2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Thrombin

Thrombin (凝血酶)

凝血酶 (Thrombin) 是一种 Na+ 激活的丝氨酸蛋白酶，由活化的 X 因子酶促裂解凝血酶原上的两个位点而激活。凝血酶有两种变构形式，慢速 (S) 和快速 (F)，靶向抗凝和促凝活性。

凝血酶是通过激活血小板进行原发性止血的主要效应蛋白酶，并在继发性止血中起关键作用。除了其在止血中的众所周知的功能外，凝血酶还在各种非止血生物和病理生理过程中发挥作用，主要通过激活蛋白酶激活受体 (PAR) 来介导。PAR-1、PAR-3 和 PAR-4 由凝血酶裂解，而 PAR-2 由胰蛋白酶裂解。凝血酶在人类癌细胞的迁移和转移中也起着至关重要的作用。

Thrombin is a Na+-activated, serine protease which is activated by the enzymatic cleavage of two sites on prothrombin by activated Factor X. Thrombin exists in two allosteric forms, slow (S) and fast (F), target toward anticoagulant and procoagulant activities.

Thrombin is the main effector protease in primary hemostasis by activating platelets and plays a key role in secondary hemostasis. Besides its well-known functions in hemostasis, thrombin also plays a role in various non-hemostatic biological and pathophysiologic processes, predominantly mediated through activation of protease-activated receptors (PARs). PAR-1, PAR-3, and PAR-4 are cleaved by thrombin, whereas PAR-2 is cleaved by trypsin. Thrombin also plays a crucial role in the migration and metastasis of human cancer cells.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-114603B
    Efegatran di(hydrochloride) Inhibitor
    Efegatran (LY 294468) dihydrochloride 是一种凝血酶 (thrombin) 抑制剂，可抑制血小板聚集，并发挥抗凝和抗血栓活性。
    Efegatran di(hydrochloride)
  • HY-P10293
    NQEQVSP Inhibitor
    NQEQVSP 是一种纤维蛋白结合蛋白衍生肽 (FBP)，是一种 Factor XIIIa 底物。NQEQVSP 可以被 Factor XIIIa 识别，并在聚合过程中通过酶促结合纤维蛋白。
    NQEQVSP
  • HY-149396
    FXIIa-IN-1 Inhibitor
    XIIa-IN-1-IN-3 (Compound 22) 是一种 Factor XIIa 抑制剂 (Kiapp: 97.8 nM)。XIIa-IN-1-IN-3 可用于血栓形成研究。
    FXIIa-IN-1
  • HY-122542
    PPACK Inhibitor
    PPACK 是一种有效和选择性的不可逆凝血酶抑制剂。PPACK 可作为肝素锂 (LiHep) 的替代抗凝剂，用于血气和全血电解质分析。PPACK 也是一种纤溶酶原激活剂 (rt-PA) 抑制剂。PPACK 可以抑制 rt-PA 与血浆蛋白酶抑制剂的结合。
    PPACK
  • HY-174285
    NAPAP Inhibitor
    NAPAP 是一种 thrombin 抑制剂。具有强效的抗凝血酶活性 (Ki: 2.1 nM)。NAPAP 通过快速结合机制选择性抑制凝血酶，对胰蛋白酶、因子 Xa 和纤溶酶的抑制作用较弱。NAPAP 可用于血栓性疾病 (如静脉血栓、心肌梗死) 的研究。
    NAPAP
  • HY-10270
    Flovagatran Inhibitor
    Flovagatran (TGN 255) 是一种有效的、可逆的凝血酶 (thrombin) 抑制剂 (Ki: 9 nM)。Flovagatran 可用于动脉和静脉血栓形成的研究。
    Flovagatran
  • HY-P4259
    Hirullin P18 Inhibitor
    Hirullin P18 是一种有效的凝血酶抑制剂。Hirullin P18 具有抗凝血剂的作用。
    Hirullin P18
  • HY-E70393C
    Human Factor XIa

    人源凝血因子XIa

    Human Factor XIa 是一种凝血蛋白酶。Human Factor XIa 可激活 IX 因子和 V 因子，从而产生凝血酶和纤维蛋白。
    Human Factor XIa
  • HY-P4593
    Z-Gly-Pro-Arg-4MβNA
    Z-Gly-Pro-Arg-4MβNA 是凝血酶底物的裂解物，释放游离的 4-甲氧基-2-萘胺 (4MβNA)。游离的 4MβNA 可被 5-硝基水杨醛捕获，产生不溶性黄色荧光，标记凝血酶活性位点。
    Z-Gly-Pro-Arg-4MβNA
  • HY-10163S3
    Dabigatran-13C,d3

