2. Signaling Pathways
  3. Immunology/Inflammation
  4. SphK

SphK (鞘氨醇激酶)

Sphingosine kinase

鞘氨醇激酶 (SphK1 和 SphK2) 是一种脂质酶，可催化鞘氨醇磷酸化形成鞘氨醇 1-磷酸 (S1P)。在哺乳动物中发现了两种 SphK 同工酶，即 SphK1 和 SphK2。SphK1 主要存在于红细胞、内皮细胞和肥大细胞的细胞质和质膜中。SphK2 较大，位于内质网、细胞核和线粒体中。

S1P 与五种不同的质膜鞘氨醇 1-磷酸受体 (S1P1-5) 结合，并可调节细胞内靶蛋白。S1P 具有广泛的生物学功能，包括促进细胞增殖和存活、免疫细胞运输、刺激血管生成和调节血管完整性。S1P 的积累与癌症和各种其他疾病的发展/进展有关，包括但不限于哮喘、炎症性肠病、类风湿性关节炎和糖尿病性肾病。因此，S1P 的生物合成途径是药物发现的合理目标。SphK1 和 SphK2 同工酶也是公认的治疗靶点。

Sphingosine kinase (SphK1 and SphK2) is a lipid enzyme that catalyses the phosphorylation of sphingosine to form sphingosine 1-phosphate (S1P). Two isoforms of SphK are found in mammalian organisms, SphK1 and SphK2. SphK1 is found primarily in the cytoplasm and the plasma membrane of erythrocyte, endothelial and mast cells. SphK2 is larger and localized to the endoplasmic reticulum, nucleus, and mitochondria.

S1P binds to five different plasma membrane sphingosine 1-phosphate receptors (S1P1-5) and can regulate intracellular target proteins. S1P has a wide range of biological functions including promotion of cellular proliferation and survival, immune cell trafficking, stimulation of angiogenesis, and regulation of vascular integrity. Accumulation of S1P has been linked to the development/progression of cancer and various other diseases including, but not limited to, asthma, inflammatory bowel disease, rheumatoid arthritis, and diabetic nephropathy. Thus, the biosynthetic route to S1P is a logical target for drug discovery. SphK1 and SphK2 isozymes are also recognized therapeutic targets.

SphK 亚型特异性产品:

SphK Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-18739
    Phorbol 12-myristate 13-acetate

