1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Proteasome

Proteasome (蛋白酶体)

蛋白酶体 (Proteasome) 是所有真核生物和古细菌以及一些细菌中存在的非常大的蛋白质复合物。在真核生物中,它们位于细胞核和细胞质中。蛋白酶体的主要功能是通过蛋白水解(一种破坏肽键的化学反应)降解不需要或受损的蛋白质。进行此类反应的酶称为蛋白酶。蛋白酶体是细胞调节特定蛋白质浓度和降解错误折叠蛋白质的主要机制的一部分。降解过程会产生约七到八个氨基酸长的肽,然后可以进一步降解为氨基酸并用于合成新蛋白质。蛋白质被一种称为泛素的小蛋白质标记以进行降解。标记反应由称为泛素连接酶的酶催化。一旦蛋白质被单个泛素分子标记,这就是向其他连接酶发出的信号,以连接额外的泛素分子。结果是多泛素链与蛋白酶体结合,从而使其能够降解标记蛋白质。

Proteasomes are very large protein complexes inside all eukaryotes and archaea, and in some bacteria. In eukaryotes, they are located in the nucleus and the cytoplasm. The main function of the proteasome is to degrade unneeded or damaged proteins by proteolysis, a chemical reaction that breaks peptide bonds. Enzymes that carry out such reactions are called proteases. Proteasomes are part of a major mechanism by which cells regulate the concentration of particular proteins and degrade misfolded proteins. The degradation process yields peptides of about seven to eight amino acids long, which can then be further degraded into amino acids and used in synthesizing new proteins. Proteins are tagged for degradation with a small protein called ubiquitin. The tagging reaction is catalyzed by enzymes called ubiquitin ligases. Once a protein is tagged with a single ubiquitin molecule, this is a signal to other ligases to attach additional ubiquitin molecules. The result is a polyubiquitin chain that is bound by the proteasome, allowing it to degrade the tagged protein.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-158412
    BT317 Inhibitor 99.81%
    BT317 是一种具有血脑透过性的线粒体 Lon 肽酶 I (LonP1) 和 CT-L 蛋白酶体抑制剂。BT317 可增加星形细胞瘤细胞活性氧 (ROS) 生成和诱导细胞凋亡。BT317 具有抗肿瘤活性。
    BT317
  • HY-114419
    Zetomipzomib Inhibitor 99.89%
    Zetomipzomib (KZR-616) 是首创的免疫蛋白酶体 (immunoproteasome) 抑制剂,选择性靶向免疫蛋白酶体亚基 LMP7 (IC50: 39/57 nM=hLMP7/mLMP7) 和 LMP2 (IC50: 131/179 nM=hLMP7/mLMP7)。Zetomipzomib 用于多种自身免疫性疾病的潜力。
    Zetomipzomib
  • HY-P10003B
    iso-VQA-ACC acetate 99.48%
    iso-VQA-ACC acetate是本构蛋白酶体的底物。
    iso-VQA-ACC acetate
  • HY-162965
    Immunoproteasome activator 1 Activator
    Immunoproteasome activator 1 (compound A) 是一种选择性的免疫蛋白酶体激活剂,可以使单个 MHC-I 结合肽的呈递增加超 100 倍。Immunoproteasome activator 1 与蛋白酶体结构亚单位 PSMA1 结合,并促进蛋白酶体激活物 PA28α/β (PSME1/PSME2) 与免疫蛋白酶体的结合。
    Immunoproteasome activator 1
  • HY-10227S
    Bortezomib-d8

    硼替佐米 d8

    Inhibitor ≥98.0%
    Bortezomib-d8 是 Bortezomib 的氘代物。Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki=0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 是第一种蛋白酶体抑制剂,具有抗癌活性。
    Bortezomib-d<sub>8</sub>
  • HY-150226
    Enzyme-IN-1 Inhibitor
    Enzyme-IN-1 (compound 1) 是一种基于肽的 N 端亲核试剂 (Ntn) 水解酶抑制剂。具体来说,Enzyme-IN-1 抑制 20S 蛋白酶体的糜胰蛋白酶样活性 (CT-L)。Enzyme-IN-1 可能具有潜在的抗炎特性。
    Enzyme-IN-1
  • HY-W054146
    RAMB4 Inhibitor 98.02%
    RAMB4 是通过抑制 20S 蛋白酶体催化活性物质上游泛素介导的蛋白质降解而产生的泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 应激源。RAMB4 在不影响 20S 蛋白酶体催化活性的情况下触发泛素蛋白酶体系统 (UPS) 应激反应。
    RAMB4
  • HY-108549
    clasto-Lactacystin β-lactone Inhibitor ≥98.0%
    Clasto-Lactacystin β-lactone 是一种天然的 lactacystin (Streptomyces 代谢物) 的活性代谢物,为 20S proteasome 的不可逆抑制剂。
    clasto-Lactacystin β-lactone
  • HY-16707
    CH 5450 Inhibitor 98.19%
    CH 5450 (Z-Ile-Glu-Pro-Phe-Ome) 是一种选择性的人心脏糜酶 chymase 短肽类抑制剂。CH-5450 抑制大鼠 MAB 弹性蛋白酶 2 对底物 Ang I 作用的 IC50值为 49 µM,对 N-succinyl-Ala-Ala-Pro-Phe-p-nitroanilide 抑制活性的 IC50 为 4.8 µM。
    CH 5450
  • HY-10455S
    Carfilzomib-d8

