2. Signaling Pathways
  3. Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  4. Thyroid Hormone Receptor

Thyroid Hormone Receptor (甲状腺激素受体)

THR

甲状腺激素受体 (Thyroid Hormone Receptor) 是核受体超家族的成员，在细胞质和细胞核之间穿梭。甲状腺激素受体是配体依赖性转录因子，介导甲状腺激素 (T3) 的生物活性。甲状腺激素受体由两个基因编码，一个用于 TRα，另一个用于 TRβ，它们编码 TR 的主要异构体，包括 TRα1、TRα2、TRβ1 和 TRβ2。甲状腺激素受体介导甲状腺激素 (T3) 在生长、发育和分化以及维持代谢稳态方面的多效性活动。

甲状腺激素受体是 erbA 超家族中的锌指转录因子，它们在特定反应元件序列（甲状腺激素反应元件，TRE）处结合 DNA 并激活响应甲状腺激素 (T3) 的基因表达。研究表明，甲状腺激素受体可以单体、同型二聚体或异型二聚体的形式与另一个 erbA 超家族成员视黄酸 X 受体 (RXR) 结合 DNA。

Thyroid hormone receptor is a member of the nuclear receptor superfamily that shuttles between the cytosol and nucleus. Thyroid hormone receptors are ligand-dependent transcription factors that mediate the biological activities of thyroid hormone (T3). Thyroid hormone receptors are encoded by two genes, one for TRα and another for TRβ, which encode the major isoforms of TR, including TRα1, TRα2, TRβ1, and TRβ2. The thyroid hormone receptors mediate the pleiotropic activities of the thyroid hormone (T3) in growth, development, and differentiation and in maintaining metabolic homeostasis.

Thyroid hormone receptors are zinc finger transcription factors in the erbA superfamily that bind DNA at specific response element sequences (thyroid hormone response elements, TREs) and activate gene expression in response to thyroid hormone (T3). Thyroid hormone receptors have been shown to bind DNA as monomers, homodimers, or heterodimers with another erbA superfamily member, the retinoid X receptor (RXR).

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-12216
    Resmetirom Agonist 99.90%
    Resmetirom (MGL-3196) 是高度选择性且具有口服活性的 THR-β 激动剂，EC50 值为 0.21 μM。Resmetirom 可用于非肝硬化性非酒精性脂肪性肝炎的研究。
    Resmetirom
  • HY-A0070A
    Liothyronine

    三碘甲状腺原氨酸

    		Activator 99.82%
    Liothyronine 是一种有效的甲状腺激素。Liothyronine 结合 TRα 和 TRβ 激动剂，对 hTRα 和 hTRβ 的 Ki 值分别为 2.33 和 2.29 nM。Liothyronine 也能与 PVR 结合，阻断 TIGIT/PVR 的相互作用。
    Liothyronine
  • HY-A0070
    Liothyronine sodium

    三碘代甲状腺素钠盐

    		Activator 99.49%
    Liothyronine sodium 是一种有效的甲状腺激素。Liothyronine sodium 是有效的 TRα 和 TRβ 激动剂，对 hTRα 和 hTRβ 的 Ki 值均为 2.33 nM。
    Liothyronine sodium
  • HY-P0059
    Teriparatide

    特立帕肽

    		Agonist 99.92%
    Teriparatide (Human parathyroid hormone-(1-34)) 是 PTH1 受体的激动剂，Teriparatide (Human parathyroid hormone-(1-34)) 可用于骨质疏松症研究。
    Teriparatide
  • HY-18341
    L-Thyroxine

    L-甲状腺素

    		99.49%
    L-Thyroxine (Levothyroxine; T4) 是一种合成的甲状腺激素，用于甲状腺功能减退症的研究。DIO 酶将 L-Thyroxine (T4) 转化成具有生物活性的三碘甲状腺氨酸 (T3)。
    L-Thyroxine
  • HY-P4697A
    pTH (44-68) (human) TFA 98.09%
    pTH (44-68) (human) TFA 是一种人甲状旁腺激素 (pTH) 片段，但不具备完整的 pTH 刺激腺苷酸环化酶的活性。pTH (44-68) (human) TFA 可用于 pTH 作用机制的研究。
    pTH (44-68) (human) TFA
  • HY-164495
    Sob-AM2 Agonist
    Sob-AM2 是一种靶向在大脑中表达的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 的有效底物 (Km=1.3 μM)，具有血脑屏障透过性。Sob-AM2 以最小的外周全身剂量向中枢神经系统递送较高浓度的 Sobetirome (HY-14823)，进而激动中枢的甲状腺激素受体 β (TRβ)。此外，Sob-AM2 还可以预防实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 小鼠的髓鞘和轴突变性。
    Sob-AM2
  • HY-18341BR
    L-Thyroxine sodium (Standard)

    左甲状腺素钠 (Standard)

    L-Thyroxine (sodium) (Standard) 是 L-Thyroxine (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。L-Thyroxine sodium (Levothyroxine sodium) 是一种合成的甲状腺激素，用于甲状腺功能减退症的研究。DIO 酶将 L-Thyroxine (T4) 转化成具有生物活性的三碘甲状腺氨酸 (T3)。
    L-Thyroxine sodium (Standard)
  • HY-14823
    Sobetirome Agonist 99.92%
    Sobetirome (GC-1) 是一种甲状腺激素受体 β (TRβ) 激动剂，Sobetirome可选择性结合到TRβ-1，EC50 为 0.16 μM。
    Sobetirome
  • HY-B0346
    Propylthiouracil