    达比加群-13C,d3

    		Inhibitor
    Dabigatran-13C,d3 是一种 13C- 和氘代标记的 Dabigatran。Dabigatran (BIBR 953)，口服抗凝剂，是可逆的，竞争性的直接凝血酶 (thrombin) 抑制剂，Ki 为 4.5 nM。Dabigatran (BIBR 953) 也抑制凝血酶诱导的血小板聚集 (IC50=10 nM)。
    Dabigatran-<sup>13</sup>C,d<sub>3</sub>
  • HY-P1636
    Hirudin (54-65)

    水蛭素 (54-65)

    		Inhibitor
    Hirudin (54-65) 是 Hirudin 的片段，具有抗凝血作用。Hirudin 是一种具有抗凝血特性的凝血酶抑制剂。
    Hirudin (54-65)
  • HY-W705434
    Dabigatran etexilate-d11
    Dabigatran etexilate-d11 (BIBR 1048-d11) 是 Dabigatran etexilate (HY-10274) 的氘代物。Dabigatran etexilate (BIBR 1048) 是具有口服活性的 Dabigatran (一种凝血酶抑制剂) 的前体。Dabigatran etexilate 具有抗凝作用，可以预防心房颤动引起的静脉血栓栓塞和中风。
    Dabigatran etexilate-d<sub>11</sub>
  • HY-19674
    SSR182289 Inhibitor
    SSR182289 (SSR182289A free base) 是一种选择性，强效，具有口服活性的凝血酶抑制剂。SSR182289 竞争性和选择性抑制人凝血酶 (Ki=0.031 μM)。SSR182289 在体外表现出抗凝活性 (凝血酶时间 EC100=96 nM)，并抑制人血浆中组织因子诱导的凝血酶生成 (IC50=0.15 μM)。SSR182289 抑制凝血酶诱导的人血小板聚集 (IC50=32 nM)，但对其他血小板激动剂诱导的聚集没有影响。
    SSR182289
  • HY-123120
    SA-152
    SA-152 是一种有机磷抑制剂。SA-152 对牛 α-凝血酶的纤维蛋白原凝固和 TAME 酯酶活性有调节作用。
    SA-152
  • HY-114603
    Efegatran Inhibitor
    Efegatran (LY 294468) 是一种凝血酶 (thrombin) 抑制剂，可抑制血小板聚集，并发挥抗凝和抗血栓活性。
    Efegatran
  • HY-10274S
    Dabigatran etexilate-d13

    达比加群酯 d13

    		Inhibitor 99.28%
    Dabigatran etexilate-d13 是 Dabigatran etexilate 的氘代物。Dabigatran etexilate (BIBR 1048) 是具有口服活性的 Dabigatran 前体。Dabigatran etexilate 具有抗凝作用，可以预防心房颤动引起的静脉血栓栓塞和中风。
    Dabigatran etexilate-d<sub>13</sub>
  • HY-12586
    AZD6564 Inhibitor
    AZD6564 是口服有效的纤维蛋白溶解 (fibrinolysis) 抑制剂，通过破坏血浆激酶-纤维蛋白 (plasma kinase-fibrin) 相互作用实现抑制活性。AZD6564 可溶解人类血浆凝块，IC50 为 0.44 μM。AZD6564 可改善大鼠出血，EC50 为 1.62 μM，并在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征。
    AZD6564
  • HY-123550
    Rosenonolactone Inhibitor
    Rosenonolactone 对脯氨酸内肽酶 ( prolyl endopeptidase )、凝血酶 (thrombin) 和 (胆固醇酯转移蛋白 (cholesterol ester transfer protein) 有抑制作用。
    Rosenonolactone
  • HY-151146
    (1R,3S)-THCCA-Asn Inhibitor
    (1R,3S)-THCCA-Asn (4j) 是一种选择性凝血酶 (thrombin) 抑制剂，其 IC50 值在0.07~0.14 μM 的范围内。(1R,3S)-THCCA-Asn 具有抗血栓形成活性。
    (1R,3S)-THCCA-Asn
  • HY-W743984
    Melagatran-d11
    Melagatran-d11 是 Melagatran (HY-129056) 的氘代物。Melagatran 是具有口服活性的 thrombin 直接抑制剂，除凝血酶外，它与凝血级联反应中的任何其他酶或纤溶酶没有相互作用。Melagatran 的抗凝血酶作用不需要内源性辅因子，可能有助于减轻内毒素血症的某些破坏作用。 Melagatran 具有预防动脉阻塞的潜能。
    Melagatran-d<sub>11</sub>
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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