2. Signaling Pathways
  3. MAPK/ERK Pathway
  4. p38 MAPK

p38 MAPK (p38 MAPK通路)

p38 MAPK 家族由高度保守的脯氨酸定向丝氨酸-苏氨酸蛋白激酶组成，这些激酶在多种生长因子、细胞因子和趋化物质的作用下被激活，例如血管内皮生长因子 (VEGF)、成纤维细胞生长因子 (FGF)、PDGF、TNF、白细胞介素、脂多糖 (LPS) 和甲酰-甲硫氨酰-亮氨酰-苯丙氨酸 (fMLP)。众所周知，p38 与炎症、细胞凋亡、心肌细胞肥大和细胞分化有关。

p38 MAPK 家族由四种蛋白质组成：p38α（由基因 Mapk14 编码）、p38β（Mapk11）、p38γ（Mapk12）和 p38δ（Mapk13）。它们的编码基因具有不同的组织分布，并且它们似乎存在差异表达，其中 Mapk14 表达最高。p38 MAPK 是三种 MAP2K（MKK6、MKK3 和 MKK4）的底物。每种 MAP2K 对 p38 MAPK 激活的贡献取决于刺激和细胞类型。导致 p38 MAPK 激活的 MAP3K 是 ASK1、DLK1、TAK1、TAO1、TAO2、TPL2、MLK3、MEKK3、MEKK4 和 ZAK1。

The p38 MAPK family consists of highly conserved proline-directed serine-threonine protein kinases that are activated in response to a number many growth factors, cytokines, and chemotactic substances, such as vascular endothelial growth factor (VEGF), fibroblast growth factor (FGF), PDGF, TNF, interleukins, lipopolysaccharide (LPS) and formyl-methionyl-leucyl-phenylalanine (fMLP). It is well known that p38 is involved in inflammation, apoptosis, cardiomyocyte hypertrophy and cell differentiation.

The p38 MAPK family is composed of four proteins: p38α (encoded by the gene Mapk14), p38β (Mapk11), p38γ (Mapk12), and p38δ (Mapk13). Their coding genes have a distinct tissue distribution and they appear differentially expressed, being Mapk14 the most highly expressed. p38 MAPKs are substrates for three MAP2K (MKK6, MKK3, and MKK4). The contribution of each of these MAP2K to p38 MAPKs activation depends on the stimulus and the cell type. The MAP3Ks that lead to p38 MAPKs activation are ASK1, DLK1, TAK1, TAO1, TAO2, TPL2, MLK3, MEKK3, MEKK4, and ZAK1.

p38 MAPK 亚型特异性产品:

p38 MAPK Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-10256
    Adezmapimod Inhibitor 99.96%
    Adezmapimod (SB 203580) 是一种选择性的，ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂，对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。Adezmapimod 抑制 LCK，GSK3β 和 PKBα，IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。Adezmapimod 不抑制 JNK 活性，是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。
    Adezmapimod
  • HY-10295
    SB 202190 Inhibitor 99.89%
    SB 202190 是选择性的 p38 MAPK 抑制剂，抑制 p38α 和 p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 100 nM。SB 202190 与重组人活性 p38 激酶的 ATP 袋结合，Kd 值为 38 nM。SB 202190 具有抗癌活性并可以挽救记忆障碍。
    SB 202190
  • HY-10261
    Afatinib

    阿法替尼

    		Inhibitor 99.92%
    Afatinib (BIBW 2992) 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFR 和 HER2) 双特异性抑制剂，对 EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。
    Afatinib
  • HY-10320
    Doramapimod

    达马莫德

    		Inhibitor 99.98%
    Doramapimod (BIRB 796) 是一种具有口服活性的，高效的 p38 MAPK 抑制剂，IC50 值分别为 p38α=38 nM，p38β=65 nM，p38γ=200 nM，p38δ=520 nM。Doramapimod 对 p38 激酶具有皮摩尔亲和力 (Kd=0.1 nM)。Doramapimod 也抑制 B-Raf 和 Abl，IC50 分别为 83 nM 和 14.6 μM。
    Doramapimod
  • HY-14654
    Aspirin

