胞色素 P450 (P450) 异构体和赖氨酸甲基转移酶 SETD8 (KMT5A)。
    BVT948
  • HY-P0072
    Microcystin-LR

    微囊藻毒素-LR

    		Inhibitor 98.0%
    Microcystin-LR 是蛋白磷酸酶 1 型和 2A 型 (PP1/2A) 的有效抑制剂，其 IC50 值分别为 1.7 nM，0.04 nM。
    Microcystin-LR
  • HY-123846
    MLS-0437605 Inhibitor 99.92%
    MLS-0437605 是一种选择性双特异性磷酸酶 3 (DUSP3) 抑制剂，IC50 为 3.7 μM。MLS-0437605 对 DUSP3 的选择性比对 DUSP22 和其他蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 更具选择性。
    MLS-0437605
  • HY-122818
    BpV(phen) trihydrate Inhibitor ≥98.0%
    BpV(phen) trihydrate，一种胰岛素模拟物，是一种有效的蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 和 PTEN 抑制剂，对 PTEN，PTP-β 和 PTP-1B 的 IC50 为 38 nM，343 nM 和 920 nM。BpV(phen) trihydrate 在体外抑制原生动物寄生虫利什曼原虫的增殖。BpV(phen) trihydrate 强烈诱导大量趋化因子和促炎性细胞因子的分泌，并激活 Th1 型途径 (IL-12，IFNγ)。BpV(phen) trihydrate 还可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
    BpV(phen) trihydrate
  • HY-145232
    PhosTAC7 98.96%
    PhosTAC7 是一种被称为磷酸化靶向嵌合体 (PhosTAC) 的异双功能分子。PhosTAC7 能够通过招募丝氨酸/苏氨酸蛋白磷酸酶 2A (PP2A)，对 PDCD4 蛋白、FOXO3a 蛋白以及 Tau 蛋白进行去磷酸化。PhosTAC7 具有靶向调节单个目标蛋白的磷酸化状态的优势，有望用于癌症以及 tau 蛋白相关神经疾病领域研究。
    PhosTAC7
  • HY-114336
    Enocyanin

    花色素苷

    		Inhibitor
    Enocyanin 是从葡萄中得到的花青素。Enocyanin 可影响亮氨酸氨基肽酶、酸性磷酸酶 (acid phosphatase)、γ-谷氨酰转肽酶和酯酶的活性。
    Enocyanin
  • HY-112368
    PHPS1 Inhibitor 99.77%
    PHPS1 是一种有效的选择性 Shp2 抑制剂，对 Shp2，Shp2-R362K，Shp1，PTP1B 和 PTP1B-Q 的 Ki 值分别为 0.73，5.8，10.7，5.8 和 0.47 μM。
    PHPS1
  • HY-B0537
    Pentamidine

    喷他脒

    		Inhibitor
    Pentamidine (MP-601205) 是一种抗微生物剂，会干扰 DNA 的生物合成。Pentamidine 抑制寄生虫 Leishmania infantum，IC50 为 2.5 μM。Pentamidine 是一种有效的选择性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 和再生肝磷酸酶 (PRL) 抑制剂。Pentamidine 可用于冈比亚锥虫病，抗锑利什曼病和卡氏肺孢子虫肺炎的研究。抗肿瘤活性，抗菌活性。
    Pentamidine
  • HY-100462
    PTP1B-IN-2 Inhibitor 99.80%
    PTP1B-IN-2是有效地蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP1B) 抑制剂，IC50值为50 nM。
    PTP1B-IN-2
  • HY-D0994
    4-Methylumbelliferyl phosphate