    卡非佐米-d8

    Inhibitor 98.93%
    Carfilzomib-d8 是 Carfilzomib 氘代物。Carfilzomib (PR-171) 是不可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,其在ANBL-6和RPMI 8226细胞中的 IC50 为5 nM。
    Carfilzomib-d<sub>8</sub>
  • HY-109001A
    (1S,2R)-Alicapistat Inhibitor ≥98.0%
    (1S,2R)-Alicapistat ((1S,2R)-ABT-957) 是一种具有口服活性的人钙激活中性蛋白酶 (calpains 12) 的选择性抑制剂,可能用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。 Alicapistat 可减轻羰基还原的代谢倾向,对 calpain 1IC50 为 395 nM。
    (1S,2R)-Alicapistat
  • HY-139331
    20S Proteasome-IN-1 Inhibitor 99.13%
    20S Proteasome-IN-1 是一种 26S proteasome 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2006128196A2 中的化合物 2。20S Proteasome-IN-1 具有用于癌症,免疫相关疾病,炎症,缺血性疾病,神经退行性疾病和其他疾病研究的潜力。
    20S Proteasome-IN-1
  • HY-129867
    Z-Leu-Leu-Leu-AMC
    Z-Leu-Leu-Leu-AMC 是一种荧光底物肽,可用于测定 20S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样蛋白酶活性。
    Z-Leu-Leu-Leu-AMC
  • HY-10455R
    Carfilzomib (Standard)

    卡非佐米(Standard)

    Inhibitor
    Carfilzomib (Standard)是 Carfilzomib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Carfilzomib (PR-171) 是不可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,其在ANBL-6和RPMI 8226细胞中的 IC50 为5 nM。
    Carfilzomib (Standard)
  • HY-B0914R
    10-Undecenoic acid (Standard)

    十一烯酸(Standard)

    Inhibitor
    10-Undecenoic acid (Standard)是 10-Undecenoic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。10-Undecenoic acid (Undecylenic acid) 是一种抗真菌 (antifungal) 剂。10-Undecenoic acid 可抑制 寡聚化、清除 ROS 并抑制 μ-钙蛋白酶活性。10-Undecenoic acid zinc salt 具有神经保护作用。10-Undecenoic acid zinc salt 对多种肿瘤具有抗癌作用。10-Undecenoic acid 可抑制白色念珠菌生物膜形成和 MRSA 感染。10-Undecenoic acid 可抑制枯草芽孢杆菌和铜绿假单胞菌的群体感应信号。
    10-Undecenoic acid (Standard)
  • HY-142920
    LMP7-IN-1 Inhibitor
    LMP7-IN-1 是一种硼酸衍生物,是一种有效的选择性免疫蛋白酶体亚基 LMP7 (β5i) 抑制剂,IC50 为 1.83 nM (WO2021143923A1; compound 20)。
    LMP7-IN-1
  • HY-P10050
    Calpain substrate Substrate 99.92%
    Calpain substrate 是膜不透性荧光钙蛋白酶底物,可用于钙蛋白酶酶活性测定。
    Calpain substrate
  • HY-138096
    Z-LLF-CHO Inhibitor
    Z-LLF-CHO (Z-Leu-Leu-Phe-CHO) 是垂体多催化蛋白酶复合物的胰凝乳蛋白酶样活性 (chymotrypsin-like activity) 的有效抑制剂 (Ki = 460 nM)。Z-LLF-CHONF-κB 也是一种 NF-κB 核转位抑制剂。
    Z-LLF-CHO
  • HY-148535
    Calpain Inhibitor XI Inhibitor
    Calpain Inhibitor XI 是一种可逆的 calpain-1 共价抑制剂。Calpain Inhibitor XI 可用于神经退行性疾病的研究。
    Calpain Inhibitor XI
  • HY-168902
    Proteasome-IN-7 Inhibitor
    Proteasome-IN-7 (Compound 6f) 是一种环氧酮大环肽基 proteasome 抑制剂 (针对 20S 蛋白酶体 ChT-L 亚基的 IC50 值为 37.92 nM)。Proteasome-IN-7 对多发性骨髓瘤、急性淋巴细胞白血病和非小细胞肺癌表现出强的抗增殖作用。
    Proteasome-IN-7
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种