    阿司匹林

    		Activator 99.82%
    Aspirin (Acetylsalicylic Acid) 是一种口服有效的不可逆的环氧合酶 COX-1 和 COX-2 抑制剂，IC50 分别为 5 和 210 μg/mL. Aspirin 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Aspirin 可抑制 NF-κB 的活化。Aspirin 还抑制血小板前列腺素合成酶 (prostaglandin synthetase)，可预防冠状动脉和脑血管血栓形成。
    Aspirin
  • HY-118034
    MTBT Activator 99.60%
    MTBT 是一种抗癌剂和 p38 激活剂，具有抗增殖和诱导凋亡 (apoptosis) 的活性。MTBT 增加癌细胞中组蛋白 H3 丝氨酸的磷酸化，从而将细胞周期停滞在 M 期。而 p38 MAPK 的特异性抑制剂 SB203580 (HY-10256) 可以消除 MTBT 引起的细胞周期停滞。
    MTBT
  • HY-P10414A
    Klotho-derived peptide 1 hydrochloride Inhibitor
    Klotho-derived peptide 1 (KP1 human) hydrochloride 可阻断 TGF-β/TGF-β 受体 2 的相互作用，抑制 TGF-β 诱导的 Smad2/3 和丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 激活，并在小鼠模型中表现出抗纤维化和肾脏保护作用。
    Klotho-derived peptide 1 hydrochloride
  • HY-N0439R
    Asiaticoside (Standard)

    积雪草苷 (Standard)

    Asiaticoside (Standard) 是 Asiaticoside 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Asiaticoside 是从积雪草中分到的三萜皂苷化合物，在瘢痕疙瘩成纤维细胞中，通过活化 Smad7，抑制 TGF-βRI 和 TGF-βRII，抑制 TGF-β/Smad 信号通路；Asiaticoside 具有抗氧化、抗炎、抗溃疡等功效。
    Asiaticoside (Standard)
  • HY-B1081A
    Oxidopamine hydrobromide

    6-羟基多巴胺氢溴酸盐

    		Inducer 99.95%
    Oxidopamine (6-OHDA) hydrobromide 是神经递质多巴胺 (neurotransmitter dopamine) 的拮抗剂。Oxidopamine hydrobromide 是一种广泛应用的神经毒素，可选择性破坏多巴胺能神经元。Oxidopamine hydrobromide 促进 COX-2 激活，导致 PGE2 合成和促炎细胞因子 IL-1β 的分泌。Oxidopamine hydrobromide 可用于帕金森病 (PD)、注意缺陷多动障碍 (ADHD) 和莱施奈恩综合症的研究。
    Oxidopamine hydrobromide
  • HY-B1081
    Oxidopamine hydrochloride

    6-羟基多巴胺盐酸盐

    		Inducer 99.91%
    Oxidopamine (6-OHDA) hydrochloride 是神经递质多巴胺 (neurotransmitter dopamine) 的拮抗剂。Oxidopamine hydrochloride 是一种广泛应用的神经毒素，可选择性破坏多巴胺能神经元。Oxidopamine hydrochloride 促进 COX-2 激活，导致 PGE2 合成和促炎细胞因子 IL-1β 的分泌。Oxidopamine hydrochloride 可用于帕金森病 (PD)、注意缺陷多动障碍 (ADHD) 和莱施奈恩综合症的研究。
    Oxidopamine hydrochloride
  • HY-N1914
    Ergothioneine

