c-Fms (集落刺激因子-1受体)

CSF-1 receptor; colony stimulating factor 1 receptor; CSF-1R; CSF1R

c-FMS (CSF1R, CSF-1R) 是血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) 家族的受体蛋白酪氨酸激酶。c-FMS 是 IL-34 和 CSF1 的细胞表面受体。c-FMS 在造血、调节增殖、小胶质细胞和单核细胞的细胞存活和成熟以及控制整体免疫反应方面发挥着重要作用。

c-FMS 特异性地表达于破骨细胞和髓单核细胞系细胞，例如单核细胞和巨噬细胞，并且 c-FMS 信号的激活促进这些细胞的增殖或分化。它还促进炎症介质的产生，例如肿瘤坏死因子-α (TNF-α) 和白细胞介素 6 (IL6)。

c-FMS (CSF1R, CSF-1R) is a receptor protein-tyrosine kinase of the platelet-derived growth factor receptor (PDGFR) family. c-FMS is the cell surface receptor for IL-34 and CSF1. c-FMS has important roles in haematopoiesis, regulation of proliferation, cell survival and maturation of microglia and monocytes, as well as in controlling the overall immune response.

c-FMS is specifically expressed in osteoclasts and myelomonocytic-lineage cells, such as monocytes and macrophages, and the activation of c-FMS signaling promotes the proliferation or differentiation of these cells. It also promotes the production of inflammatory mediators, such as tumor necrosis factor-alpha (TNF-α) and interleukin 6 (IL6).

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By Effects:	抑制剂 (93) 拮抗剂 (1) 化学品 (1) 诱导剂 (3)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-16749

Pexidartinib	Inhibitor	99.64%
Pexidartinib (PLX-3397) 是一种有效的，具有口服活性的、选择性ATP-竞争性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR) 和 c-Kit 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 10-100 倍，例如 FLT3，VEGFR2/KDR/Flk-1 (VEGFR2/KDR/Flk-1)，LCK，FLT1 (VEGFR1/Flt-1) 和 NTRK3 (TRKC)，IC₅₀ 值分别为 160，350，860，880 和 890 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗肿瘤活性。

HY-114153

PLX5622	Inhibitor	99.95%
PLX5622 是高度选择性的、能透过血脑屏障的、口服有效的 CSF1R 抑制剂 (IC₅₀= 0.016 μM; K_i= 5.9 nM)，可用于病程发展前和过程中，扩大的和特异性的小胶质细胞的清除。PLX5622 具有较好的药理学特性。PLX5622 大多通过饲料 (HY-114153C) 自由饮食的方式进行使用。

HY-12768

Sotuletinib	Inhibitor	99.80%
Sotuletinib (BLZ945) 是一种有效，选择性和脑渗透性的 CSF-1R (c-Fms) 抑制剂，IC₅₀ 为 1 nM，选择性是其他受体酪氨酸激酶同系物的 1000 倍。

HY-114153C

PLX5622 in AIN-76A Diet (1200 ppm)	Inhibitor
PLX5622 in AIN-76A Diet (1200 ppm) 每 Kg 饲料中包含 1200 mg PLX5622 (HY-114153)，可用于小胶质细胞的清除 (microglia clearance)。PLX5622 in AIN-76A Diet (1200 ppm) 是研究健康/疾病状态下小胶质细胞功能 (microglia function research) 的理想选择。PLX5622 in AIN-76A Diet (1200 ppm) 已经过 MCE 专业的生物实验验证。

HY-16749A

Pexidartinib hydrochloride	Inhibitor	99.86%
Pexidartinib hydrochloride (PLX-3397 hydrochloride) 是一种有效、具有口服活性的，选择性 ATP-竞争性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR) 和 c-Kit 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib hydrochloride 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 10-100 倍，例如 FLT3，VEGFR2/KDR/Flk-1 (VEGFR2/KDR/Flk-1)，LCK，FLT1 (VEGFR1/Flt-1) 和 NTRK3 (TRKC)，IC₅₀ 值分别为 160，350，860，880 和 890 nM。Pexidartinib hydrochloride 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis) 具有抗肿瘤活性。

HY-10032

PF 477736	Inhibitor	99.21%
PF 477736 (PF 00477736) 是一种有效，选择性和 ATP 竞争性的 Chk1 的抑制剂，K_i 值为 0.49 nM。它也是 Chk2 抑制剂，K_i 值为 47 nM。PF 477736 显示出对 VEGFR2/KDR/Flk-1，Fms，Yes，Aurora-A，FGFR3，Flt3 和 Ret (IC₅₀=8 (K_i)，10，14，23，23，25 和 39 nM) <100 倍的选择性。PF 477736 在体外和体内均可增强 Gemcitabine 的抗肿瘤活性。

HY-159108

AZ683	Inhibitor	98.57%
AZ683 是一种有效的选择性3-氨基-4-苯胺喹啉 CSF1R 抑制剂。AZ683 对 CSF1R 具有较高的亲和力 (K_i=8 nM; IC₅₀=6 nM)。AZ683 具有良好的口服生物利用度。[¹¹C]AZ683 可作为集落刺激因子1受体 (CSF1R) 的正电子发射断层扫描 (PET) 示踪剂。