    丙硫氧嘧啶

    		Inhibitor 99.33%
    Propylthiouracil (6-n-Propylthiouracil) 是一种硫代酰胺类抗甲状腺剂，是一种具有口服活性甲状腺过氧化物酶和 1 型脱碘酶 (DIO1) 抑制剂。Propylthiouracil 可用于 Graves 病和甲状腺功能亢进症的研究。
    Propylthiouracil
  • HY-18341B
    L-Thyroxine sodium

    左甲状腺素钠

    		99.50%
    L-Thyroxine sodium (Levothyroxine sodium) 是一种合成的甲状腺激素，用于甲状腺功能减退症的研究。DIO 酶将 L-Thyroxine (T4) 转化成具有生物活性的三碘甲状腺氨酸 (T3)。
    L-Thyroxine sodium
  • HY-B0596
    Taltirelin

    他替瑞林

    		Agonist 99.86%
    Taltirelin (TA-0910) 是口服有效的促甲状腺激素释放激素 (TRH) 类似物，是 TRH 受体 (TRH-R) 超激动剂 (IC50 为 910 nM)。Taltirelin 可通过血脑屏障。Taltirelin 刺激细胞溶质 Ca2+ 浓度增加 (Ca2+ 释放) 的 EC50 值为 36 nM。Taltirelin 在 MPP+ (HY-W008719) 或鱼藤酮 (HY-B1756) 处理的 SH-SY5Y 细胞和大鼠原代中脑神经元中，可提高细胞活力，减少细胞凋亡 (apoptosis) 。Taltirelin 在帕金森疾病的细胞和动物模型中均表现出神经保护作用。Taltirelin 可缓解癌症相关疲劳小鼠模型中的疲劳行为。
    Taltirelin
  • HY-141513
    NH-3 Antagonist 99.41%
    NH-3 是一种具有口服活性的，可逆甲状腺激素受体 (THR) 拮抗剂，IC50 为 55 nM。NH-3 是选择性甲状腺素 GC-1 的衍生物，可抑制甲状腺激素与其受体的结合，并抑制辅因子募集。
    NH-3
  • HY-B1201
    Tiratricol

    替拉曲可

    		99.60%
    Tiratricol 是一种口服有效的甲状腺激素类似物, 可抑制垂体促甲状腺激素分泌。Tiratricol 还是一种细胞内毒素中和剂，可以抑制 LPS 和 lipid A 的细胞毒性，IC50s 分别为 20 μM 和 32 μM。Tiratricol 可减少了脂多糖刺激的巨噬细胞中 TNF 的产生。Tiratricol 也具有抗病毒活性，是黄热病病毒 (Flavivirus) 的抑制剂，可与病毒 NS5 蛋白的 RdRp 结构域结合来阻碍 YFV 复制。
    Tiratricol
  • HY-B1664
    Iopanoic acid

    碘番酸

    		98.58%
    Iopanoic acid 是一个 5'-Deiodinase 抑制剂，也是一种碘造影剂。
    Iopanoic acid
  • HY-18341A
    L-Thyroxine sodium salt pentahydrate

    L-甲状腺素钠五水合物

    		99.91%
    L-Thyroxine sodium salt pentahydrate (Levothyroxine; T4) 是一种合成的甲状腺激素，用于甲状腺功能减退症的研究。DIO 酶将 L-Thyroxine (T4) 转化成具有生物活性的三碘甲状腺氨酸 (T3)。
    L-Thyroxine sodium salt pentahydrate
  • HY-W013407
    α-Methyltyrosine methyl ester hydrochloride

    α-甲基-DL-酪氨酸甲酯盐酸盐

    		Inhibitor ≥98.0%
    α-Methyltyrosine methyl ester hydrochloride 是酪氨酸羟化酶 (tyrosine hydroxylase) 的竞争性抑制剂，可以抑制酪氨酸向多巴胺的转化，可以用作交感神经系统研究工具。
    α-Methyltyrosine methyl ester hydrochloride
  • HY-W010696
    Reverse T3

    碘塞罗宁

    		Agonist
    Reverse T3 是一种可以由甲状腺素原脱碘产生的甲状腺激素。Reverse T3 抑制新生大鼠心肌细胞中由其它甲状腺激素类似物引起的钠电流增加。
    Reverse T3
  • HY-111443
    TR antagonist 1 Antagonist 99.57%
    TR antagonist 1是高亲和力的甲状腺激素受体 (thyroid hormone receptor (TR)) 拮抗剂，对 TRα 和 TRβ 的IC50 值分别为 36 和 22 nM。
    TR antagonist 1
  • HY-P0002A
    Protirelin acetate

    醋酸普罗瑞林

    		Activator 99.98%
    Protirelin Acetate 是一种高度保守的神经肽，发挥促甲状腺激素 (TSH) 水平的激素控制作用，及神经调节功能。
    Protirelin acetate
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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