TGF-beta/Smad

Transforming growth factor beta

转化生长因子-β (TGF-β) 是多效性蛋白超家族的成员，可调节多种细胞过程，例如生长、发育和分化。TGF-β 信号传导的细胞内效应物 Smad 蛋白由受体激活并转位到细胞核中，在那里调节转录。尽管该途径本质上很简单，但异源受体和 Smad 复合物、受体相互作用蛋白和 Smad 相互作用蛋白的组合相互作用以及与序列特异性转录因子的合作使 TGF-β 家族反应具有相当大的多功能性和多样性。其他信号传导途径进一步调节 Smad 的激活和功能。

此外，TGF-β 受体激活 Smad 非依赖性途径，不仅调节 Smad 信号传导，还允许 Smad 非依赖性 TGF-β 反应。异常的 TGF-β 信号传导与多种疾病有关，例如纤维化、心血管疾病和癌症。因此，TGF-β信号通路被认为是一个潜在的药物靶点。

Transforming growth factor-beta (TGF-β) is a member of a superfamily of pleiotropic proteins that regulate multiple cellular processes such as growth, development and differentiation. The intracellular effectors of TGF-beta signalling, the Smad proteins, are activated by receptors and translocate into the nucleus, where they regulate transcription. Although this pathway is inherently simple, combinatorial interactions in the heteromeric receptor and Smad complexes, receptor-interacting and Smad-interacting proteins, and cooperation with sequence-specific transcription factors allow substantial versatility and diversification of TGF-beta family responses. Other signalling pathways further regulate Smad activation and function.

In addition, TGF-beta receptors activate Smad-independent pathways that not only regulate Smad signalling, but also allow Smad-independent TGF-beta responses. Aberrant TGF-β signaling is associated with a variety of diseases, such as fibrosis, cardiovascular disease and cancer. Hence, the TGF-β signaling pathway is recognized as a potential drug target.

TGF-beta/Smad 相关产品 (145)
重组蛋白 (58)
抗体 (19)

By Effects:	抑制剂 (106)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-B0673

Pirfenidone 吡非尼酮	Inhibitor	99.98%
Pirfenidone (AMR69) 是一种抗纤维化剂，可减弱纤维细胞中 CCL2 和 CCL12 的产生。Pirfenidone 具有抑制细胞生长的作用，并能降低人胶质瘤细胞系中的 TGF-β2 蛋白水平。Pirfenidone 还具有抗炎活性。

HY-13013

SIS3 SIS3 盐酸盐	Inhibitor	98.71%
(E)-SIS3 是一种有效和选择性的 Smad3 抑制剂，抑制 Smad3 磷酸化的 IC₅₀ 为 3 μM。(E)-SIS3 通过 TGF-β1 抑制成纤维细胞向肌成纤维细胞分化。

HY-N1584

Halofuginone 常山酮	Inhibitor	99.92%
Halofuginone (RU-19110)，Febrifugine 的衍生物，是一种竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂，K_i 为 18.3 nM。Halofuginone 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂，并通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎。Halofuginone 也是一种有效的肺血管扩张剂，可激活 Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的 Ca²⁺ channels 通道。Halofuginone 具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。

HY-W005379

DGM 3-(环丙基甲氧基)-4-(二氟甲氧基)苯甲酸	Inhibitor
DGM 是 TGF-β1/Smad 信号通路抑制剂，具有显著的抗纤维化作用。DGM 抑制肺泡上皮细胞的上皮-间质转化 (EMT) 过程，并通过减轻肺部炎症、改善肺功能及减少细胞外基质 (ECM) 重塑，在体内减缓肺纤维化的发展。DGM 可用于特发性肺纤维化 (IPF) 和 EMT 相关疾病的研究。

HY-N1584C

Halofuginone lactate	Inhibitor	98.32%
Halofuginone lactate 是一种竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂，K_i 为 18.3 nM。Halofuginone lactate 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂，并通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎。Halofuginone lactate 也是一种有效的肺血管扩张剂，可激活 Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的 Ca²⁺ channels 通道。Halofuginone lactate 具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。

HY-P10414A

Klotho-derived peptide 1 hydrochloride	Inhibitor
Klotho-derived peptide 1 (KP1 human) hydrochloride 可阻断 TGF-β/TGF-β 受体 2 的相互作用，抑制 TGF-β 诱导的 Smad2/3 和丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 激活，并在小鼠模型中表现出抗纤维化和肾脏保护作用。

HY-P99241

Ponsegromab	Inhibitor	99.41%
Ponsegromab (PF 06946860) 是一种有效的，选择性的人源化抗 GDF15 单克隆抗体，具有抗恶病质活性。 Ponsegromab 与 GDF15 结合并阻止其与 GFRAL 结合，从而阻断 GDF15/GFRAL 介导的信号传导。 Ponsegromab 可用于癌症研究。

HY-N0158

Oxymatrine 氧化苦参碱	Inhibitor	99.68%
Oxymatrine 是来自苦参的生物碱，具有抗炎，抗纤维化和抗肿瘤的作用。Oxymatrine 能抑制 iNOS 表达和 TGF-β/Smad通路。Oxymatrine 可抑制博卡病毒 MVC 复制，降低病毒基因表达并减少病毒感染诱导的细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-P99720