    佛波酯

    		Activator 99.80%
    Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) 是一种佛波酯，是蛋白激酶 C (PKC) 和 SphK 的激活剂。Phorbol 12-myristate 13-acetate 是 NF-κB 激活剂。Phorbol 12-myristate 13-acetate 可诱导 THP-1 细胞分化 (已经经过 MCE 专业的生物实验验证)。
    Phorbol 12-myristate 13-acetate
  • HY-15425
    PF-543 Inhibitor 99.85%
    PF-543 (Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II) 是一种有效，选择性，可逆和鞘氨醇竞争性 SPHK1 抑制剂，IC50 为 2 nM，Ki 为 3.6 nM。PF-543 对 SPHK1 的选择性是 SPHK2 的 100 倍以上。PF-543 还是有效的全血中 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 形成的有效抑制剂，IC50 为 26.7 nM。PF-543 诱导细胞凋亡，坏死和自噬。
    PF-543
  • HY-15425A
    PF-543 Citrate Inhibitor 99.47%
    PF-543 Citrate (Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II Citrate) 是一种有效，选择性，可逆和鞘氨醇竞争性 SPHK1 抑制剂，IC50 为 2 nM，Ki 为 3.6 nM。PF-543 Citrate 对 SPHK1 的选择性是 SPHK2 的 100 倍以上。PF-543 Citrate 还是有效的全血中 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 形成的有效抑制剂，IC50 为 26.7 nM。PF-543 Citrate 诱导细胞凋亡，坏死和自噬。
    PF-543 Citrate
  • HY-13822
    SKI II Inhibitor 99.78%
    SKI II 是一种合成的、口服有效的鞘氨醇激酶 (SK) 抑制剂, 抑制 SK1 和 SK2, IC50值分别为 78 μM 和 45 μM。SKI II 通过诱导溶酶体和/或蛋白酶体降解导致SK1的不可逆抑制。
    SKI II
  • HY-16015
    Opaganib Inhibitor 99.94%
    Opaganib (ABC294640) 是一种选择性的竞争性的鞘氨醇激酶 2 (SK2) 抑制剂，Ki 为 9.8 μM。
    Opaganib
  • HY-124863A
    (R)-AAL Substrate
    (R)-AAL 是一种免疫调节剂。(R)-AAL 降低大鼠循环 T 淋巴细胞的 ID50 值为 0.009 mg/kg。(R)-AAL 是 鞘氨酸激酶 (SphK) 的底物，SphK 可以催化 (R)-AAL 的磷酸化。
    (R)-AAL
  • HY-120268
    SLM6031434 Inhibitor
    SLM6031434 是一种高度选择性的鞘氨醇激酶 2 (SphK2) 抑制剂，对 mSphK2、rSphK2、mSphK1 和 rSphK1 的 Ki 分别为 0.4 μM、0.5 μM、>20 μM、22 μM。SLM6031434 可降低 U937 单核细胞白血病细胞中 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 的水平。SLM6031434 具有用于肾纤维化研究的潜力。
    SLM6031434
  • HY-15779A
    K145 hydrochloride Inhibitor 99.88%
    K145 hydrochloride 是一种选择性的，具有底物竞争性和口服活性的 SphK2 抑制剂，IC50 为 4.3 μM，Ki 为 6.4 μM。K145 hydrochloride 对 SphK1 和其他蛋白激酶没有活性。K145 hydrochloride 可诱导细胞凋亡，并具有强大的抗肿瘤活性。
    K145 hydrochloride
  • HY-100008
    Peretinoin Inhibitor 99.79%
    Peretinoin 是一种口服非环状类视黄醇，具有类维生素 A 结构，靶向类视黄醇核受体，例如 RXR 和 RAR。Peretinoin 通过下调转录因子 Sp1，在体外降低 SPHK1 的 mRNA 水平。 Peretinoin 通过增加 Atg16L1 表达激活自噬途径，防止非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和肝细胞癌 (HCC) 的发展。Peretinoin 通过改变脂质代谢来抑制 HCV RNA 扩增和病毒释放，EC50 为 9 μM。
    Peretinoin
  • HY-124042
    K6PC-5 Activator 99.27%
    K6PC-5，一种神经酰胺衍生物，是一种鞘氨醇激酶 1 (SPHK1) 激活剂，可引起细胞内钙水平的短暂快速升高。K6PC-5 用于研究涉及异常角质形成细胞的皮肤疾病、神经退行性疾病和病毒感染。
    K6PC-5
  • HY-12892
    SKI-178 Inhibitor 98.91%
    SKI-178 是一种有效的鞘氨醇激酶-1 (SphK1) 和 SphK2 抑制剂。SKI-178 对活性分子敏感和多药耐药癌细胞系 (如MTR3、NCI-ADR 和 HL60/VCR) 的 IC50 浓度范围为 1.8 到 0.1 μM。SKI-178 以 CDK1 依赖性方式诱导人急性髓性白血病细胞凋亡。
    SKI-178
  • HY-101572
    MHP Activator 98.23%
    MHP (Methyl caprooyl tyrosinate) 是一种鞘氨醇激酶 (SPHK1) 激活剂，可显著增加 CAMP mRNA 和蛋白水平。MHP (Methyl caprooyl tyrosinate) 可增强抗微生物防御能力和先天免疫力。
    MHP
  • HY-19794
    MP-A08 Inhibitor ≥98.0%
    MP-A08 是一个高度选择性的 ATP 竞争性的 SPHK1 抑制剂。
    MP-A08
  • HY-147282
    Amgen-23 Inhibitor 99.00%
    Amgen-23 (compound 23) 是一种有效的鞘氨醇激酶 (SPHK) 抑制剂，对 SPHK1 和 SPHK2 的 IC50 分别为 20 nM 和 1.6 μM。Amgen-23 可用于抗癌研究。
    Amgen-23
  • HY-119016
    SK1-I Inhibitor 98.47%
    SK1-I (BML-258) 是鞘氨醇的类似物，是同功酶特异性 SPHK1 竞争抑制剂，Ki 值为 10 µM。SK1-I 对 SPHK2，PKCα，PKCδ，PKA，AKT1，ERK1，EGFR，CDK2，IKKβ 或 CamK2β 无活性。SK1-I 增强自噬并具有抗肿瘤活性。
    SK1-I
  • HY-108491
    N,N-Dimethylsphingosine Inhibitor ≥99.0%
    N,N-Dimethylsphingosine 是 SphK (鞘氨醇激酶)的有效抑制剂，在多种组织和肿瘤细胞系中是鞘氨醇的内源性代谢产物。
    N,N-Dimethylsphingosine
  • HY-101805
    SK1-IN-1 Inhibitor 98.72%
    SK1-IN-1是一种有效的鞘氨醇激酶1 (SPHK1) 抑制剂，IC50 值为58 nM。
    SK1-IN-1
  • HY-115735
    SKI-I Inhibitor 99.14%
    SKI-I 是一种有效和选择性的人鞘氨醇激酶 (SK) 抑制剂，抑制 ST-hSK 的 IC50 值为 1.2 μM。SKI-I 还抑制 hERK2 (IC50=11 μM)。SKI-I 在肿瘤细胞系中诱导细胞凋亡。
    SKI-I
  • HY-119016A
    SK1-​I hydrochloride Inhibitor 99.49%
    SK1-I hydrochloride (BML-258 hydrochloride) 是鞘氨醇的类似物，是同功酶特异性 SPHK1 竞争抑制剂，Ki 值为 10 µM。SK1-I hydrochloride 对 SPHK2，PKCα，PKCδ，PKA，AKT1，ERK1，EGFR，CDK2，IKKβ 或 CamK2β 无活性。SK1-I hydrochloride 增强自噬并具有抗肿瘤活性。
    SK1-​I hydrochloride
  • HY-148707
    SphK1&2-IN-1 Inhibitor 99.33%
    SphK1&2-IN-1 是一种 SphK 抑制剂，靶向 SphK1 和 SphK2。SphK1&2-IN-1 具有热稳定性。
    SphK1&2-IN-1
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
SphK Isoform Comparison

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