HY-159838

Enrupatinib	Inhibitor
Enrupatinib 是一种集落刺激因子 1 受体 (CSF1R) 抑制剂，具有抗肿瘤活性。

HY-50751

Linifanib 利尼伐尼	Inhibitor	99.28%
Linifanib (ABT-869) 是一种高效、口服的 VEGFR 和 PDGFR 家族多靶点抑制剂，对 KDR、FLT1、PDGFRβ、FLT3 的 IC₅₀s 分别为 4、3、66、4 nM。Linifanib 具有显著的抗肿瘤活性。Linifanib 对无关 RTKs、可溶性酪氨酸激酶或丝氨酸/苏氨酸激酶的活性要低得多。Linifanib 是一种特异的 miR-10b 抑制剂，阻断 miR-10b 的生物合成。

HY-10917

GW2580	Inhibitor	99.73%
GW2580 是口服有效的，选择性的 c-Fms 激酶抑制剂，体外实验中在 0.06 μM 时可完全抑制人 cFMS 激酶。GW2580 是 ATP 与 cFMS 激酶结合的竞争性抑制剂，并且可以抑制集落刺激因子 1 信号传导。

HY-50905

Dovitinib 多韦替尼	Inhibitor	99.88%
Dovitinib (CHIR-258) 是口服有效的、多靶点的酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，抑制 FLT3，c-Kit，CSF-1R，FGFR1/FGFR3，VEGFR1/Flt-1/VEGFR2/KDR/Flk-1/VEGFR3/Flt-4 和 PDGFRα/PDGFRβ 的 IC₅₀ 值分别为 1，2，36，8/9，10/13/8，27/210 nM。Dovitinib 具有抗肿瘤活性。

HY-12009

Pazopanib Hydrochloride 盐酸帕唑帕尼	Inhibitor	99.99%
Pazopanib Hydrochloride (GW786034 Hydrochloride) 是多靶点抑制剂，抑制 VEGFR1/Flt-1，VEGFR2/KDR/Flk-1，VEGFR3/Flt-4，PDGFRβ，c-Kit，FGFR1，c-Fms的IC₅₀分别为10，30，47，84，74，140，146 nM。

HY-114153A

PLX5622 hemifumarate	Inhibitor	99.88%
PLX5622 hemifumarate 是高度选择性的、能透过血脑屏障的、口服有效的 CSF1R 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.016 μM，K_i 值为 5.9 nM，可用于病程发展前和过程中，扩大的和特异性的小胶质细胞的消除。PLX5622 hemifumarate 具有较好的药理学特性。

HY-109086

Edicotinib	Inhibitor	98.78%
Edicotinib (JNJ-40346527) 是一种有效的、选择性的、具有血脑通透性和口服活性 CSF-1R 抑制剂，IC₅₀ 为 3.2 nM。Edicotinib 对 KIT 和 FLT3 的抑制作用较小，IC₅₀ 值分别为 20 nM 和 190 nM。Edicotinib 抑制小胶质细胞的扩张，减弱小胶质细胞的增殖和神经退行性变。Edicotinib 可以用于阿尔茨海默病和类风湿性关节炎的研究。

HY-P99245

Emactuzumab 依米妥珠单抗	Inhibitor
Emactuzumab (RG 7155) 是一种特异性单克隆抗体，可抑制集落刺激因子 1 受体 (CSF1R) 的激活。Emactuzumab 对 CSF-1R 具有高亲和力，K_i 值为 0.2 nM，可阻断 CSF-1R 二聚化。Emactuzumab 可用于多种疾病的研究，如弥漫型腱鞘巨细胞瘤（dt-GCT）。

HY-111787

Elzovantinib	Inhibitor	99.93%
Elzovantinib (TPX-0022) 是 SRC，MET 和 c-FMS 的口服有效抑制剂, 其对 SRC，MET 和c-FMS 的 IC₅₀ 值分别为 0.12 nM，0.14 nM 和 0.76 nM。

HY-12768A

Sotuletinib hydrochloride	Inhibitor	98.84%
Sotuletinib (BLZ945) 是一种有效，选择性和脑渗透性的 CSF-1R (c-Fms) 抑制剂，IC₅₀ 为 1 nM，选择性是其他受体酪氨酸激酶同系物的 1000 倍。

HY-136256

Vimseltinib	Inhibitor	99.08%
Vimseltinib (DCC-3014) 是一种 c-FMS (CSF-IR) 和 c-Kit 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 <0.01 μM 和 0.1-1 μM，详细信息请参考专利 WO2014145025A2 的化合物 Example 10。

HY-101768

PRN1371	Inhibitor	99.43%
PRN1371 是高度选择性和有效的 FGFR1-4 和 CSF1R 抑制剂，对FGFR1，FGFR2，FGFR3，FGFR4 和 CSF1R 的 IC₅₀ 值分别为 0.6，1.3，4.1，19.3 和 8.1 nM。

HY-P99031

Mavrilimumab 玛弗利木单抗	Inhibitor	98.37%
Mavrilimumab (CAM 3001) 是一种单克隆抗体，可与粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子 (GM-CSF) 受体的 α 亚基结合，并阻断 GM-CSF 下游细胞内信号传导。GM-CSF 可能是与呼吸衰竭和死亡相关的过度活跃炎症反应的介质。

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