Luspatercept	Inhibitor	98.92%
Luspatercept (ACE-536) 是一种重组修饰的 ActRIIB 融合蛋白，可与转化生长因子 β 超家族配体结合。Luspatercept 增加红细胞数量，促进红细胞前体成熟。Luspatercept 与 GDF11 结合，抑制 Smad2/3 信号通路。Luspatercept 可用于贫血的研究。

HY-100830

NCB-0846	Inhibitor	99.61%
NCB-0846 是一种口服有效的 Wnt 选择性抑制剂，可抑制 Traf2 和 Nck 相互作用激酶 (TNIK)，IC₅₀ 为 21 nM。NCB-0846 通过抑制 SMAD2/3 磷酸化和核转位来阻断 TGF-β 信号通路。

HY-N0587

Demethylzeylasteral 去甲泽拉木醛	Inhibitor	99.92%
Demethylzeylasteral 是一种从雷公藤中分离出来的口服有效的三萜类化合物，具有抗炎、抗肿瘤、抗生育、雌激素代谢调节、免疫抑制和免疫系统调节等功能。

HY-N1584A

Halofuginone hydrobromide 常山酮溴酸盐	Inhibitor	99.99%
Halofuginone (RU-19110) hydrobromid，Febrifugine 的衍生物，是一种竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂，K_i 为 18.3 nM。Halofuginone hydrobromid 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂，并通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎。Halofuginone hydrobromid 也是一种有效的肺血管扩张剂，可激活 Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的 Ca²⁺ channels 通道。Halofuginone hydrobromid 具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。

HY-101275

EMT inhibitor-1	Inhibitor	99.45%
EMT inhibitor-1 是 Hippo，TGF-β 和 Wnt 信号通路的抑制剂，并拥有抗肿瘤活性。

HY-P0118B

Disitertide diammonium	Inhibitor	99.53%
Disitertide (P144) diammonium 是转化生长因子 TGFβ1 的多肽抑制剂，特异性的阻断其与受体间的相互作用。Disitertide diammonium 也是PI3K 的抑制剂和凋亡 (apoptosis) 诱导剂。

HY-P99020

Fresolimumab 非苏木单抗	Inhibitor	99.51%
Fresolimumab (GC1008) 是一种人源化抗 TGF-β 的单克隆抗体，可以中和所有哺乳动物 TGF-β 的活性亚型。Fresolimumab 对 TGF-β2 的结合亲和力为 1.8 nM。用 ⁸⁹Zr 放射标记的 Fresolimumab 可用于 PET 分析 TGF-β 的表达、抗体肿瘤摄取和器官分布。Fresolimumab 可用于癌症、脆骨病、纤维化和肾脏疾病等的研究。

HY-12953

R-268712	Inhibitor	99.88%
R-268712 是一种口服有效的选择性 ALK-5 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 2.5 nM。R-268712 能以剂量依赖的方式抑制 Smad3 的磷酸化，其 IC₅₀ 值为 10.4 nM。R-268712 通过抑制TGF-β 的信号传导来抑制肾小球肾炎以及肾小球硬化，可用于肾脏纤维化和癌症的研究。

HY-W012977

3,3-Dimethyl-1-butanol 新己醇	Inhibitor	99.56%
3,3-Dimethyl-1-butanol (DMB) 是一种口服有效的三甲胺 (TMA) 和三甲基胺-N-氧化物 (TMAO) 抑制剂。3,3-Dimethyl-1-butanol 抑制 p65 NF-κB 和 TGF-β1/Smad3 信号通路。3,3-Dimethyl-1-butanol 在心血管疾病 (CVD) 中有潜在应用。

HY-B0252

Hydrochlorothiazide 氢氯噻嗪	Inhibitor	99.51%
Hydrochlorothiazide (HCTZ) 是一种口服有效的噻嗪类的利尿药，可抑制转化 TGF-β/Smad 信号通路。Hydrochlorothiazide 通过打开钙激活钾 (KCA) 通道具有直接的血管松弛作用。Hydrochlorothiazide 改善心脏功能，减少纤维化并具有降压作用。

HY-150795

SY-LB-35	Inhibitor	≥98.0%
SY-LB-35 是一种有效的骨形态发生蛋白 (BMP) 受体激动剂。SY-LB-35 能刺激 C2C12 成肌细胞显著增加细胞数量和细胞活力，使细胞周期向 S 期和 G2/M 期转变。SY-LB-35 刺激典型的 Smad 和非典型的 PI3K/Akt、ERK、p38 和 JNK 胞内信号通路。

HY-P99388

Trevogrumab 曲戈卢单抗	Inhibitor	98.86%
Trevogrumab (REGN-1033) 是一种靶向 GDF8 (生长分化因子8，也称为肌肉生长抑制素) 的单克隆抗体。Trevogrumab 被用于肌肉减少症，包括废用性萎缩，慢性疾病，食物和营养摄入的变化等研究。

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