K145 hydrochloride

目录号: HY-15779A 纯度: 99.88%: FAQs
Data Sheet SDS COA 产品使用指南

摩尔计算器

K145 hydrochloride 是一种选择性的，具有底物竞争性和口服活性的 SphK2 抑制剂，IC₅₀ 为 4.3 μM，K_i 为 6.4 μM。K145 hydrochloride 对 SphK1 和其他蛋白激酶没有活性。K145 hydrochloride 可诱导细胞凋亡，并具有强大的抗肿瘤活性。

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K145 hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 1449240-68-9

1. 客户无需承担相应的运输费用。

2. 同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

可免费申领三个不同产品的试用装。

3. 试用装只面向终端客户。

规格	价格	是否有货
10 mM * 1 mL in DMSO	￥459	In-stock
5 mg	￥418	In-stock
10 mg	￥585	In-stock
25 mg	￥936	In-stock
50 mg	￥1175	In-stock
100 mg	￥1763	In-stock
200 mg		询价
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Customer Review

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K145 询价

MCE 顾客使用本产品发表的 6 篇科研文献

: K145 hydrochloride purchased from MCE. Usage Cited in: Am J Cancer Res. 2019 Mar 1;9(3):546-561. [Abstract]; Western immunoblotting analysis of NOXA protein levels in RBE and HCCC9810 cells treated with different concentrations of K145 for 24 h. Data shown represents 2 independent experiments.

: K145 hydrochloride purchased from MCE. Usage Cited in: Biochem Biophys Res Commun. 2017 Nov 4;493(1):286-290. [Abstract]; Inhibition of pAkt by API-2 effectively prevents K145 induced increasing phosphorylation of FoxO1 in response to insulin. API-2 also significantly reverses K145 suppressed PEPCK and G6Pase mRNA and protein expression.

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SphK1 SphK2

生物活性
纯度 & 产品资料
参考文献

生物活性

K145 hydrochloride is a selective, substrate-competitive and orally active SphK2 inhibitor with an IC₅₀ of 4.3 μM and a K_i of 6.4 μM. K145 hydrochloride is inactive against SphK1 and other protein kinases. K145 hydrochloride induces cell apoptosis and has potently antitumor activity^[1].

IC₅₀ & Target

SphK2

体外研究
(In Vitro)

K145 (0-10 μM; 24-72 hours; U937 cells) treatment significantly inhibits the growth of U937 cells in a concentration-dependent manner^[1].
K145 (10 μM; 24 hours; U937 cells) treatment significantly induces apoptosis in U937 cells^[1].
K145 (4-8 μM; 3 hours; U937 cells) treatment decreases the phosphorylation of ERK and Akt^[1].
Treatment with K145 (10 μM) causes a decrease of total cellular S1P without significant effects on ceramide levels^[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay^[1]

Cell Line:	U937 cells
Concentration:	0 µM, 4 µM, 6 µM, 8 µM, 10 µM
Incubation Time:	24 hours, 48 hours, 72 hours
Result:	Significantly inhibited the growth of U937 cells in a concentration-dependent manner.

Apoptosis Analysis^[1]

Cell Line:	U937 cells
Concentration:	10 µM
Incubation Time:	24 hours
Result:	Significantly induced apoptosis in U937 cells.

Western Blot Analysis^[1]

Cell Line:	U937 cells
Concentration:	4 µM, 8 µM
Incubation Time:	3 hours
Result:	Phosphorylated ERK and Akt were decreased.

体内研究
(In Vivo)

K145 (50 mg/kg; oral gavage; daily; for 15 days; BALB/c-nu mice) treatment significantly inhibits the growth of U937 tumors in nude mice^[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	BALB/c-nu mice injected with U937 cells^[1]
Dosage:	50 mg/kg
Administration:	Oral gavage; daily; for 15 days
Result:	Inhibited the growth of U937 tumors at 50 mg/kg dose and no apparent toxicity was observed.

分子量

384.92

Formula

C₁₈H₂₅ClN₂O₃S

CAS 号

1449240-68-9

性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据

细胞实验：

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (129.90 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

H₂O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5979 mL	12.9897 mL	25.9794 mL
5 mM	0.5196 mL	2.5979 mL	5.1959 mL
10 mM	0.2598 mL	1.2990 mL	2.5979 mL

查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

摩尔计算器
稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

Concentration _(start) × Volume _(start) = Concentration _(final) × Volume _(final)

This equation is commonly abbreviated as: C₁V₁ = C₂V₂

浓度 _(start)

体积 _(start)

浓度 _(final)

体积 _(final)

动物实验：

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% Saline
Solubility: ≥ 0.83 mg/mL (2.16 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 0.83 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水定容至 1 mL。
生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
方案二

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 0.83 mg/mL (2.16 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 0.83 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
方案三

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% Corn Oil
Solubility: ≥ 0.83 mg/mL (2.16 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 0.83 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器

请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只

由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量

请输入您的动物体内配方组成：

DMSO +

Tween-80 +

Saline

如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。

方案所需 助溶剂 包括：DMSO，，均可在 MCE 网站选购。，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。

计算结果

工作液所需浓度 : mg/mL

储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。

动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。

连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。

请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热（超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。

纯度 & 产品资料

纯度: 99.88%

选择批次：

Data Sheet (626 KB) SDS (393 KB)

COA (283 KB) LCMS (94 KB)

产品使用指南 (1538 KB)

参考文献

[1]. Liu K, et al. Biological characterization of 3-(2-amino-ethyl)-5-[3-(4-butoxyl-phenyl)-propylidene]-thiazolidine-2,4-dione (K145) as a selective sphingosine kinase-2 inhibitor and anticancer agent. PLoS One. 2013;8(2):e56471. [Content Brief]

K145 hydrochloride 相关分类

完整储备液配制表

可选溶剂	浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg

DMSO	1 mM	2.5979 mL	12.9897 mL	25.9794 mL	64.9486 mL
	5 mM	0.5196 mL	2.5979 mL	5.1959 mL	12.9897 mL
	10 mM	0.2598 mL	1.2990 mL	2.5979 mL	6.4949 mL
	15 mM	0.1732 mL	0.8660 mL	1.7320 mL	4.3299 mL
	20 mM	0.1299 mL	0.6495 mL	1.2990 mL	3.2474 mL
	25 mM	0.1039 mL	0.5196 mL	1.0392 mL	2.5979 mL
	30 mM	0.0866 mL	0.4330 mL	0.8660 mL	2.1650 mL
	40 mM	0.0649 mL	0.3247 mL	0.6495 mL	1.6237 mL
	50 mM	0.0520 mL	0.2598 mL	0.5196 mL	1.2990 mL
	60 mM	0.0433 mL	0.2165 mL	0.4330 mL	1.0825 mL
	80 mM	0.0325 mL	0.1624 mL	0.3247 mL	0.8119 mL
	100 mM	0.0260 mL	0.1299 mL	0.2598 mL	0.6495 mL

Help & FAQs

Do most proteins show cross-species activity?
Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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