    4-甲基伞形酮磷酸酯

    		99.96%
    4-Methylumbelliferyl phosphate (4-MUP) 是一种阴离子有机磷酸酯，是一种酸性和碱性磷酸酶 (phosphatase) 的荧光底物。4-Methylumbelliferyl phosphate 也是一种神经毒剂模拟剂。
    4-Methylumbelliferyl phosphate
  • HY-101075
    L-690330 Inhibitor 99.52%
    L-690330 是一种竞争性的肌醇单磷酸酶 (inositol monophosphatase (IMPase)) 抑制剂，对重组人和牛 IMPase 的 Ki 值为 0.27 μM 和 0.19 μM，对人和牛前脑皮层 IMPase 的为 Ki 值为 0.30 μM 和 0.42 μM。L-690330 对其敏感性是大鼠和小鼠的 IMPase 的 10 倍。
    L-690330
  • HY-18686
    AS1949490 Inhibitor 99.95%
    AS1949490 是一种口服有效的选择性 SHIP2 磷酸酶抑制剂，抑制小鼠 SHIP2、人 SHIP2、人 SHIP1、人 PTEN、人突触小泡磷酸酶和人肌管蛋白的 IC50 值分别为 0.34、0.62、13、>50、>50 和 >50 µM。AS1949490 增加 Akt 的磷酸化、葡萄糖的消耗和葡萄糖的摄取。AS1949490 激活细胞内胰岛素信号通路。AS1949490 可用于糖尿病的研究。
    AS1949490
  • HY-13723
    Pimecrolimus

    吡美莫司

    		Inhibitor ≥98.0%
    Pimecrolimus (SDZ-ASM 981) 是一种有效的、非甾体和具有口服活性的钙调磷酸酶 (calcineurin) 抑制剂，Ki 值为 117 nM。Pimecrolimus 显示出抗炎活性。
    Pimecrolimus
  • HY-148510
    HKB99 Inhibitor
    HKB99 是磷酸甘油酸突变酶 1 的变构抑制剂 (PGAM1)。HKB99 抑制侵袭性伪足的形成，提高 PAI-2 水平。HKB99 增加氧化应激，激活 JNK/c-Jun，抑制 AKT 和 ERK。HKB99 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
    HKB99
  • HY-N2534
    Karanjin

    水黄皮素

    		Inhibitor 99.75%
    Karanjin 是一种具有口服活性的呋喃类黄酮，可从几种豆科植物中分离得到。Karanjin 具有明显的抗糖尿病、抗癌、抗炎、抗氧化、抗结肠炎、抗溃疡、抗阿尔茨海默病特性和多种驱虫/杀虫、杀螨特性，具有应用于相关研究的潜力。
    Karanjin
  • HY-135699
    TD52 Activator
    TD52 是 Erlotinib (HY-50896) 衍生物，一种具有口服活性的强效癌性蛋白磷酸酶 2A (CIP2A) 抑制剂。TD52 通过调节 CIP2A/PP2A/p-Akt 信号通路介导三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的凋亡作用。TD52 通过干扰 Elk1 与 CIP2A 启动子的结合间接减少 CIP2A。TD52 具有小的 p-EGFR 抑制作用并具有抗癌活性。TD52 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    TD52
  • HY-103241
    Ro 90-7501 Inhibitor 99.10%
    Ro 90-7501 是一种淀粉样 β42 (Aβ42) 原纤维组装抑制剂，可降低 Aβ42 诱导的细胞毒性 (EC50 为 2 μM)。Ro 90-7501 抑制 ATM 磷酸化和 DNA 修复。RO 90-7501选择性增强 TLR3 和 RLR 配体诱导的 IFN-β 基因表达和抗病毒反应。Ro 90-7501 还以 TPR 依赖性方式抑制蛋白磷酸酶 5 (PP5)，并对宫颈癌细胞具有显着的放射增敏作用。
    Ro 90-7501
  • HY-137092
    IACS-13909 Inhibitor 99.97%
    IACS-13909 是一种有效的选择性的，具有口服活性的 SHP2 变构抑制剂，其 IC50 为 15.7 nM，Kd 为 32 nM。与其他磷酸酶 (包括 SHP1) 相比，IACS-13909 对 SHP2 的选择性更高。IACS-13909 抑制受体酪氨酸激酶 (RTK)/MAPK 途径的信号传导，并具有抗癌作用。
    IACS-13909
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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