2. Cell Cycle/DNA Damage Epigenetics
  3. HDAC
  4. Tasquinimod

Tasquinimod  (Synonyms: 他喹莫德; ABR-215050)

目录号: HY-10528 纯度: 99.94%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Tasquinimod是一种口服抗血管生成剂，有潜力用于去势抵抗性前列腺癌的研究。Tasquinimod与 HDAC4 Zn2+ 结合结构域结合的Kd 值为10-30 nM。Tasquinimod 也是一种 S100A9 抑制剂。

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Tasquinimod Chemical Structure

Tasquinimod Chemical Structure

CAS No. : 254964-60-8

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2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1341
In-stock
2 mg ￥990
In-stock
5 mg ￥1500
In-stock
10 mg ￥2500
In-stock
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  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Tasquinimod is an oral antiangiogenic agent, which has the potential for castration-resistant prostate cancer treatment. Tasquinimod binds to the regulatory Zn2+ binding domain of HDAC4 with Kd of 10-30 nM. Tasquinimod also is a S100A9 inhibitor[1][2][3].

IC50 & Target[1]

HDAC4

10-30 nM (Kd)

体外研究
(In Vitro)

Tasquinimod 抑制缺氧诱导的组蛋白乙酰化减少，而不降低 HDAC 表达或直接抑制 HDAC 活性。Tasquinimod 在 HDAC4 的调节锌结构域内变构结合，Kd 为 10-30 nM，从而抑制 N-CoR/HDAC3 的共定位，从而抑制组蛋白和 HDAC4 客户端的去乙酰化转录因子，如 HIF-1α。当骨髓来源的抑制细胞分化时，TAM 会分泌血管生成因子，如 VEGF、FGF、TNF-α 和 TGF-β。由于抑制 S100A9/TLR4 依赖性 MDSC 肿瘤浸润和/或抑制 MDSC 对 HIF-1α 的 HDAC4/N-CoR/HDAC3 依赖性脱乙酰化，从而抑制它们向 TAM 的分化，Tasquinimod 可以抑制肿瘤血管生成。[1]。
Tasquinimod 是一种具有口服活性的喹啉-3-甲酰胺，它与癌症中的 HDAC4 和 S100A9 具有高亲和力，并在受损的肿瘤微环境中浸润宿主细胞，抑制血管生成反应所需的适应性生存途径[2]。
在 10 μM Tasquinimod 下，TSP1 mRNA 表达在 6 小时时升高，并在 72 小时后达到峰值。此外，在暴露 72 小时后，TSP1 mRNA 水平在 1 μM Tasquinimod 的剂量下已经升高，表明 Tasquinimod 诱导的 TSP1 mRNA 表达变化发生在剂量范围内。在较高剂量水平 (即 50-100 μM) 下，mRNA 水平在 72 小时下降，表明在这些浓度下有额外的药物作用。Tasquinimod 对 LNCaP 细胞中 TSP1 mRNA 的上调表现为 TSP1 蛋白表达增加，如对培养 24 小时和 72 小时的细胞制备的细胞裂解物进行蛋白质印迹分析所示。伴随细胞内 TSP1 蛋白水平增加的还有检测到的细胞培养基中细胞外 TSP1 的统计学显著 (p<0.05) 积累。TSP1 的细胞外分泌具有时间依赖性，并且在暴露于 10 μM 的 Tasquinimod 24 小时后可以清楚地检测到。此外，TSP1 mRNA 水平在激素不敏感细胞系 LNCaP19 中被 10 μM 的 Tasquinimod 诱导，但在 DU145 细胞[3]中没有。

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Tasquinimod 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

当成年雄性小鼠 (即 C57Bl/6J 或无胸腺裸鼠) 通过强饲法或饮用水给予 0.1-30 mg/kg (即 0.2-74 μMoles/kg) 时，Tasquinimod 的生物利用度和口服吸收非常好。Tasquinimod 的效力表示为抑制癌症生长 50% 的 Tasquinimod 的每日口服剂量范围为 0.1-1.0 mg/kg/d (即 0.24-2.40 μMoles/kg/天) 针对一系列 (n>5) 免疫缺陷小鼠体内的人前列腺癌异种移植物。通过饮用水以 5 mg/kg/天的慢性剂量服用 Tasquinimod 可抑制具有免疫能力的同源小鼠中 TRAMP-C2 小鼠前列腺癌的生长 > 80% (p<0.05)[2]。
携带皮下 LNCaP 肿瘤的裸鼠用 Tasquinimod 处理 3 周。接种后第 7 天开始暴露于 1 mg/kg/天和 10 mg/kg/天的 Tasquinimod。接种后 28 天，与未处理的对照组相比，1 mg/kg/天和 10 mg/kg/天的肿瘤重量均有统计学显著的剂量依赖性降低 (p<0.001)，说明 Tasquinimod 的抗肿瘤作用[3]。

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Clinical Trial
分子量

406.36

Formula

C20H17F3N2O4
CAS 号
性状

固体

颜色

White to light yellow

中文名称

他喹莫德
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 1 year
-20°C 6 months
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 42 mg/mL (103.36 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4609 mL 12.3044 mL 24.6087 mL
5 mM 0.4922 mL 2.4609 mL 4.9217 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.15 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.15 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.94%

COA (194 KB) LCMS (94 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Cell Assay
[3]

Two human prostate cancer cell lines, CWR-22RH and LNCaP (ATCC) are both androgen independent, but remain sensitive to androgen stimulation of growth, express PSA and a mutated androgen receptor. The hormone independent cell lines LNCaP19 and DU145 are also tested for TSP1 induction after in vitro exposure to Tasquinimod (0.1-100 μM). CWR-22RH, LNCaP and DU145 are grown in RPMI Medium 1640 containing 10% FCS and L-Glutamine mixture, while LNCAP19 is cultured in RPMI-medium with 10% hormone free (RDCC) FCS[3].

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Animal Administration
[3]

Mice[3]
Nude BALB/c mice are used for subcutaneous implantation of human prostate tumor cells LNCaP and CWR-22RH. Tumor growth is measured with a microcaliper twice a week throughout the experiment, and the final tumor burden is measured by weight on the day of termination of the experiment. Distribution of Tasquinimod at 1 mg/kg/day and 10 mg/kg/day (administered orally via the drinking water) started on day 7 after inoculation.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

Tasquinimod 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4609 mL 12.3044 mL 24.6087 mL 61.5218 mL
5 mM 0.4922 mL 2.4609 mL 4.9217 mL 12.3044 mL
10 mM 0.2461 mL 1.2304 mL 2.4609 mL 6.1522 mL
15 mM 0.1641 mL 0.8203 mL 1.6406 mL 4.1015 mL
20 mM 0.1230 mL 0.6152 mL 1.2304 mL 3.0761 mL
25 mM 0.0984 mL 0.4922 mL 0.9843 mL 2.4609 mL
30 mM 0.0820 mL 0.4101 mL 0.8203 mL 2.0507 mL
40 mM 0.0615 mL 0.3076 mL 0.6152 mL 1.5380 mL
50 mM 0.0492 mL 0.2461 mL 0.4922 mL 1.2304 mL
60 mM 0.0410 mL 0.2051 mL 0.4101 mL 1.0254 mL
80 mM 0.0308 mL 0.1538 mL 0.3076 mL 0.7690 mL
100 mM 0.0246 mL 0.1230 mL 0.2461 mL 0.6152 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Tasquinimod254964-60-8ABR-215050他喹莫德ABR215050ABR 215050HDACHistone deacetylasesInhibitorinhibitorinhibit

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