2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Thrombin

Thrombin (凝血酶)

凝血酶 (Thrombin) 是一种 Na+ 激活的丝氨酸蛋白酶，由活化的 X 因子酶促裂解凝血酶原上的两个位点而激活。凝血酶有两种变构形式，慢速 (S) 和快速 (F)，靶向抗凝和促凝活性。

凝血酶是通过激活血小板进行原发性止血的主要效应蛋白酶，并在继发性止血中起关键作用。除了其在止血中的众所周知的功能外，凝血酶还在各种非止血生物和病理生理过程中发挥作用，主要通过激活蛋白酶激活受体 (PAR) 来介导。PAR-1、PAR-3 和 PAR-4 由凝血酶裂解，而 PAR-2 由胰蛋白酶裂解。凝血酶在人类癌细胞的迁移和转移中也起着至关重要的作用。

Thrombin is a Na+-activated, serine protease which is activated by the enzymatic cleavage of two sites on prothrombin by activated Factor X. Thrombin exists in two allosteric forms, slow (S) and fast (F), target toward anticoagulant and procoagulant activities.

Thrombin is the main effector protease in primary hemostasis by activating platelets and plays a key role in secondary hemostasis. Besides its well-known functions in hemostasis, thrombin also plays a role in various non-hemostatic biological and pathophysiologic processes, predominantly mediated through activation of protease-activated receptors (PARs). PAR-1, PAR-3, and PAR-4 are cleaved by thrombin, whereas PAR-2 is cleaved by trypsin. Thrombin also plays a crucial role in the migration and metastasis of human cancer cells.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-12605
    SAR107375 Inhibitor
    SAR107375 是有效的、具有口服活性的凝血酶和factor Xa 的抑制剂，其Ki 值分别为 1 nM 和 8 nM。
    SAR107375
  • HY-125528
    Ro 09-1679 Inhibitor
    Ro 09-1679 是一种凝血酶 (thrombin) 抑制剂，其 IC50为 33.6 μM。Ro 09-1679 可抑制酶活性，对factor Xa、胰蛋白酶和木瓜蛋白酶的 IC50 值分别为 3.3、0.04 和 0.0346 μM。
    Ro 09-1679
  • HY-B0375R
    Argatroban (Standard)

    阿加曲班 (Standard)

    		Inhibitor
    Argatroban (Standard)是 Argatroban 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Argatroban (MD-805) 是凝血酶选择性抑制剂。
    Argatroban (Standard)
  • HY-114603A
    Efegatran sulfate Inhibitor
    Efegatran (LY 294468) sulfate 是一种凝血酶 (thrombin) 抑制剂，可抑制血小板聚集，并发挥抗凝和抗血栓活性。
    Efegatran sulfate
  • HY-120563
    LY135305 Inhibitor
    LY 135305 是一种凝血酶激活抑制剂。LY 135305 抑制自发转移并提高动物存活率。
    LY135305
  • HY-N10762
    15,16-Dihydrotanshindiol C

    15,16-二氢丹参二醇C

    		Inhibitor
    15,16-Dihydrotanshindiol C 是一种二萜类化合物，一种有效的凝血酶 (thrombin) 抑制剂。
    15,16-Dihydrotanshindiol C
  • HY-167858
    LK-732 Inhibitor
    LK-732 是一种凝血酶抑制剂，具有抗血栓形成的活性。LK-732 对 hypercoagulability 的模型具有剂量依赖性抑制，IC50 值为 1.3 mg/kg。LK-732 可用于心脑血管研究。
    LK-732
  • HY-P5889
    Thrombin receptor peptide ligand Antagonist
    Thrombin receptor peptide ligand 是一种凝血酶 (thrombin) 受体拮抗剂肽，可作为抗血栓剂。
    Thrombin receptor peptide ligand
  • HY-107966A
    Heparin calcium (MW 3600-5000)

    肝素钙(MW 3600-5000); 那屈肝素钙(MW 3600-5000); 钙保明(MW 3600-5000)

