2. Immunology/Inflammation GPCR/G Protein Apoptosis Autophagy
  3. SphK LPL Receptor Apoptosis Autophagy
  4. PF-543

PF-543  (Synonyms: Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II)

目录号: HY-15425 纯度: 99.85%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

PF-543 (Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II) 是一种有效，选择性，可逆和鞘氨醇竞争性 SPHK1 抑制剂，IC50 为 2 nM，Ki 为 3.6 nM。PF-543 对 SPHK1 的选择性是 SPHK2 的 100 倍以上。PF-543 还是有效的全血中 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 形成的有效抑制剂，IC50 为 26.7 nM。PF-543 诱导细胞凋亡，坏死和自噬。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

PF-543 Chemical Structure

PF-543 Chemical Structure

CAS No. : 1415562-82-1

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2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ￥950
In-stock
10 mg ￥1400
In-stock
25 mg ￥3000
In-stock
50 mg ￥4500
In-stock
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PF-543 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

PF-543 (Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II) is a potent, selective, reversible and sphingosine-competitive SPHK1 inhibitor with an IC50 of 2 nM and a Ki of 3.6 nM. PF-543 is >100-fold selectivity for SPHK1 over SPHK2. PF-543 is an effective potent inhibitor of sphingosine 1-phosphate (S1P) formation in whole blood with an IC50 of 26.7 nM. PF-543 induces apoptosis, necrosis, and autophagy[1][2][3].

IC50 & Target

SphK1

 

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HEK293 IC50
28 nM
Compound: 1; PF-543
Inhibition of GFP-tagged SK1 (unknown origin) expressed in HEK293 cells using Sph as substrate measured after 30 mins in presence of [gamma32P]ATP by Cerenkov counting analysis
Inhibition of GFP-tagged SK1 (unknown origin) expressed in HEK293 cells using Sph as substrate measured after 30 mins in presence of [gamma32P]ATP by Cerenkov counting analysis
[PMID: 30889352]
HT-29 IC50
13.02 μM
Compound: PF-543; 4
Antiproliferative activity against human HT-29 cells incubated for 72 hrs by SRB assay
Antiproliferative activity against human HT-29 cells incubated for 72 hrs by SRB assay
[PMID: 35439002]
MDA-MB-231 IC50
27.12 μM
Compound: PF-543; 4
Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells for 72 hrs by SRB assay
Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells for 72 hrs by SRB assay
[PMID: 35439002]
PC-3 GI50
19 μM
Compound: 5; PF-543
Antiproliferative activity against human PC3 cells after 72 hrs by MTS assay
Antiproliferative activity against human PC3 cells after 72 hrs by MTS assay
[PMID: 26780304]
Sf9 IC50
> 5000 nM
Compound: 1; PF-543
Inhibition of recombinant human full-length N-terminal His-tagged SK2 expressed in baculovirus infected Sf9 insect cells using Sph as substrate measured after 30 mins in presence of [gamma32P]ATP by Cerenkov counting analysis
Inhibition of recombinant human full-length N-terminal His-tagged SK2 expressed in baculovirus infected Sf9 insect cells using Sph as substrate measured after 30 mins in presence of [gamma32P]ATP by Cerenkov counting analysis
[PMID: 30889352]
体外研究
(In Vitro)

PF-543 (10-1000 nM；24 小时；PASM 细胞) 处理在 nM 浓度下消除 SK1 表达[2]。
PF-543 (0.1-10 μM；24 小时；PASM细胞) 处理诱导 caspase-3/7 活性[2]。
PF-543 抑制 1483 细胞中 C17-S1P 的形成，IC 50 of 1.0 nM[1]。
PF-543 抑制 SphK1 导致细胞内 S1P 水平的剂量依赖性消耗，EC50 8.4 nM 的浓度和伴随的 1483 细胞中鞘氨醇细胞内水平的升高。用 200 nM PF-543 处理 1 小时后，1483 细胞中的内源性 S1P 水平降低了 10 倍，鞘氨醇水平相应增加[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

PF-543 相关抗体:

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: Human pulmonary arterial smooth muscle (PASM) cells
Concentration: 10 nM, 100 nM, 1000 nM
Incubation Time: 24  hours
Result: Abolished SK1 expression at nM concentrations.

Apoptosis Analysis[2]

Cell Line: Human pulmonary arterial smooth muscle (PASM) cells
Concentration: 0.1 μM, 1 μM, 10 μM
Incubation Time: 24  hours
Result: Induced caspase-3/7 activity in cultured human pulmonary smooth muscle cells.
体内研究
(In Vivo)

PF-543 (1 mg/kg；腹膜内注射；每隔一天；持续 21 天；雌性 C57BL/6 J 小鼠) 处理对血管重塑没有影响，但会减少右心室肥大。保护涉及 p53 表达的减少和抗氧化核因子 Nrf-2表达的增加[2]。
小鼠最初被给予 (ip) 10 mg/kg 或 30 mg/kg 的 PF-543 处理 24 h，血液样本中的 T1/2 为 1.2 h。对小鼠施用 10 mg/kg PF-543 24 小时可诱导肺血管中 SK1 表达的降低[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female C57BL/6 J mice (7-12 week-old) with hypoxic-induced pulmonary arterial hypertension[2]
Dosage: 1 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; every second day; for 21 days
Result: Reduced right ventricular hypertrophy. The protection involves a reduction in the expression of p53 (that promotes cardiomyocyte death) and an increase in the expression of anti-oxidant nuclear factor Nrf-2.
分子量

465.60

Formula

C27H31NO4S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

-20°C, protect from light, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (214.78 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1478 mL 10.7388 mL 21.4777 mL
5 mM 0.4296 mL 2.1478 mL 4.2955 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 5 mg/mL (10.74 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (10.74 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.85%

COA (284 KB) HNMR (138 KB) RP-HPLC (246 KB) LCMS (356 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

PF-543 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1478 mL 10.7388 mL 21.4777 mL 53.6942 mL
5 mM 0.4296 mL 2.1478 mL 4.2955 mL 10.7388 mL
10 mM 0.2148 mL 1.0739 mL 2.1478 mL 5.3694 mL
15 mM 0.1432 mL 0.7159 mL 1.4318 mL 3.5796 mL
20 mM 0.1074 mL 0.5369 mL 1.0739 mL 2.6847 mL
25 mM 0.0859 mL 0.4296 mL 0.8591 mL 2.1478 mL
30 mM 0.0716 mL 0.3580 mL 0.7159 mL 1.7898 mL
40 mM 0.0537 mL 0.2685 mL 0.5369 mL 1.3424 mL
50 mM 0.0430 mL 0.2148 mL 0.4296 mL 1.0739 mL
60 mM 0.0358 mL 0.1790 mL 0.3580 mL 0.8949 mL
80 mM 0.0268 mL 0.1342 mL 0.2685 mL 0.6712 mL
100 mM 0.0215 mL 0.1074 mL 0.2148 mL 0.5369 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

PF-5431415562-82-1Sphingosine Kinase 1 Inhibitor IIPF543PF 543SphKLPL ReceptorApoptosisAutophagySphingosine kinaseLysophospholipid ReceptorS1Panti-inflammatoryanti-cancersphingosine-competitiveSK1caspase-3/7Nrf-2PAHnecrosisInhibitorinhibitorinhibit

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