2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. c-Fms
  4. Edicotinib

Edicotinib  (Synonyms: JNJ-40346527; JNJ-527)

目录号: HY-109086 纯度: 98.78%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Edicotinib (JNJ-40346527) 是一种有效的、选择性的、具有血脑通透性和口服活性 CSF-1R 抑制剂，IC50 为 3.2 nM。Edicotinib 对 KIT 和 FLT3 的抑制作用较小，IC50 值分别为 20 nM 和 190 nM。Edicotinib 抑制小胶质细胞的扩张，减弱小胶质细胞的增殖和神经退行性变。Edicotinib 可以用于阿尔茨海默病和类风湿性关节炎的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Edicotinib Chemical Structure

Edicotinib Chemical Structure

CAS No. : 1142363-52-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1422
In-stock
1 mg ￥560
In-stock
5 mg ￥1400
In-stock
10 mg ￥1900
In-stock
25 mg ￥4000
In-stock
50 mg ￥6000
In-stock
100 mg 现货 询价
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Other Forms of Edicotinib:

Edicotinib 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Edicotinib (JNJ-40346527) is a potent, selective, brain penetrant and orally active colony-stimulating factor-1 receptor (CSF-1R) inhibitor with an IC50 of 3.2 nM. Edicotinib exhibits less inhibitory effects on KIT and FLT3 with IC50 values of 20 nM and 190 nM, respectively[1]. Edicotinib limits microglial expansion and attenuates microglial proliferation and neurodegeneration in mice. Edicotinib has the potential for Alzheimer’s disease and rheumatoid arthritis research[1][2].

IC50 & Target

IC50: 3.2 nM (CSF-1R)[1]
20 nM (KIT); 190 nM (FLT3)[2]
体外研究
(In Vitro)

Edicotinib (0.1 nM-1 μM；24 小时) 导致 CSF1R 激活剂量依赖性降低，并同时降低 ERK1 和 ERK2 磷酸化。剂量反应曲线显示 JNJ-527 对 CSF1R 和 ERK1/2 的影响，对 CSF1R 和 ERK1/2 的 IC50 值分别为 18.6 nM 和 22.5 nM[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Edicotinib 相关抗体:

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: N13 microglial cells
Concentration: 0.1 nM, 1 nM, 10 nM, 100 nM, 1000 nM
Incubation Time: 24 hours
Result: Prevented CSF1R and ERK1/2 phosphorylation in N13 microglial cells
体内研究
(In Vivo)

Edicotinib (oral gavage; 3, 10, 30 and 100 mg/kg; 5 days) 显著抑制 ME7 小鼠的小胶质细胞增殖[1]。
Edicotinib 具有良好的药代动力学/药效学 (PK/PD) 特征[1]。
Edicotinib (口服灌胃；30 mg/kg；33天) 显著降低 ME7-prion 小鼠海马 CA1 区小胶质细胞密度 (PU.1+ 细胞) 高达 30%。IL-1β的表达也降低，但其他炎性细胞因子不受影响[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: C57BL/6 J (Harlan) mice[1] 
Dosage: 3, 10, 30 and 100 mg/kg; 5 days
Administration: Oral gavage
Result: Did not affect microglial numbers when administered under 100 mg/kg.
Animal Model: C57BL/6 J (Harlan) mice[1] 
Dosage: 30 mg/kg; 33 days
Administration: Oral gavage
Result: Limited microglial expansion and attenuated behavioural deficits in ME7-prion mice.
Clinical Trial
分子量

461.60

Formula

C27H35N5O2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 16.67 mg/mL (36.11 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1664 mL 10.8319 mL 21.6638 mL
5 mM 0.4333 mL 2.1664 mL 4.3328 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.62 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.62 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 17% Solutol HS-15 in Saline

    Solubility: 10 mg/mL (21.66 mM); 悬浊液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 98.78%

COA (196 KB) LCMS (257 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Edicotinib 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1664 mL 10.8319 mL 21.6638 mL 54.1594 mL
5 mM 0.4333 mL 2.1664 mL 4.3328 mL 10.8319 mL
10 mM 0.2166 mL 1.0832 mL 2.1664 mL 5.4159 mL
15 mM 0.1444 mL 0.7221 mL 1.4443 mL 3.6106 mL
20 mM 0.1083 mL 0.5416 mL 1.0832 mL 2.7080 mL
25 mM 0.0867 mL 0.4333 mL 0.8666 mL 2.1664 mL
30 mM 0.0722 mL 0.3611 mL 0.7221 mL 1.8053 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Edicotinib1142363-52-7JNJ-40346527 JNJ-527JNJ40346527JNJ 40346527JNJ527JNJ 527JNJ-527c-FmsCSF-1 receptorcolony stimulating factor 1 receptorCSF-1RCSF1Rmicroglialexpansionneurodegenerationalzheimer’s disease rheumatoidarthritisInhibitorinhibitorinhibit

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