    		Inhibitor
    Heparin (Nadroparin) calcium (MW 3600-5000) 是一种抗凝剂，可与抗凝血酶 III (ATIII) 可逆地结合，形成肝素-抗凝血酶 III 复合物。该复合物与凝血酶和其他活化的凝血因子 IX、X、XI 和 XII 结合并不可逆地使其失活，防止纤维蛋白原转化为纤维蛋白。
    Heparin calcium (MW 3600-5000)
  • HY-120491
    L 722151 Inhibitor
    L 722151 是因子 XIIIa (factor XIIIa) 的竞争性抑制剂，Ki 为 49 µM。L 722151 可加速组织纤溶酶原激活剂催化的血凝块溶解，并在狗体内表现出抗血栓活性。
    L 722151
  • HY-14878
    (2R)-Atecegatran Inhibitor
    (2R)-Atecegatran ((2R)-AZD-0837; (Ph(3-Cl)(5-OCHF2)-(R)CH(OH)C(O)-Aze-Pab)) 是一种凝血酶 (thrombin) 抑制剂，可用于与血栓栓塞性疾病相关的研究。
    (2R)-Atecegatran
  • HY-10275
    Atecegatran Inhibitor
    Atecegatran (AR-H067637) 是一种具有口服活性的竞争性 thrombin 抑制剂，Ki 为 2-4 nM。AR-H067637 通过阻断 thrombin 结合到纤维蛋白和 thrombomodulin 来抑制血小板活化与聚集。Atecegatran 在多种血浆凝血检测中展示了显著的抗凝效果，其 IC50 在 93-220 nM。Atecegatran 可用于血疾病领域的研究。
    Atecegatran
  • HY-10264R
    Edoxaban (Standard)

    依度沙班(Standard)

    		Inhibitor
    Edoxaban (Standard)是 Edoxaban 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Edoxaban (DU-176b) 是一种具有口服活性、高效、选择性和直接的 Factor Xa (FXa) 抑制剂，对人游离 FXa 和凝血酶原酶的 Ki 值分别为 0.561 nM 和 2.98 nM。Edoxaban 的选择性是其他凝血蛋白酶的 10000 倍以上。Edoxaban 可用于预防血栓栓塞性疾病的研究。
    Edoxaban (Standard)
  • HY-136898
    PS-915 dihydrochloride
    PS-915 dihydrochloride 是一种肽底物，可用于血浆抗凝血酶 III (ATIII) 比色测定。PS-915 dihydrochloride 对凝血酶具有高度特异性。通过酶水解，PS-915 dihydrochloride 释放出 3-carboxy-4-hydroxyaniline (CHA)，与添加的碱性五氰基氨铁酸盐形成复合物会变成蓝色。
    PS-915 dihydrochloride
  • HY-10271
    Flovagatran sodium Inhibitor
    Flovagatran (TGN 255) sodium 是一种有效的、可逆的凝血酶 (thrombin) 抑制剂 (Ki: 9 nM)。Flovagatran sodium 可用于动脉和静脉血栓形成的研究。
    Flovagatran sodium
  • HY-118177
    Neutrophil elastase inhibitor 1 Inhibitor
    Neutrophil elastase inhibitor 1 (Compound 5b) 是一种竞争性、伪不可逆的中性粒细胞弹性蛋白酶 (neutrophil elastase) 抑制剂，IC50 为 7 nM。
    Neutrophil elastase inhibitor 1
  • HY-P2021
    BMS 180742 Inhibitor
    BMS 180742 是一种 thrombin 外源性抑制剂。BMS 180742 不抑制动脉血栓形成。
    BMS 180742
  • HY-12605S
    SAR107375-d11 Tartrate

    SAR107375E 杂质15-d11

    		Inhibitor
    SAR107375-d11 (Tartrate) 是氘代标记的 SAR107375。SAR107375 是有效的、具有口服活性的凝血酶和factor Xa 的抑制剂，其Ki 值分别为 1 nM 和 8 nM。
    SAR107375-d<sub>11</sub> Tartrate
  • HY-19442
    Idrabiotaparinux
    Idrabiotaparinux 是 Idraparinux (HY-19691) 的衍生物，是一种新型合成抗凝剂，将特异性间接因子 Xa 抑制剂 Idraparinux 与生物素连接起来。
    Idrabiotaparinux
  • HY-117561
    DuP 714 Inhibitor
    DuP 714是一种具有口服活性的凝血酶 (thrombin) 抑制剂，其抑制人血小板凝血酶诱导的聚集的 IC50 值为 150 nM。DuP 714 可用于动脉血栓的研究。
    DuP 714
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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