    麦角硫因

    		Inhibitor 99.99%
    Ergothioneine 是一种具有口服活性的组氨酸甜菜碱的咪唑-2-硫酮衍生物。Ergothioneine 是 p38-MAPK 和 Akt 的特异性抑制剂，在细胞免于应激诱导的凋亡中发挥保护作用。Ergothioneine 具有抗氧化活性。
    Ergothioneine
  • HY-108635
    C16-PAF Activator 99.85%
    C16-PAF (PAF (C16)) 是一种磷脂介质，是血小板活化因子，也是 PAF G 蛋白偶联受体 (PAFR) 的配体。C16-PAF 表现出抗凋亡作用，并通过激活 PAFR 来抑制 caspase 依赖性死亡。C16-PAF 是有效的 MAPK 和 MEK/ERK 激活剂。C16-PAF 诱导血管通透性增加。
    C16-PAF
  • HY-10256A
    Adezmapimod hydrochloride Inhibitor 99.71%
    Adezmapimod (SB 203580; RWJ 64809) hydrochloride 是一种选择性的，ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂，对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。Adezmapimod hydrochloride 抑制 LCK，GSK3β 和 PKBα，IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。Adezmapimod hydrochloride 不抑制 JNK 活性，是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。
    Adezmapimod hydrochloride
  • HY-125817
    BI-3406 Inhibitor 99.95%
    BI-3406 (compound I-6) 是一种具有口服活性，高效且选择性的 KRAS-SOS1 抑制剂，可抑制 KRAS 与 SOS1 之间相互作用，IC50 为 6 nM。BI-3406 有效地减少了 GTP 加载的 KRAS 的形成，并抑制了 MAPK 信号通路。BI-3406 具有抗癌活性。
    BI-3406
  • HY-148748
    Butyzamide Activator 99.62%
    Butyzamide 是一种具有口服有效的 Mpl 激活剂，Mpl 是一种血小板生成素 (TPO) 受体。 Butyzamide 增加 JAK2、STAT3、STAT5 和 MAPK 的磷酸化水平。Butyzamide 在小鼠异种移植试验中增加人血小板水平。
    Butyzamide
  • HY-N0439
    Asiaticoside

    积雪草苷

    		99.84%
    Asiaticoside 是从积雪草中分到的三萜皂苷化合物，在瘢痕疙瘩成纤维细胞中，通过活化 Smad7，抑制 TGF-βRI 和 TGF-βRII，抑制 TGF-β/Smad 信号通路；Asiaticoside 具有抗氧化、抗炎、抗溃疡等功效。
    Asiaticoside
  • HY-127090
    Muramyl dipeptide Activator ≥98.0%
    Muramyl dipeptide (MDP)，是一种合成的免疫反应肽 (immunoreactive peptide)，由 N-乙酰壁酸与 L-Ala-D-isoGln 的短氨基酸链相连。Muramyl dipeptide 是通过 Runx2 诱导骨形成的诱导因子。Muramyl dipeptide 通过 MAPK 途径上调 Runx2 基因表达，直接促进成骨细胞分化，通过降低 RANKL/OPG 比值间接抑制破骨细胞分化。Muramyl dipeptide 是 NLRP1 激动剂。
    Muramyl dipeptide
  • HY-N0168
    Hesperetin

    橙皮素

    		Modulator 98.87%
    Hesperetin 是一种天然黄烷酮类物质，为有效的，广谱的人 UGT 抑制剂。Hesperetin 可调节凋亡途径。
    Hesperetin
  • HY-123942
    Diprovocim Agonist 98.35%
    Diprovocim 是一种有效的 TLR1/TLR2 激动剂。Diprovocim 在人 THP-1 细胞中引发完全激动剂活性 (EC50=110 pM)。Diprovocim 刺激小鼠巨噬细胞释放 TNF-α (EC50=1.3 nM)。Diprovocim 激活下游 MAPK 和 NF-κB 信号通路。Diprovocim 在小鼠中显示出很强的佐剂活性，尤其是促进细胞免疫反应。
    Diprovocim
  • HY-10578
    PD 169316 Inhibitor 98.29%
    PD 169316 是一种高效，细胞透过的，有选择性的 p38 MAP kinase 抑制剂，IC50 值为 89 nM。PD169316 选择性地抑制磷酸化 p38 的激酶活性，但不阻碍上游激酶磷酸化 p38。PD169316 显示对 Enterovirus71 有抗病毒活性。
    PD 169316
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
p38 MAPK Isoform Comparison

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